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公开(公告)号：CN110522758A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910846611.0
申请日：2019-09-09
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了桃叶珊瑚苷在制备用于治疗2型糖尿病的药物中的用途。高脂饲料喂养4周后联合链脲佐菌素腹腔注射建立2型糖尿病小鼠模型。然后，桃叶珊瑚苷分别以低、中、高剂量腹腔注射干预4周，检测小鼠体重、空腹血糖、胰岛素和血脂四项，计算胰岛素抵抗指数和胰岛素敏感指数，通过HE染色观察胰腺中胰岛形态变化。结果与模型组相比，桃叶珊瑚苷低、中、高剂量组均可降低2型糖尿病小鼠模型血清中胰岛素、TG、T-CHO和LDL-C水平，使HDL-C水平升高，并改善胰岛素抵抗指数和胰岛素敏感指数。桃叶珊瑚苷还改善了2型糖尿病模型小鼠胰腺中胰岛萎缩情况，对胰腺有较好的保护作用。
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公开(公告)号：CN108373469B
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201810337475.8
申请日：2018-04-12
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法，结构通式为：其中，R1，R3选自氢、氯或甲基；R2选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。制备方法为：将3‑羟基‑2硝基吡啶溶于DMF中，加入1,2‑二溴乙烷和碳酸钾，反应得到化合物e。将化合物e溶于溶剂DMF中，再加入和碳酸钾后加热反应，反应得到化合物d。化合物d经铁粉还原得到化合物c。将化合物c溶于乙腈溶液中，经溴代反应后得到的产物b。将反应原料化合物b和1‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)吡唑‑4‑硼酸频那醇酯加入DME中，再加入Pd(dppf)Cl2和Cs2CO3水溶液，反应后得到化合物a。将化合物a加入二氯甲烷中，在冰浴条件下逐滴加入氯化氢的1,4‑二氧六环溶液，反应后得到产物。本发明提供的结构新颖的化合物，具有抗非小细胞肺癌和抗神经母细胞瘤的作用，抗肿瘤活性相当于或优于阳性对照克唑替尼。
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公开(公告)号：CN108373469A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201810337475.8
申请日：2018-04-12
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的水合物或盐、合成方法及其在抗肿瘤上的应用，结构通式为：制备方法：将3-羟基-2硝基吡啶溶于DMF中，加入1,2-二溴乙烷和碳酸钾，反应得到化合物e。将e溶于溶剂DMF中，再加入和碳酸钾后加热，反应得到化合物d。d经铁粉还原得到化合物c。将c溶于乙腈溶液中，经溴代反应得到产物b。将化合物b和1-(1-叔丁氧羰基哌啶-4-基)吡唑-4-硼酸频那醇酯加入DME中，再加入Pd(dppf)Cl2和Cs2CO3水溶液，反应得到化合物a。将a加入二氯甲烷中，在冰浴条件下逐滴加入氯化氢的1,4-二氧六环溶液，反应得到产物。本发明提供的结构新颖的化合物，具有抗非小细胞肺癌和抗神经母细胞瘤的作用，抗肿瘤活性相当于或优于阳性对照克唑替尼。
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公开(公告)号：CN107163284A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710363518.5
申请日：2017-05-23
申请人： 大连理工大学
摘要： 一种温敏型壳聚糖/氧化石墨烯材料的制备方法，制备浓度为100‑600mg/L的氧化石墨烯水溶液，超声20min，向氧化石墨烯水溶液中加入壳聚糖粉末，使得壳聚糖/氧化石墨烯的质量比为0.1～0.6，冰水浴条件下搅拌，并逐滴滴入冰醋酸，使得冰醋酸/水的体积比为0.1％～0.6％，持续搅拌2h，得到澄清透明的溶液；配置β‑甘油膦酸二钠盐溶液，在冰水浴条件下，向澄清透明的溶液中逐滴滴入β‑甘油磷酸二钠盐溶液，使得β‑甘油磷酸二钠盐的浓度在0.1‑0.2mol/L，充分搅拌30min，即得到温敏型壳聚糖/氧化石墨烯；保存在4℃条件下，用时置于37℃水浴10‑15min即得温敏型壳聚糖/氧化石墨烯材料。
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公开(公告)号：CN110063949A
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201910397755.2
申请日：2019-05-14
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： A61K31/122 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了王枣子乙素在制备用于治疗肺癌的药物中的用途，具体地，本发明公开了王枣子乙素作用于肺癌细胞可以通过破坏线粒体膜电位、造成Cyto-C外流、抑制抗凋亡蛋白Bcl-2，促进促凋亡蛋白Bax表达、引发Caspase级联反应诱导细胞凋亡，为肺癌治疗提供新的治疗药物的选择。
