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公开(公告)号：CN113582878B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202111017238.1
申请日：2021-08-31
IPC分类号： C07C255/47 , C07C253/00 , A61K31/277 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种天然产物对映‑贝壳杉烷型二萜SGP‑17的衍生物SGP‑17‑52，其制备包括以下步骤：以SGP‑17为起始原料，用噻吩酰氯对15位羟基保护生成SGP‑17‑1，SGP‑17‑1通过与甲酸乙酯和甲醇钠反应，生成SGP‑17‑2，SGP‑17‑2再通过与羟胺盐酸盐反应生成具有异恶唑环的衍生物SGP‑17‑3，化合物SGP‑17‑3通过在甲醇钠条件下被开环生成SGP‑17‑4,化合物SGP‑17‑4经过DDQ脱氢一步就生成了SGP‑17‑52。该衍生物SGP‑17‑52经过抗肿瘤活性测试，发现其具有显著的抗肿瘤活性。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备，该衍生物可作为治疗肿瘤药物的先导性化合物。
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公开(公告)号：CN113582878A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202111017238.1
申请日：2021-08-31
IPC分类号： C07C255/47 , C07C253/00 , A61K31/277 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种天然产物对映‑贝壳杉烷型二萜SGP‑17的衍生物SGP‑17‑52，其制备包括以下步骤：以SGP‑17为起始原料，用噻吩酰氯对15位羟基保护生成SGP‑17‑1，SGP‑17‑1通过与甲酸乙酯和甲醇钠反应，生成SGP‑17‑2，SGP‑17‑2再通过与羟胺盐酸盐反应生成具有异恶唑环的衍生物SGP‑17‑3，化合物SGP‑17‑3通过在甲醇钠条件下被开环生成SGP‑17‑4,化合物SGP‑17‑4经过DDQ脱氢一步就生成了SGP‑17‑52。该衍生物SGP‑17‑52经过抗肿瘤活性测试，发现其具有显著的抗肿瘤活性。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备，该衍生物可作为治疗肿瘤药物的先导性化合物。
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公开(公告)号：CN107233480B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201710615482.5
申请日：2017-07-26
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： A61K36/8966 , A61P7/00
摘要： 本发明涉及一种治疗ABO型新生儿溶血病的中药制剂，它是用原料药枳椇子、茵陈、焦栀子、苏叶、佛手、浙贝、黄芪、红景天、甘草9味中药加10‑20倍的水，浸泡1‑5小时，煎煮1‑3小时后，冷却过滤，在分别加5‑15倍的水煎煮1‑3次，过滤，合并滤液；将滤液浓缩至一定的相对密度的浸膏，放冷后加入乙醇使药液含醇量为60%‑80%，放置，滤过，浓缩干燥，并粉碎成细粉，加入辅料，制备成需要的中药制剂，包括颗粒、胶囊、软胶囊、片剂、滴丸制剂等。本发明制备方法简单，产品稳定性好且服用方便，对治疗ABO型新生儿溶血病、黄疸等证有很好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN107233480A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710615482.5
申请日：2017-07-26
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： A61K36/8966 , A61P7/00
CPC分类号： A61K36/72 , A61K36/282 , A61K36/41 , A61K36/481 , A61K36/484 , A61K36/535 , A61K36/744 , A61K36/752 , A61K36/8966 , A61K2236/331 , A61K2236/39 , A61K2236/53 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及一种治疗ABO型新生儿溶血病的中药制剂，它是用原料药枳椇子、茵陈、焦栀子、苏叶、佛手、浙贝、黄芪、红景天、甘草9味中药加10‑20倍的水，浸泡1‑5小时，煎煮1‑3小时后，冷却过滤，在分别加5‑15倍的水煎煮1‑3次，过滤，合并滤液；将滤液浓缩至一定的相对密度的浸膏，放冷后加入乙醇使药液含醇量为60%‑80%，放置，滤过，浓缩干燥，并粉碎成细粉，加入辅料，制备成需要的中药制剂，包括颗粒、胶囊、软胶囊、片剂、滴丸制剂等。本发明制备方法简单，产品稳定性好且服用方便，对治疗ABO型新生儿溶血病、黄疸等证有很好的治疗效果。
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![6-叔丁氧羰基-2-氨基-6-氮杂螺[3.4]辛烷的合成方法](/CN/2023/1/161/images/202310805603.jpg)
公开(公告)号：CN116813529A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310805603.8
申请日：2023-07-03
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07D209/54
