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公开(公告)号：CN118546048A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410651524.0
申请日：2024-05-24
申请人： 浙大宁波理工学院 , 宁波萃英化学技术有限公司
IPC分类号： C07B59/00 , C07C5/00 , C07C15/16 , C07C15/02 , C07C41/18 , C07C43/23 , C07C273/18 , C07C275/50
摘要： 本发明公开了一种氘代烯烃的制备方法，以式I所示的烯烃类化合物为原料，常压下，有机溶剂中，在催化剂作用下与氘源试剂发生氘代反应，反应产物经过分离提纯，获得式I所示的烯烃类化合物的α‑氘代产物。本发明采用的三五氟苯基硼烷催化剂商业可得并且用量小，开发的氘代方法具有较好的可操作性和稳定性、催化效率高、反应无需强碱性、底物适用范围广、反应规模易于放大等特点，具有潜在的商业化前景。
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公开(公告)号：CN118459299A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410652296.9
申请日：2024-05-24
申请人： 浙大宁波理工学院 , 宁波萃英化学技术有限公司
IPC分类号： C07B59/00 , C07C209/68 , C07C211/03 , C07C269/04 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/22
摘要： 本发明公开了一种脂肪胺类化合物的γ位氘代方法，以式I所示的脂肪胺类化合物为原料，常压下，经催化体系作用与氘源试剂发生氘代反应，反应产物经过分离纯化，获得式I所示的脂肪胺类化合物的γ‑氘代产物；所述催化体系包括金属催化剂、导向基团、配体、用于维持金属钯价态的银盐和溶剂；R1、R2、R3、R4均选自氢原子、C1～C10的烷基、羟基、C1～C10烷氧基的一种或几种。本发明催化剂用量少，操作简单，氘代度及收率高，分离简单，成本低，试剂环保。
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公开(公告)号：CN116425703B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202310304832.1
申请日：2023-03-27
申请人： 浙大宁波理工学院 , 宁波萃英化学技术有限公司
IPC分类号： C07D307/24 , C07D307/06 , C07D307/12 , C07D307/36 , C07D307/937 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07B59/00
摘要： 本发明公开了一种饱和环醚类化合物C2位环外甲基氘代的方法，以式Ⅰ所示的炔醇化合物为原料，在惰性气氛保护下，经催化体系作用，与亲核试剂反应生成四取代的氘代环醚化合物粗产物，粗产物经过分离提纯，获得式Ⅱ所示的饱和环醚类氘代产物；所述催化体系包括催化剂、溶剂和氘源。本发明具有底物耐受性好，适用于多种亲核试剂，且操作简单，氘代度高，分离简单，试剂环保友好的优点。
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公开(公告)号：CN116425647B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202310304915.0
申请日：2023-03-27
申请人： 浙大宁波理工学院 , 宁波萃英化学技术有限公司
IPC分类号： C07C227/16 , C07C229/08 , C07C229/36 , C07C229/24 , C07C229/22 , C07C319/20 , C07C323/52 , C07B59/00
摘要： 本发明公开了一种α‑氘代氨基酸甲酯的制备方法，以式Ⅰ所示的氨基酸甲酯为原料，在常压体系下，经催化体系作用与氘源试剂发生氘代反应，反应产物经过分离提纯，获得式Ⅱ所示的α‑氘代氨基酸甲酯；所述催化体系包括催化剂、碱性物质、相转移催化剂和溶剂。本发明可以使用较低的催化剂用量以及碱来实现氨基酸甲酯α‑位的选择性氘代，操作简单，氘代度及收率高，分离简单，试剂环保友好。
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公开(公告)号：CN115215764B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202210812275.X
申请日：2022-07-11
申请人： 浙大宁波理工学院 , 宁波萃英化学技术有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07D277/56 , C07D295/155 , C07B59/00 , C07C255/58 , C07C255/50 , C07C255/54
