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公开(公告)号：CN107382769A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710526164.1
申请日：2017-06-30
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07C247/10 , C07D307/52
Abstract: 本发明涉及一种1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯化合物的制备方法，属于化合物制备领域。一种1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯的制备方法，以通式II所述化合物和三甲基硅叠氮为原料，在催化剂和添加物的存在下，按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为催化剂，为1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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公开(公告)号：CN107382769B
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201710526164.1
申请日：2017-06-30
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07C247/10 , C07D307/52
Abstract: 本发明涉及一种1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯化合物的制备方法，属于化合物制备领域。一种1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯的制备方法，以通式II所述化合物和三甲基硅叠氮为原料，在催化剂和添加物的存在下，按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为催化剂，为1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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公开(公告)号：CN106366105B
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610635012.0
申请日：2016-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07F5/02 , C07C45/68 , C07C45/40 , C07C49/83 , C07C49/835
CPC classification number: C07C45/40 , C07C45/68 , C07C49/83 , C07C49/835 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法及其应用，属于化合物制备领域。一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法，是于溶剂中，以通式II所示化合物和联硼酸频那醇酯为原料，在铁催化剂和碱存在下按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物，本发明所述方法直接使用便宜、市售的金属铁盐作为催化剂，为二氟烯丙基硼酸酯的制备提供了一种方便、低成本的方法，而且为γ‑氨基丁酸受体激动剂(III)的合成提供了一种新的有效的途径。
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公开(公告)号：CN108707067B
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN201810737787.8
申请日：2018-07-06
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C45/42 , C07C49/80 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C67/313 , C07C69/76 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07D333/22
Abstract: 本发明涉及一种1‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁酮化合物的制备方法，属于化合物制备领域。主要技术方案如下：一种以通式II所示化合物三氟甲基取代烯醇磺酸酯为原料，合成通式I所示化合物1‑芳基‑4,4,4‑三氟甲基‑1‑丁酮：本发明所述方法为1‑芳基‑4,4,4‑三氟甲基‑1‑丁酮化合物的合成提供了一种方便、成本低的方法，同时避免了使用昂贵的金属催化剂试剂。
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公开(公告)号：CN106366105A
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201610635012.0
申请日：2016-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07F5/02 , C07C45/68 , C07C45/40 , C07C49/83 , C07C49/835
CPC classification number: C07C45/40 , C07C45/68 , C07C49/83 , C07C49/835 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法及其应用，属于化合物制备领域。一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法，是于溶剂中，以通式II所示化合物和联硼酸频那醇酯为原料，在铁催化剂和碱存在下按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物， 本发明所述方法直接使用便宜、市售的金属铁盐作为催化剂，为二氟烯丙基硼酸酯的制备提供了一种方便、低成本的方法，而且为γ-氨基丁酸受体激动剂(III)的合成提供了一种新的有效的途径。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107501153A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710707321.9
申请日：2017-08-17
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D203/04
Abstract: 本发明涉及一种2-(2，2，2-三氟乙基)-3-芳基-2H-氮杂丙烯啶化合物的制备方法，所述2-(2，2，2-三氟乙基)-3-芳基-2H-氮杂丙烯啶化合物的结构如Ι所示，以化合物III和三甲基硅叠氮为原料经过两步反应：(1)在碱和添加物的存在下进行叠氮化反应，得通式II所示化合物；(2)通过脱氮环化反应，得到通式I所示化合物。本发明所述方法为2-(2，2，2-三氟乙基)-3-芳基-2H-氮杂丙烯啶化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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公开(公告)号：CN108707067A
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：CN201810737787.8
申请日：2018-07-06
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C45/42 , C07C49/80 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C67/313 , C07C69/76 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07D333/22
Abstract: 本发明涉及一种1‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁酮化合物的制备方法，属于化合物制备领域。主要技术方案如下：一种以通式II所示化合物三氟甲基取代烯醇磺酸酯为原料，合成通式I所示化合物1‑芳基‑4,4,4‑三氟甲基‑1‑丁酮：本发明所述方法为1‑芳基‑4,4,4‑三氟甲基‑1‑丁酮化合物的合成提供了一种方便、成本低的方法，同时避免了使用昂贵的金属催化剂试剂。
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公开(公告)号：CN108727157B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201810738529.1
申请日：2018-07-06
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 本发明涉及胰高血糖素受体拮抗剂中间体的制备方法，属于化合物制备领域。主要技术方案如下：以4‑((4’,4’,4’‑三氟‑3’‑三氟甲磺酰氧基)丁‑2’‑烯基)苯甲酸乙酯为原料合成胰高血糖素受体拮抗剂adomeglivant的中间体(S)‑4‑(1’‑(3,5‑二甲基‑4‑(4‑叔丁基苯基)苯氧基)‑4’,4’,4’‑三氟丁基)苯甲酸，反应过程如下：本发明所述方法原料价廉易得，条件比较温和，为合成胰高血糖素受体拮抗剂adomeglivant的中间体(S)‑4‑(1’‑(3,5‑二甲基‑4‑(4‑叔丁基苯基)苯氧基)‑4’,4’,4’‑三氟丁基)苯甲酸提供了一种方便、有效的途径。
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公开(公告)号：CN107501153B
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201710707321.9
申请日：2017-08-17
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D203/04
Abstract: 本发明涉及一种2‑(2，2，2‑三氟乙基)‑3‑芳基‑2H‑氮杂丙烯啶化合物的制备方法，所述2‑(2，2，2‑三氟乙基)‑3‑芳基‑2H‑氮杂丙烯啶化合物的结构如Ι所示，以化合物III和三甲基硅叠氮为原料经过两步反应：(1)在碱和添加物的存在下进行叠氮化反应，得通式II所示化合物；(2)通过脱氮环化反应，得到通式I所示化合物。本发明所述方法为2‑(2，2，2‑三氟乙基)‑3‑芳基‑2H‑氮杂丙烯啶化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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公开(公告)号：CN108727157A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810738529.1
申请日：2018-07-06
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 本发明涉及胰高血糖素受体拮抗剂中间体的制备方法，属于化合物制备领域。主要技术方案如下：以4-((4’,4’,4’-三氟-3’-三氟甲磺酰氧基)丁-2’-烯基)苯甲酸乙酯为原料合成胰高血糖素受体拮抗剂adomeglivant的中间体(S)-4-(1’-(3,5-二甲基-4-(4-叔丁基苯基)苯氧基)-4’,4’,4’-三氟丁基)苯甲酸，反应过程如下：本发明所述方法原料价廉易得，条件比较温和，为合成胰高血糖素受体拮抗剂adomeglivant的中间体(S)-4-(1’-(3,5-二甲基-4-(4-叔丁基苯基)苯氧基)-4’,4’,4’-三氟丁基)苯甲酸提供了一种方便、有效的途径。
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