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公开(公告)号：CN114835541A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202110142014.7
申请日：2021-02-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B41/08 , C07B53/00 , B01J31/24 , C07C29/147 , C07C33/30 , C07C51/15 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C57/26 , C07C67/293 , C07C69/157 , C07C69/734 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C239/20 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/41 , C07D209/86 , C07D307/58 , C07F7/08 , C07H1/00 , C07H19/06 , C07J9/00 , C07J17/00
Abstract: 本发明公开了一种基于钯催化体系下手性四取代联烯酸类化合物的制备方法，即通过三级炔丙醇与一氧化碳和水，在钯催化剂、手性双膦配体、有机磷酸和有机添加剂的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建含有轴手性的高光学活性联烯酸类化合物，理论产率可达100％。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有很高对映选择性(77％～96％ee)，反应同时很好的兼容含有复杂的天然产物或药物分子骨架的底物。本发明得到的高光学活性联烯酸类化合物，可作为重要的中间体用于构筑含有四取代手性季碳中心的γ‑丁内酯类化合物、四取代联烯醇、四取代联烯醛、四取代联烯酮、四取代联烯酰胺等化合物。
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公开(公告)号：CN113548999A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202010334515.0
申请日：2020-04-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/12 , C07D491/052 , C07F5/02 , A61P31/14 , A61K31/404
Abstract: 本发明公开了一种消旋和手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及采用钯催化的偶联反应制备该化合物的方法及其应用。所述方法通过2,3‑丁二烯基碳酸酯与氧化吲哚酮，使用钯催化剂，在有机溶剂中反应，一步直接构建消旋3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物；如果在体系中使用钯催化剂和手性膦配体，在有机溶剂中反应，可以一步直接构建手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物，并且这类化合物很容易转化成其他复杂分子。本发明方法操作方便，原料和试剂易得，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有好的转化率，高对映选择性和化学选择性。此外，本发明提供的3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及其相关衍生物可以与SRAS‑CoV‑2主蛋白3CL水解酶结合，在治疗人类病毒感染方面有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115160123B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202110354940.0
申请日：2021-04-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C51/235 , C07C67/313 , C07C201/12 , C07C269/06 , C07C303/30 , C07C303/40 , C07D207/48 , C07D209/28 , C07D307/24 , C07D307/33 , C07D307/92 , C07D333/24 , C07F7/08 , C07J9/00 , C07C53/126 , C07C53/21 , C07C53/19 , C07C309/30 , C07C69/44 , C07C59/13 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C53/128 , C07C61/08 , C07C61/135 , C07C205/57 , C07C69/82 , C07C63/70 , C07C63/04 , C07C65/21 , C07C57/18 , C07C311/19 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C65/24 , C07C65/36 , C07C61/22 , C07B41/08
Abstract: 本发明公开了一种铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备羧酸化合物的方法，所述方法具体为在25℃‑50℃条件下，在有机溶剂中，以硝酸铜(Cu(NO3)2·3H2O)、2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)和酸性的无机盐为催化剂，以氧气或空气作为氧化剂，由醇氧化生成羧酸化合物。本发明操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，产率高，底物官能团兼容性广，反应规模可放大并且整个反应过程对环境友好，不存在污染等诸多优点，是一种适合工业化的方法。
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公开(公告)号：CN118121573A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202211526971.0
申请日：2022-12-01
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明公开了一种氘代维生素A及其衍生物的新用途，具体而言，本发明公开了如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的氘代维生素A及其衍生物通过延缓类视色素二聚体形成速度，在制备治疗和/或预防、缓解脂褐素累积相关的青少年性黄斑变性和老年性黄斑变性等视网膜疾病的药物中的用途。本发明还公开了该类化合物的药用组合物在制备治疗和/或预防、缓解脂褐素累积相关的青少年性黄斑变性和老年性黄斑变性等视网膜疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN113548999B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202010334515.0
申请日：2020-04-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/12 , C07D491/052 , C07F5/02 , A61P31/14 , A61K31/404
Abstract: 本发明公开了一种消旋和手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及采用钯催化的偶联反应制备该化合物的方法及其应用。所述方法通过2,3‑丁二烯基碳酸酯与氧化吲哚酮，使用钯催化剂，在有机溶剂中反应，一步直接构建消旋3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物；如果在体系中使用钯催化剂和手性膦配体，在有机溶剂中反应，可以一步直接构建手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物，并且这类化合物很容易转化成其他复杂分子。本发明方法操作方便，原料和试剂易得，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有好的转化率，高对映选择性和化学选择性。此外，本发明提供的3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及其相关衍生物可以与SRAS‑CoV‑2主蛋白3CL水解酶结合，在治疗人类病毒感染方面有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114835541B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202110142014.7
