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公开(公告)号：CN106146464A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510169194.2
申请日：2015-04-10
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一种新型的喹啉酮类化合物，及其制备方法和用途。本发明经生物实验结果表明，所述的喹啉酮类化合物，对肝细胞生长因子受体(c-met)具有良好的抑制活性，可用作制备防治与c-met相关的疾病的药物，特别是制备防治与c-met相关的癌症的药物；所述的喹啉酮类化合物化学式如下通式I所示，式中取代基如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN113318110B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202110217864.9
申请日：2021-02-26
申请人： 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/04
摘要： 本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN116284043A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202111564949.0
申请日：2021-12-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种三环类化合物及其医药用途。具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的三环类化合物，也涉及所述化合物的药用盐、前药、水合物或溶剂合物及其制备方法、以及包含所述化合物的药物组合物，所述化合物可以作为酪氨酸激酶抑制剂，尤其是AXL激酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗与酪氨酸激酶功能紊乱相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112236430B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201980034774.7
申请日：2019-05-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D453/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/5025 , A61K31/4985 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式(I)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。
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公开(公告)号：CN112457295A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202010916067.5
申请日：2020-09-03
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D498/04 , C07F7/08 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/695 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107586278B
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201610536604.7
申请日：2016-07-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一类如以下通式I所示的含苯酚片段的2,4‑二胺基嘧啶化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，包含该类化合物的药物组合物，以及这类化合物在制备用于预防或治疗生物体内与间变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病，以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物，尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108456163A
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201710090242.8
申请日：2017-02-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/84 , C07D405/12 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI-H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3-CCDC6-Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
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公开(公告)号：CN107586278A
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201610536604.7
申请日：2016-07-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一类如以下通式I所示的含苯酚片段的2,4-二胺基嘧啶化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，包含该类化合物的药物组合物，以及这类化合物在制备用于预防或治疗生物体内与间变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病，以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物，尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104177342B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201310190374.X
申请日：2013-05-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及杂环基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途。具体地，本发明涉及一类具有酪氨酸激酶ALK选择性抑制活性的化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗与生物体内的渐变性淋巴瘤酶相关的伴随细胞异常增殖、形态变化和/或运动功能亢进等的疾病的药物中的用途，以及在制备用于治疗或预防与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107216319A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610160658.8
申请日：2016-03-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D405/14 , C07D239/48 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC分类号： C07D405/14 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： 本发明公开了一种2,4-二氨基嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物。同时还公开了其制备方法及用途。所述2,4-二氨基嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物可以作为酪氨酸激酶抑制剂。
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