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公开(公告)号：CN111407733A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010196050.7
申请日：2020-03-19
申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/635 , A61K47/38 , A61P19/02 , A61P29/00
摘要： 一种塞莱昔布片剂的制备方法，所述塞莱昔布片剂的原料配方由11-12重量份的乳糖、8-8.3重量份的羟丙基纤维素、5-6重量份的低取代羟丙基纤维素、1.3-1.4重量份的十二烷基硫酸钠、1.05-1.1重量份的硬脂酸镁、70-71重量份的纯化水和24-26重量份的塞莱昔布组成。本发明制得的塞莱昔布片剂具有易分解的优点。
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公开(公告)号：CN108341765A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201810315585.4
申请日：2018-04-10
申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司
IPC分类号： C07D207/09
摘要： 本发明公开了一种环保高纯舒必利的制备方法，包括如下步骤：粗品制备；竹炭活化；其中竹炭活化过程中，将竹粉采用EM菌液发酵，干燥，粉碎，浸入氢氧化钠溶液中静置，过滤，干燥，送入真空箱中高温活化，洗涤至呈中性，干燥，粉碎，得到活化竹炭；粗品纯化，粗品纯化过程中，向粗品中加入无水乙醇，在温度80-100℃回流，降温至0-2℃，过滤，加入浓度为80-95wt％乙醇溶液，在温度80-100℃回流，加入活化竹炭继续回流，超声处理，过滤，析晶，真空干燥，得到环保高纯舒必利。本发明产品纯度和收率高，制备工艺简单，制备过程有机物用量少，另外废弃物中乙醇回收容易且可重复利用，可降低对资源的浪费和对环境的污染，安全环保。
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公开(公告)号：CN108218841A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201810184408.7
申请日：2018-03-06
申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司
IPC分类号： C07D403/10
摘要： 本发明公开了一种高纯度抗高血压药物依贝沙坦的合成方法，改进了传统的合成方法，替换了传统的合成原料组成，采用原料化合物a:2‑丁基‑1，3‑二氮杂螺环[4，4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐和化合物b:N‑(三苯基甲基)‑5‑(4'‑溴甲基联苯‑2‑基)四氮唑在催化剂四丁基硫酸氢铵的作用下合成得到中间体化合物c,接着在酸溶液的作用下脱保护基三苯基甲基基团(‑Tr),精制即得到目标产品依贝沙坦，只需两步反应，反应机理简单，副产物较少；严格控制每一步的杂质含量，纯化操作适宜投入工业化生产，使用的反应溶剂和纯化溶剂普遍廉价，制备的依贝沙坦纯度高，适宜商业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107056787A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201611247391.2
申请日：2016-12-29
申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提出了一种曲匹地尔的合成工艺，以7‑羟基‑5甲基‑1,2,4‑三唑并[1,5]嘧啶为原料，通过三氯氧磷合成P‑Cl中间体，然后加入甲苯、碳酸氢钠对P‑Cl中间体实现Cl体化，然后再与二乙胺反应并经过后处理和多次重结晶得粗品曲匹地尔，得到的粗品曲匹地尔与硫酸反应后再进行脱盐精制，得到的精品曲匹地尔收率高，纯度可达99.6‑99.8％。
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公开(公告)号：CN107056787B
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201611247391.2
申请日：2016-12-29
申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提出了一种曲匹地尔的合成工艺，以7‑羟基‑5甲基‑1,2,4‑三唑并[1,5]嘧啶为原料，通过三氯氧磷合成P‑Cl中间体，然后加入甲苯、碳酸氢钠对P‑Cl中间体实现Cl体化，然后再与二乙胺反应并经过后处理和多次重结晶得粗品曲匹地尔，得到的粗品曲匹地尔与硫酸反应后再进行脱盐精制，得到的精品曲匹地尔收率高，纯度可达99.6‑99.8％。
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公开(公告)号：CN108440274A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810182842.1
申请日：2018-03-06
申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司
CPC分类号： C07C67/08 , C07C51/09 , C07C51/412 , C07C67/343 , C07C2601/08 , C07C69/65 , C07C69/757 , C07C59/86
摘要： 本发明公开了一种高纯度非甾体消炎药洛索洛芬钠的合成方法，以原料a和甲醇酯化反应合成2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯b，接着依次合成中间体化合物c和洛索洛芬酸，最后合成了洛索洛芬钠；反应机理简单，副产物较少，合成步骤易控制，原料易得，且严格控制每一步的杂质含量，纯化方法简单易操作，适宜投入工业化生产，制备出了白色片状晶体洛索洛芬钠，最后经HPLC分析检测，洛索洛芬钠HPLC含量高达99.95％。
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公开(公告)号：CN106632029A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611250973.6
申请日：2016-12-29
申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司
IPC分类号： C07D215/227
CPC分类号： C07D215/227
摘要： 本发明提出了一种瑞巴派特的合成工艺，以氨基丙二酸二乙酯、4‑氯苯甲酰氯为原料底物，制得中间体4‑氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯，然后与4‑溴甲基喹诺酮反应得2‑(4‑氯苯酰氨基)‑2‑乙氧基甲酰‑3‑[2(1H)‑喹喏酮‑4‑基]丙酸乙酯，最后在醇钠溶液中加热回流，经浓缩、重结晶得终产品，本发明制得的瑞巴派特收率高，纯度可达99.2％。
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公开(公告)号：CN206138935U
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201621166471.0
申请日：2016-10-26
申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司
IPC分类号： B01D50/00
摘要： 本实用新型公开了一种造粒机隔音防尘罩，包括罩体、上盖、出料口、吸尘装置、喷淋装置和鼓风风干装置，所述上盖卡合在罩体上方，出料口位于罩体的侧壁，吸尘装置位于出料口的上方，喷淋装置位于上盖的内侧，所述喷淋装置的开口向下，鼓风风干装置位于罩体的下端四周处。本实用新型装置结构简单，用于各种造粒机械的隔音防尘作用，可有效地减少噪音污染，有利于粉尘的回收利用，降低粉尘污染，保证了良好的加工环境。
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