盐酸比哌立登新的制备方法

    公开(公告)号:CN106187948A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201610622806.3

    申请日:2016-08-02

    发明人: 徐奎 刘丽 王亚丽

    IPC分类号: C07D295/092

    CPC分类号: C07D295/092

    摘要: 本发明提供了一种盐酸比哌立登的新制备方法,属于药物与化学合成技术领域,它解决了大规模制备外向型盐酸比哌立登,制得的产品符合最新欧洲药典标准。该方法以5-乙烯-2-降冰片烯为起始原料经选择性氧化制得关键外型5-乙酰基降冰片烯,再经曼尼希反应、外向异构化成盐反应、格氏反应及成盐反应制得本品。本发明原料易得、价格低廉、操作简单,反应条件温和,具有良好的工业化应用价值。

    美托咪定工业化拆分方法

    公开(公告)号:CN104151249A

    公开(公告)日:2014-11-19

    申请号:CN201410332901.0

    申请日:2014-07-14

    发明人: 徐奎 刘丽

    IPC分类号: C07D233/58

    CPC分类号: C07D233/58

    摘要: 本发明公开了一种美托咪定工业化拆分方法。该方法以L-(-)樟脑磺酸作为手性试剂,为Cl~C5的醇作为手性助剂。本发明的方法拆分收率高达40%以上,拆分的光学纯度达99.5%以上,具有简单的工业操作,可用于工业化及商业化生产。

    一种适合氢溴酸沃替西汀工业化生产的合成方法

    公开(公告)号:CN104130212B

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201410305506.3

    申请日:2014-07-01

    发明人: 徐奎 刘丽

    IPC分类号: C07D295/096

    摘要: 本发明提供了一种氢溴酸沃替西汀的新制备方法,属于药物合成技术领域。该方法以邻氟苯胺为起始原料,通过Boc保护、缩合、脱保护缩合、环合等4步反应制得了符合临床药用的氢溴酸沃替西汀。本发明原料易得、价格低廉、合成操作简单,反应条件温和、易于控制,无高压,反应选择性好,收率高,适合工业化生产。

    盐酸比哌立登制备方法

    公开(公告)号:CN106187948B

    公开(公告)日:2019-02-22

    申请号:CN201610622806.3

    申请日:2016-08-02

    发明人: 徐奎 刘丽 王亚丽

    IPC分类号: C07D295/092

    摘要: 本发明提供了一种盐酸比哌立登的新制备方法,属于药物与化学合成技术领域,它解决了大规模制备外向型盐酸比哌立登,制得的产品符合最新欧洲药典标准。该方法以5‑乙烯‑2‑降冰片烯为起始原料经选择性氧化制得关键外型5‑乙酰基降冰片烯,再经曼尼希反应、外向异构化成盐反应、格氏反应及成盐反应制得本品。本发明原料易得、价格低廉、操作简单,反应条件温和,具有良好的工业化应用价值。

    美托咪定工业化拆分方法

    公开(公告)号:CN104151249B

    公开(公告)日:2017-03-08

    申请号:CN201410332901.0

    申请日:2014-07-14

    发明人: 徐奎 刘丽

    IPC分类号: C07D233/58

    摘要: 本发明公开了一种美托咪定工业化拆分方法。该方法以L-(-)樟脑磺酸作为手性试剂,为Cl~C5的醇作为手性助剂。本发明的方法拆分收率高达40%以上,拆分的光学纯度达99.5%以上,具有简单的工业操作,可用于工业化及商业化生产。