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公开(公告)号：CN116082460A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111304728.X
申请日：2021-11-05
申请人： 复旦大学
摘要： 环肽GG‑8‑6‑Lys1的化学制备方法与制药用途。本发明属于化学和医药技术领域，涉及新的环状多肽类化合物GG‑8‑6‑Lys1。本发明涉及的化合物通过多肽有机方法制备，所述化合物分子式为C52H94N10O9，分子量为1002。所述环肽由L‑赖氨酸、L‑亮氨酸、L‑缬氨酸、L‑异亮氨酸、L‑脯氨酸残基按一定顺序通过酰胺键连接构成的环肽化合物，其结构式为cyclo‑(Lys1‑Leu2‑Pro3‑Ile4‑Leu5‑Leu6‑Leu7‑Val8‑Leu9)。经体外抗肝癌细胞活性筛选表明，其抗肝癌细胞HepG2和HuH7活性略强于GG‑8‑6。本发明的化合物可作为抗肝癌药物候选化合物。
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公开(公告)号：CN104844695A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201410050535.X
申请日：2014-02-13
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属于化学和医药领域，涉及新的肽类抗肿瘤活性环状肽类化合物。所述化合物结构为分子式为C51H91N9O9。该化合物GG-8为亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸和脯氨酸残基构成的六种同分异构体，其中一种结构表示为：环-(亮1-亮2-亮3-亮4-缬1-亮5-缬2-异亮-脯)。经试验表明，GG-8对人肝癌和胃癌的实验细胞株表现出较强抑制活性。本发明涉及的化合物通过多肽有机合成方法制备，也可来源于番荔枝科植物的提取分离。GG-8可单独应用于抗癌药物的制备，也可与其他药物辅料组成抗癌药物的多种制剂类型以及抗癌药物组合物。
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公开(公告)号：CN104861045A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201410057197.2
申请日：2014-02-20
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属于药学领域，涉及式(I)结构的环六肽化合物GG6F及其化学制备方法。所述环六肽化合物GG6F由六个α-L-氨基酸首尾顺次连接而成，表示为cyclo-(Gly-Leu-Val-Leu-Leu-Phe)。本发明中，以Wang树脂为固相载体，HATU/HOAt为缩合剂，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，固相合成直链肽前体；液相合环化学制备环肽；所述GG6F由反应产物通过柱色谱纯化，其结构通过核磁共振波谱和质谱进行确证。本发明的制备方法步骤简单、产率高，适用于药物活性环六肽的制备。
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公开(公告)号：CN109400681A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201710716520.6
申请日：2017-08-17
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属化学和医药技术领域，涉及新的环九肽化合物GG-8-6及其在制备抗肝癌药物中的应用。本发明涉及的化合物GG-8-6结构式如式(I)所示，经体外细胞毒活性测试和体内动物实验验证，GG-8-6具有抗肝癌作用，可进一步制备抗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN107951870A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201610901103.4
申请日：2016-10-14
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/05 , A61K31/496 , C07C39/21 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/05 , A61K31/496 , C07C39/21 , A61K2300/00
摘要： 本发明属于药学领域，涉及化合物3，4′，5-三羟基二苯乙烯(白藜芦醇Resveratrol)及其在制备抗耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌增敏药物中的用途。所述的化合物3，4′，5-三羟基二苯乙烯(Resveratrol)分布广泛，目前至少已在21个科、31个属、72种植物中发现白藜芦醇Resveratrol，其中在葡萄、虎杖和花生中含量较高，且没有明显的毒副作用。本发明的化合物经抗菌实验显示具有提高多药耐药金黄色葡萄球菌对诺氟沙星的敏感性的药理活性，尤其是针对含有耐氟喹诺酮类基因NorA的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌SA1199B，本发明涉及的化合物与诺氟沙星联用能使诺氟沙星的MIC值降低16倍，可进一步用于制备抗生素增效药物。
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