摘要： 本发明公开了一种氘代芳香腈类化合物的制备方法，以式(I)所示的芳香腈类化合物为原料，在惰性气氛保护下，在催化体系中与脂肪醇类化合物先原位生成芳基甲亚胺酸酯，随后与氘代试剂发生氢氘交换反应，再原位水解得到芳香腈邻位氘代化合物，最后对产物分离提纯；所述催化体系包括金属催化剂、助剂、氧化剂和溶剂。本发明具有可操作性高、氘代效果好的优点。
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公开(公告)号：CN115745720A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211348735.4
申请日：2022-10-31
申请人： 浙大宁波理工学院 , 宁波萃英化学技术有限公司
IPC分类号： C07B59/00 , C07C67/30 , C07C69/78 , C07C69/76 , C07C17/23 , C07C25/22 , C07C41/24 , C07C43/20 , C07C43/205 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C233/65 , C07D209/86 , C07D215/227 , C07D295/033 , C07D295/023
摘要： 本发明公开了氘代芳香类化合物的脱卤氘代制备方法，以式II所示芳香类化合物为原料，在催化剂、氘源试剂、还原剂所组成的反应体系作用下，经机械研磨方法进行反应；反应完成后，产物经分离纯化，获得式I所示化合物。本发明具有可操作性高、氘代效果好、反应速度快、无溶剂等优点。
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公开(公告)号：CN115215764A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202210812275.X
申请日：2022-07-11
申请人： 浙大宁波理工学院 , 宁波萃英化学技术有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07D277/56 , C07D295/155 , C07B59/00 , C07C255/58 , C07C255/50 , C07C255/54
摘要： 本发明公开了一种氘代芳香腈类化合物的制备方法，以式(I)所示的芳香腈类化合物为原料，在惰性气氛保护下，在催化体系中与脂肪醇类化合物先原位生成芳基甲亚胺酸酯，随后与氘代试剂发生氢氘交换反应，再原位水解得到芳香腈邻位氘代化合物，最后对产物分离提纯；所述催化体系包括金属催化剂、助剂、氧化剂和溶剂。本发明具有可操作性高、氘代效果好的优点。
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公开(公告)号：CN115894143B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202211349846.7
申请日：2022-10-31
申请人： 宁波萃英化学技术有限公司 , 浙大宁波理工学院
IPC分类号： C07B59/00 , C07C13/48 , C07C13/18 , C07C15/02 , C07C13/567 , C07C15/14 , C07C5/00 , C07D311/76 , C07D307/77 , C07C59/68 , C07C51/347
摘要： 本发明公开了一种氘代芳香化合物钯催化的双配体无导向制备方法，以式II所示的芳香化合物为原料，在惰性气氛保护下，在钯催化剂、吡啶类配体、氨基酸类配体、氘源试剂、添加剂、溶剂所组成的反应体系在80‑150℃反应2‑48小时，反应产物经过分离提纯，获得式I所示的氘代芳香化合物。本发明适用性较广，对于不含有导向定位基团的芳香族化合物均有较好的反应效果，且官能团耐受性好，可以应用到多种成药分子或生物活性分子上。
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公开(公告)号：CN114315589B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202111625743.4
申请日：2021-12-28
申请人： 浙大宁波理工学院 , 宁波萃英化学技术有限公司
IPC分类号： C07C201/12 , C07C205/06 , C07C205/12 , C07C205/37 , C07C205/45 , C07B59/00
摘要： 本发明公开了一种氘代芳香硝基类化合物的制备方法，以式Ⅰ所示的芳香硝基衍生物为原料，在惰性气氛保护下，经催化体系作用与氘源试剂发生氘代反应，反应产物经过分离提纯而得；所述催化体系包括银催化剂、配体、溶剂和缚酸剂。本发明工艺方法普适性好，可用于多种芳香硝基衍生物氘代产物的制备；具有安全、绿色、廉价的特点。
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