申请日：2021-02-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B41/08 , C07B53/00 , B01J31/24 , C07C29/147 , C07C33/30 , C07C51/15 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C57/26 , C07C67/293 , C07C69/157 , C07C69/734 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C239/20 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/41 , C07D209/86 , C07D307/58 , C07F7/08 , C07H1/00 , C07H19/06 , C07J9/00 , C07J17/00
Abstract: 本发明公开了一种基于钯催化体系下手性四取代联烯酸类化合物的制备方法，即通过三级炔丙醇与一氧化碳和水，在钯催化剂、手性双膦配体、有机磷酸和有机添加剂的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建含有轴手性的高光学活性联烯酸类化合物，理论产率可达100％。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有很高对映选择性(77％～96％ee)，反应同时很好的兼容含有复杂的天然产物或药物分子骨架的底物。本发明得到的高光学活性联烯酸类化合物，可作为重要的中间体用于构筑含有四取代手性季碳中心的γ‑丁内酯类化合物、四取代联烯醇、四取代联烯醛、四取代联烯酮、四取代联烯酰胺等化合物。
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公开(公告)号：CN114907246B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202110170708.1
申请日：2021-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C403/14 , C07C403/16 , C07C403/20 , C07C403/12
Abstract: 本发明公开了一种维生素A及其衍生物与其氘代化合物的全合成方法，以β‑环柠檬醛为起始原料，生成烯基硼酸酯，然后该烯基硼酸酯(或水解后的烯基硼酸)经过系列反应生成视黄醛或带有取代基的视黄醛，进一步经还原反应得到维生素A或带有取代基的维生素A；维生素A或带有取代基的维生素A经酯化反应得到维生素A酯或带有取代基的维生素A酯；或者所述视黄醛或带有取代基的视黄醛经过氧化反应得到维生素A酸或带有取代基的维生素A酸。当使用氘代的联烯醇时，得到氘代的维生素A及其衍生物。本发明合成路线短，操作简单，原料和试剂易得，具有模块化、发散性的优点，可以合成现有技术难以合成的氘代的维生素A及其衍生物。
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公开(公告)号：CN114634407A
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202011485720.3
申请日：2020-12-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C45/00 , C07C47/277 , C07C47/232 , C07C47/24 , C07C49/255 , C07C49/258 , C07C49/794 , C07C49/798 , C07C49/21 , C07C49/223 , C07C49/248 , C07C67/29 , C07C69/157 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07B59/00 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C29/14 , C07C33/03 , C07C41/30 , C07C43/23 , C07C69/734 , C07J1/00 , C07J63/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J9/00 , C07D493/04 , C07D209/12 , C07D319/06 , C07H13/08 , C07H1/00 , C07C303/30 , C07C309/19 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种立体专一性合成2‑烯醛和2‑烯酮化合物及其氘代化合物的方法，即通过2,3‑联烯醇与有机硼酸，在铑催化剂、铜催化剂、碱、空气(或氧气)的作用下，在有机溶剂中反应，立体专一性地一步合成2‑烯醛和2‑烯酮化合物及其氘代化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有立体专一性(单一构型)。本发明方法可以用于氘代2‑烯醛、氘代2‑烯酮的合成，以及药物分子、天然产物分子的结构改造。
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公开(公告)号：CN114634407B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202011485720.3
申请日：2020-12-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C45/00 , C07C47/277 , C07C47/232 , C07C47/24 , C07C49/255 , C07C49/258 , C07C49/794 , C07C49/798 , C07C49/21 , C07C49/223 , C07C49/248 , C07C67/29 , C07C69/157 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07B59/00 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C29/14 , C07C33/03 , C07C41/30 , C07C43/23 , C07C69/734 , C07J1/00 , C07J63/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J9/00 , C07D493/04 , C07D209/12 , C07D319/06 , C07H13/08 , C07H1/00 , C07C303/30 , C07C309/19 , C07B53/00
Abstract: 试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团本发明公开了一种立体专一性合成2‑烯醛 兼容性好，反应具有立体专一性(单一构型)。本和2‑烯酮化合物及其氘代化合物的方法，即通过 发明方法可以用于氘代2‑烯醛、氘代2‑烯酮的合2,3‑联烯醇与有机硼酸，在铑催化剂、铜催化剂、 成，以及药物分子、天然产物分子的结构改造。(56)对比文件CN 111825535 A,2020.10.27CN 1724499 A,2006.01.25Vassilikogiannakis等“.Primary andSecondary Isotope Effects in thePhotooxidation of 2,5-Dimethyl-2,4-hexadiene. Elucidation of the ReactionEnergy Profile”.Journal of OrganicChemistry.1998,第63卷(第18期),6390-6393.
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公开(公告)号：CN114907246A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110170708.1
申请日：2021-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C403/14 , C07C403/16 , C07C403/20 , C07C403/12
Abstract: 本发明公开了一种维生素A及其衍生物与其氘代化合物的全合成方法，以β‑环柠檬醛为起始原料，生成烯基硼酸酯，然后该烯基硼酸酯(或水解后的烯基硼酸)经过系列反应生成视黄醛或带有取代基的视黄醛，进一步经还原反应得到维生素A或带有取代基的维生素A；维生素A或带有取代基的维生素A经酯化反应得到维生素A酯或带有取代基的维生素A酯；或者所述视黄醛或带有取代基的视黄醛经过氧化反应得到维生素A酸或带有取代基的维生素A酸。当使用氘代的联烯醇时，得到氘代的维生素A及其衍生物。本发明合成路线短，操作简单，原料和试剂易得，具有模块化、发散性的优点，可以合成现有技术难以合成的氘代的维生素A及其衍生物。
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