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公开(公告)号：CN116239596A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211499333.4
申请日：2022-11-28
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司
IPC分类号： C07D473/16 , C07D239/50 , G01N1/28
摘要： 本发明公开了一种阿巴卡韦杂质A的制备方法及用途，具体以化合物1和化合物2为起始原料，在碱性条件下生成化合物3，接着化合物3在酸性条件下生成化合物4，化合物4与氨水反应生成杂质A；本发明为阿巴卡韦杂质A的合成提供了新思路，合成方法起始原料易得，合成路线反应条件温和、反应操作安全，且收率和纯度较好能够满足对该杂质的制备需求，对阿巴卡韦杂质的研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN114591367A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210261442.6
申请日：2022-03-16
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6561
摘要： 本发明提供了一种富马酸替诺福韦二吡呋酯连续化生产方法，涉及医药合成技术领域。该方法包括：在惰性气体保护下，N‑甲基吡咯烷酮、替诺福韦、四丁基溴化铵、三乙胺和氯甲基异丙基碳酸混合进行成酯反应，获得成酯反应液；将成酯反应液进行水解后，对水解液于0‑5.0℃下以2.0‑3.5MPa的压力进行压滤以压出高沸点溶剂和母液杂质，分离获得的固体用有机溶剂进行萃取，收集有机相，去除有机相中的有机溶剂，得到油状物；将油状物与环己烷进行复溶，接着进行固液分离并收集固体得到成酯物料；将成酯物料进行成盐反应获得产物。其通过低温下充分压滤，有效减少最终产物中杂质TDF单脂的含量，提升产物的纯度。
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公开(公告)号：CN117653634A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202211020995.9
申请日：2022-08-24
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司 , 安徽贝克生物制药有限公司
IPC分类号： A61K31/513 , A61K31/675 , A61K31/537 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/14 , A61K47/20 , A61K47/12 , A61K47/38 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K9/50 , A61P31/18
摘要： 本发明涉及具有抗逆转录病毒作用的药物组合物以及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及含恩曲他滨、比克替拉韦和富马酸替诺福韦艾拉酚胺的药物组合物及其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN116239538A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211497004.6
申请日：2022-11-25
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/10 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种洛匹那韦新晶型及其制备方法，属于医药技术领域，所述洛匹那韦的新晶型以2θ±0.2°衍射角表示X‑射线粉末衍射图谱在5.10，7.79，8.21，9.34，10.37，11.87，12.29，12.89，13.62，14.16，14.96，15.33，15.67,17.79，18.29，18.77，19.68，20.04，20.74,21.58，22.24，23.81,24.15，25.44,27.46，28.48处显示有特征衍射峰；本发明无需特殊设备，操作简单易控制，工艺稳定，收率及纯度高，稳定性好，溶剂易回收，成本低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116239503A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211499304.8
申请日：2022-11-28
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司
IPC分类号： C07C273/18 , C07C275/14 , C07C231/12 , C07C235/20 , C07C269/06 , C07C271/20 , G01N1/28
摘要： 本发明公开了一种洛匹那韦杂质T的制备方法，具体是先将化合物1经羟基上保护生成化合物2，再将化合物2经氨基脱保护生成化合物3，接着将化合物3经CDI缩合生成化合物4，最后将化合物4经羟基脱保护得到洛匹那韦杂质T，本发明还公开了所述洛匹那韦杂质T在检测和/或控制洛匹那韦质量中的用途；本发明对洛匹那韦杂质T的合成提供了新思路，该合成路线反应条件简单、温和，收率和纯度较高能满足对该杂质的制备需求，对洛匹那韦的研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN116239476A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211498484.8
申请日：2022-11-28
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C209/28 , C07C209/74 , C07C211/27 , C07C303/34 , C07C307/06 , C07D203/02 , C07D203/08 , C07D203/24
摘要： 本发明公开了一种盐酸司来吉兰异构体的制备方法，具体的，以D‑苯丙氨醇为原料，经环合、保护、开环、炔基化、脱保护、甲基化制得盐酸司来吉兰S‑异构体，与现有技术相比，本发明使用的原料来源广泛，制备工艺操作简单，且收率高，无需复杂的后处理就可以使每步中间体的HPLC纯度≥97％；无需重结晶，就可使产物的HPLC纯度＞99.5％。
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公开(公告)号：CN110655466B
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN201910039892.9
申请日：2019-01-16
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司
IPC分类号： C07C209/28 , C07C209/00 , C07C211/27
摘要： 本发明涉及化学制药领域，具体涉及盐酸苄非他明（Benzphetamine Hydrochloride）的制备方法。本发明方法避免了使用麻黄碱、伪麻黄碱、脱氧麻黄碱等管控品；本发明的原料廉价易得，降低了合成成本；使用本发明制备方法，可以高收率得到高纯度的目标化合物，易于工业化的大规模生产。
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公开(公告)号：CN112546969B
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202011429841.6
申请日：2020-12-07
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司
IPC分类号： B01J8/04 , C07C269/06 , C07C271/20
摘要： 本发明的实施例提供了一种催化加氢连续生产装置和利托那韦中间体的制备方法，涉及制药技术领域。该催化加氢连续生产装置包括固定床反应器，固定床反应器包括反应筒体，反应筒体内设置有由多层惰性填料层和多层催化剂层交替重叠设置而成的反应床层，固定床反应器的顶部设置有活化料进口和反应料出口，定床反应器的底部设置有活化料出口和反应料进口。本申请中催化剂通过固定床反应器固定在反应床层内，催化剂可以反复再生活化利用，可以实现长时间连续进料和连续生产。本申请利用催化加氢连续生产装置进行加氢脱苄实验以制备利托那韦中间体，能得到合格产品，解决车间生产中钯碳不能套用问题，降低生产成本，能实现连续化生产。
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公开(公告)号：CN117653644A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202211021001.5
申请日：2022-08-24
申请人： 安徽贝克制药股份有限公司 , 安徽贝克生物制药有限公司
IPC分类号： A61K31/675 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61K31/513 , A61K31/505
摘要： 本发明涉及具有抗逆转录病毒作用的药物组合物以及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及含恩曲他滨、替诺福韦和利匹韦林的药物组合物及其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN116850151A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202310902231.0
申请日：2023-07-21
申请人： 安徽贝克生物制药有限公司 , 安徽贝克制药股份有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/4035 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/10 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61P31/20
摘要： 本发明提供了一种特考韦瑞片剂及其制备方法。所述特考韦瑞片剂包括以下重量份数的各组分：10份特考韦瑞；8～100份分散载体；5～10份碱性调节剂；5～15份崩解剂；5～15份填充剂；3～5份粘合剂；2～4份润滑剂。制备方法包括如下步骤：S1.称取处方量的各组分；S2.将特考韦瑞粉碎后与分散载体、碱性调节剂混合后得到混合物，并将混合物进行研磨；S3.将研磨后的混合物加入崩解剂、填充剂混匀后，加入到粘合剂配制成的粘合剂溶液中制备湿颗粒，干燥后获得干颗粒；S4.将所述干颗粒加入润滑剂混匀后进行整粒、压片，获得特考韦瑞片剂。采用本发明，能避免在药物制备时使用环糊精，且可以提高难溶药物的溶出度，从而提高生物利用度。
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