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公开(公告)号：CN117683163A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202310657410.2
申请日：2023-06-05
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C08F212/08 , C08F212/36 , C08F230/06 , C08F8/12
摘要： 本发明公开了一种含有硼酸基团的交联聚苯乙烯大孔树脂及其制备方法，硼酸基用碳链连接到苯环。本发明提供大孔树脂，结构稳定且硼酸基团更有效的裸露在树脂表面从而发挥作用。且该树脂原料便宜易得、合成条件温和且操作简单。
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公开(公告)号：CN113354586A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110772635.3
申请日：2021-07-08
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C07D231/26 , C07C69/157 , C07C69/16 , C07C69/21 , C07C69/145 , C07C69/78 , C07C69/96 , C07C68/06 , C07C68/00 , C07C67/14 , C07C67/08 , C07D333/16
摘要： 本发明公开了一种含有三氟甲基的吡唑啉酮类化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ三氟甲基的吡唑啉酮类化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到吡唑啉酮类化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。
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公开(公告)号：CN113717092A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111183449.2
申请日：2021-10-11
申请人： 美罗药业股份有限公司 , 大连理工大学
IPC分类号： C07D209/34 , C07D409/06 , C07C69/145 , C07C69/157 , C07C69/96 , C07D333/16 , C07C69/63 , C07C69/78 , C07C68/06 , C07C67/08
摘要： 本发明公开了一种含有三氟甲基的3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ所示3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ所示三氟甲基取代的3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。
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公开(公告)号：CN118598842A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410640704.9
申请日：2024-05-22
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C07D317/36 , C07D317/46 , B01J31/22
摘要： 本发明涉及一种金属盐大环配体催化二氧化碳和环氧化物反应合成环状碳酸酯的方法，该方法使用金属盐大环配体作为催化剂，催化二氧化碳和环氧化物合成环状碳酸酯。本发明采用的催化剂用量少、催化效率高，条件较温和，可以以高收率合成多种环状碳酸酯。
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公开(公告)号：CN113354586B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202110772635.3
申请日：2021-07-08
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C07D231/26 , C07C69/157 , C07C69/16 , C07C69/21 , C07C69/145 , C07C69/78 , C07C69/96 , C07C68/06 , C07C68/00 , C07C67/14 , C07C67/08 , C07D333/16
摘要： 本发明公开了一种含有三氟甲基的吡唑啉酮类化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ三氟甲基的吡唑啉酮类化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到吡唑啉酮类化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。
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公开(公告)号：CN109503512B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201811616474.3
申请日：2018-12-28
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，本发明涉及一种非布司他及其中间体的合成方法，以通式I所示化合物为原料，以氯化亚铁、碘试剂为催化剂，过硫酸钠为氧化剂，与氨源在有机溶剂中发生化学反应，最终得到非布司他及其中间体(II)。其中R选自H、乙基。本发明避免了使用强腐蚀性的试剂，反应条件更温和，对设备腐蚀性大大降低，工业生产时更安全；使用氯化亚铁做催化剂，价廉易得，且对环境更加友好；用催化量的碘盐替代剂量的单质碘，极大的降低了生产成本，更具经济性。
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公开(公告)号：CN107382769B
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201710526164.1
申请日：2017-06-30
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C07C247/10 , C07D307/52
摘要： 本发明涉及一种1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯化合物的制备方法，属于化合物制备领域。一种1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯的制备方法，以通式II所述化合物和三甲基硅叠氮为原料，在催化剂和添加物的存在下，按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为催化剂，为1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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公开(公告)号：CN109503512A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811616474.3
申请日：2018-12-28
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，本发明涉及一种非布司他及其中间体的合成方法，以通式I所示化合物为原料，以氯化亚铁、碘试剂为催化剂，过硫酸钠为氧化剂，与氨源在有机溶剂中发生化学反应，最终得到非布司他及其中间体(II)。其中R选自H、乙基。本发明避免了使用强腐蚀性的试剂，反应条件更温和，对设备腐蚀性大大降低，工业生产时更安全；使用氯化亚铁做催化剂，价廉易得，且对环境更加友好；用催化量的碘盐替代剂量的单质碘，极大的降低了生产成本，更具经济性。
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公开(公告)号：CN118546098A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410603808.2
申请日：2024-05-15
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/48
摘要： 本发明公开一种2,6‑二氨基‑4‑氯嘧啶‑1‑氧化物的制备方法，包括以下步骤：(1)三氯氧磷和2,6‑二氨基‑4‑羟基嘧啶混合后，升温至70‑106℃反应；(2)反应完毕，蒸馏除去三氯氧磷，加入水，用无机碱水溶液中和，过滤收集固体；(3)向上步所得固体中加入混合醇；(4)混合醇与2,6‑二氨基‑4‑羟基嘧啶的体积比为10～20：1，加热溶解并过滤；(5)向上步滤液中加入钨酸钠固体，再加入过氧化氢溶液，加热反应；(6)反应完毕，冷却析晶，过滤得2,6‑二氨基‑4‑氯嘧啶‑1‑氧化物。本发明公开的方法具有收率高、操作简单、反应后处理方便的优点，是一种适合于工业化的绿色工艺。
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公开(公告)号：CN107382769A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710526164.1
申请日：2017-06-30
申请人： 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC分类号： C07C247/10 , C07D307/52
摘要： 本发明涉及一种1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯化合物的制备方法，属于化合物制备领域。一种1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯的制备方法，以通式II所述化合物和三甲基硅叠氮为原料，在催化剂和添加物的存在下，按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为催化剂，为1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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