公开(公告)号：CN101835764A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200880113820.4

申请日：2008-10-23

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 菅泽形造 ,  川口贤一 ,  野村崇穗 ,  松本俊一郎 ,  进崇史 ,  蓟英范 ,  阿部友亮 ,  须贺亮 ,  濑尾龙志 ,  棚桥正幸 ,  渡边亨

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10

摘要： 本发明提供基于优异的trkA受体抑制作用的、包括膀胱过度活动在内的各种下尿路疾病所伴随的尿频、尿急、尿失禁、以及间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴随下尿路疼痛的各种下尿路疾病、以及伴随疼痛的各种疾病的治疗和/或预防药。确认了特征为噻唑环或噁唑环经由甲酰胺与苯环、吡啶环、哒嗪环、噻吩环、吡唑环或吡咯环结合的新型的唑甲酰胺化合物或其盐具有强烈的trkA受体抑制活性，发现它们可成为有效性、安全性优异的、包括膀胱过度活动在内的各种下尿路疾病所伴随的尿频、尿急、尿失禁、以及间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴随下尿路疼痛的各种下尿路疾病、以及伴随疼痛的各种疾病的治疗和/或预防药，从而完成了本发明。

公开(公告)号：CN101426774A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200780014053.7

申请日：2007-04-19

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 菅泽形造 ,  川口贤一 ,  松泽崇穗 ,  濑尾龙志 ,  原田博规 ,  须贺亮 ,  阿部友亮 ,  蓟英范 ,  松本俊一郎 ,  进崇史 ,  棚桥正幸 ,  渡边亨

IPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： 提供基于优异的trkA受体抑制作用的、治疗或预防过活动膀胱所伴随的尿频/尿急或尿失禁、间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴有各种下部尿路疼痛的下部尿路疾病、和伴有疼痛的各种疾病的治疗或预防药。确认以噻唑或噁唑等唑环经由甲酰胺结合在苯环、吡啶环或嘧啶环上为特征的新型唑类甲酰胺衍生物具有强效的trkA受体抑制活性，发现其能够成为有效性、安全性优异的、下部尿路疾病和伴有疼痛的各种疾病的治疗或预防药，从而完成了本发明。

公开(公告)号：CN1964950A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200580018280.8

申请日：2005-06-02

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 平野祐明 ,  河南英次 ,  木野山功 ,  松本俊一郎 ,  大贯圭 ,  小櫃和義 ,  草山俊之

IPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P5/08 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D401/06

摘要： 提供了能用作GnRH受体拮抗剂的化合物。本发明人还检测了丙烷－1，3－二酮衍生物，确定结果是，具有2－(1，3－二氢－2H－苯并咪唑－2－亚基)的丙烷－1，3－二酮或源自1－羟基甲基的基团取代的苯基环或噻吩环的化合物，除具有优异的GnRH受体拮抗性外，还显示优异的利用率，因而完成了本发明。由于本发明化合物除了其优异的GnRH受体拮抗性外，还显示优异的利用率，因此预期本发明化合物能在活体内产生强药效，并能用于治疗性腺激素依赖的疾病，如前列腺癌，乳癌，子宫内膜异位，子宫平滑肌瘤和良性前列腺肥大等。此外，由于本发明化合物在人体内代谢稳定性高并且药物相互作用小，因此具有作为用于上述疾病的药剂的所需性质。

公开(公告)号：CN101835764B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN200880113820.4

申请日：2008-10-23

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 菅泽形造 ,  川口贤一 ,  野村崇穗 ,  松本俊一郎 ,  进崇史 ,  蓟英范 ,  阿部友亮 ,  须贺亮 ,  濑尾龙志 ,  棚桥正幸 ,  渡边亨

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10

摘要： 本发明提供基于优异的trkA受体抑制作用的、包括膀胱过度活动在内的各种下尿路疾病所伴随的尿频、尿急、尿失禁、以及间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴随下尿路疼痛的各种下尿路疾病、以及伴随疼痛的各种疾病的治疗和/或预防药。确认了特征为噻唑环或噁唑环经由甲酰胺与苯环、吡啶环、哒嗪环、噻吩环、吡唑环或吡咯环结合的新型的唑甲酰胺化合物或其盐具有强烈的trkA受体抑制活性，发现它们可成为有效性、安全性优异的、包括膀胱过度活动在内的各种下尿路疾病所伴随的尿频、尿急、尿失禁、以及间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴随下尿路疼痛的各种下尿路疾病、以及伴随疼痛的各种疾病的治疗和/或预防药，从而完成了本发明。

公开(公告)号：CN101426774B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN200780014053.7

申请日：2007-04-19

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 菅泽形造 ,  川口贤一 ,  松泽崇穗 ,  濑尾龙志 ,  原田博规 ,  须贺亮 ,  阿部友亮 ,  蓟英范 ,  松本俊一郎 ,  进崇史 ,  棚桥正幸 ,  渡边亨

IPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： 本发明提供基于优异的trkA受体抑制作用的、治疗或预防过活动膀胱所伴随的尿频/尿急或尿失禁、间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴有各种下部尿路疼痛的下部尿路疾病、和伴有疼痛的各种疾病的治疗或预防药。确认以噻唑或噁唑等唑环经由甲酰胺结合在苯环、吡啶环或嘧啶环上为特征的新型唑类甲酰胺衍生物具有强效的trkA受体抑制活性，发现其能够成为有效性、安全性优异的、下部尿路疾病和伴有疼痛的各种疾病的治疗或预防药，从而完成了本发明。