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公开(公告)号：CN108822089A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810956555.1
申请日：2018-08-22
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： C07D405/04 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D233/02 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供2-芳基咪唑烷类化合物、制备方法及其作为Hsp90抑制剂在抗肿瘤上的应用。本发明采用乙醇-水为溶剂，将化合物(II)、化合物(III)加入溶剂中，室温或者50～120℃搅拌反应3～12小时，通过TLC监测显示至化合物(III)原料全部转化后，通过抽滤和简单洗涤处理即可制得产物，化合物(II)、化合物(III)、化合物(I)依次为：本发明制备的2-芳基咪唑烷类化合物，体外抗乳腺癌细胞增殖活性检测表明，2-芳基咪唑烷类化合物具有较好的抗乳腺癌活性。
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公开(公告)号：CN108676055A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810375971.2
申请日：2018-04-20
申请人： 大连理工大学
摘要： 本发明属于制药技术领域，提供了一种雷公藤甲素衍生物、制备方法和应用。一种雷公藤甲素衍生物，其结构式如下：其中，R为氨基环类化合物基团，进一步为环己胺基团、吗啡啉基团或苯胺基团。以雷公藤甲素为原料，加入雷公藤甲素摩尔数1‑6倍的氨基环类试剂和摩尔数10‑40％的催化剂，在无溶剂条件下，反应时间24‑48小时；反应后处理：将反应液用去乙酸乙酯洗涤，后用去离子水洗涤乙酸乙酯相多次，干燥脱水，蒸干；雷公藤甲素衍生物纯化：用吸附剂作为固定相进行分离纯化，洗脱液经回收干燥，得到雷公藤甲素衍生物。该类雷公藤甲素衍生物对甲状腺癌细胞，人前列腺癌细胞，结肠癌细胞均有抑制作用。
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公开(公告)号：CN108651470A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810375967.6
申请日：2018-04-20
申请人： 大连理工大学
CPC分类号： A01N43/50
摘要： 本发明公开了一种达卡巴嗪作为鳞翅目昆虫杀虫剂的新应用，具体涉及其对鳞翅目昆虫山梨醇脱氢酶SDH的抑制作用，导致鳞翅目昆虫体内山梨醇脱氢酶活性降低，从而阻碍鳞翅目昆虫发育，实现对鳞翅目昆虫的杀灭。本发明具体涉及达卡巴嗪对鳞翅目昆虫山梨醇脱氢酶的抑制作用，导致鳞翅目昆虫体内山梨醇脱氢酶活性降低，从而阻碍鳞翅目昆虫发育，实现对鳞翅目昆虫的杀灭。达卡巴嗪对山梨醇脱氢酶结构的预测以及通过分子对接技术筛选出具有高效的、特异性的小分子抑制剂-达卡巴嗪，以及针对达卡巴嗪对山梨醇脱氢酶活性的抑制作用的检测。
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公开(公告)号：CN106581768B
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201611080238.5
申请日：2016-11-30
申请人： 大连理工大学
摘要： 一种用于心肌修复的组织工程支架的制备方法。向氧化石墨烯水溶液中加入壳聚糖粉末，搅拌均匀，得到乳浊液；逐滴向乳浊液中滴加冰醋酸，边滴加边搅拌，直至溶液澄清透明，得到粘稠的溶液；持续搅拌粘稠的溶液12～48小时后，缓慢倒入模具；将装有溶液的模具置于‑80℃温度条件下冷冻24小时以上，然后将模具置于预冻4小时以上真空冷冻干燥机中，冷冻干燥过夜，得到组织工程支架。本发明制备出的支架能够有利于细胞之间传导电信号，这是因为氧化石墨烯具有很强的导电能力，能够为细胞之间电信号传导提供介质，应用于心肌组织工程更加有利于心肌细胞间的信号传导；本发明的制备方法不采用有细胞毒性的交联剂，制备出的支架材料无细胞毒性。
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公开(公告)号：CN106916090B
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710195632.1
申请日：2017-03-29
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： C07C319/02 , C07C321/26 , C07C323/09 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07B45/06
摘要： 本发明提供一种基于九水硫化钠合成硫酚类化合物的制备方法，惰性气体保护下，在非质子极性溶剂中，加入取代碘苯和巯基化试剂，再依次加入铜盐催化剂及配体化合物，在90‑120℃条件下，反应12‑24小时得到反应液，反应液冷却至室温后，进行酸化处理得到产物。本发明反应条件简单，官能团兼容性好，收率高，对环境污染小等优点；由于硫酚是一种重要的医药化工合成中间体，在化工原料、农药、医药等领域有着非常广泛的应用，本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。
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