摘要： 本发明实施例公开了一种6‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑6‑氮杂螺[3.4]辛烷的合成方法。所述合成方法包括：以3‑羰基‑环丁烷甲酸甲酯和三苯基甲基溴化膦为原料，依次进行Wittig反应、[3+2]环加成反应、脱苄基保护、Boc保护、酯水解和柯提斯重排反应制得6‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑6‑氮杂螺[3.4]辛烷。本发明合成路线与工艺设计合理，以3‑羰基‑环丁烷甲酸甲酯为起始原料，所需的反应条件温和，后处理方法简单，可操作性强，原料与试剂廉价易得，并且总收率可达56.9％，是一种具备大规模制备价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN111187186A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010035466.0
申请日：2020-01-14
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07C315/00 , C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/44 , A61P35/04 , A61P11/00 , A01N41/10 , A01P5/00 , C07J71/00
摘要： 本发明涉及一种对土豆孢囊线虫的孵化过程具有极强诱导活性的天然产物Solanoeclepin A的GE环系中间体SA-01的制备方法，包括以下步骤：以香叶醇乙酸酯为起始原料，依据文献报道方法快速合成SA-03，SA-03通过与苯基亚磺酸钠发生SN2取代反应后，以碳酸钾脱除乙酰基保护得到化合物SA-05；化合物SA-05通过活性二氧化锰氧化、HWE反应延长碳链、过量的DIBAL-H还原，得到双烯丙醇化合物SA-08；化合物SA-08再依次经过Charette配体诱导的化学选择性的不对称环丙烷化反应以及底物手性诱导的不对称Staudinger环加成反应最终完成中间体化合物SA-01合成。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备，可预期作为抗土豆孢囊线虫药物中间体用途。
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公开(公告)号：CN108969728A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201811021627.X
申请日：2018-09-03
申请人： 安顺市人民医院
摘要： 本发明公开了一种治疗跌打损伤的内服外用酒剂，其特征在于：含有下述重量份的组分：三七10-30，当归5-15，白芍5-15，赤芍10-30，桃仁5-15，红花10-20，骨碎补5-15，续断5-15，苏木10-20，牡丹皮5-15，姜黄4-10，炒枳实5-15，防风5-15，三棱10-20，桔梗5-15，甘草10-20，木通5-15，煅自然铜5-15，土鳖虫5-15和血竭5-15，它的制备方法为：加药材重量5倍量的白酒，浸泡30-45天，滤掉药渣，密封保存，即得。本发明制备方法简单，使用方便，用于跌打损伤、筋断骨折、瘀血肿痛、风湿痹痛、闪腰岔气等症状有很好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN108948040A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810733042.4
申请日：2018-07-06
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07D493/22 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC分类号： C07D493/22 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种烟管头草中提取的吉玛烷型倍半萜Carpescernolides A化合物，该化合物从烟管头草全株中分离提取得到，其结构式为（І）式，其制备方法包括乙醇萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，梯度洗脱，凝胶柱层析，半制备高效液相色谱纯化等步骤。本发明所公开的吉玛烷型倍半萜Carpescernolides A化合物是首次从贵州安顺镇宁产烟管头草中提取分离出来，并确定其结构式，该化合物对人肝癌细胞SMMC‑7721的细胞具有治疗作用，并能诱导SMMC‑7721细胞的凋亡，剂量依赖的促进内源ROS的产生和积累、抑制了肿瘤细胞的迁移，并抑制肿瘤细胞克隆的形成，可在制备治疗肝癌的药物中得到应用，该化合物可作为治疗肝癌药物的先导性化合物。
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公开(公告)号：CN106117294B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201610426937.4
申请日：2016-06-15
申请人： 安顺市人民医院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种川黄柏果实中提取的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物及其应用，该化合物从贵州安顺产川黄柏干燥果实中分离提取得到，其结构式为（1）式，其制备方法包括乙醇萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，梯度洗脱，凝胶柱层析，半制备高效液相色谱纯化等步骤。本发明所公开的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物是首次从贵州安顺产川黄柏干燥果实中提取分离出来，并确定其结构式，该化合物对人体乳腺癌细胞株（MDA）的细胞具有治疗作用，并能诱导人体乳腺癌细胞株（MDA）细胞的凋亡，可在制备治疗乳腺癌的药物中得到应用，该化合物可作为治疗乳腺癌药物的先导性化合物。
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公开(公告)号：CN108948040B
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201810733042.4
申请日：2018-07-06
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07D493/22 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种烟管头草中提取的吉玛烷型倍半萜Carpescernolides A化合物，该化合物从烟管头草全株中分离提取得到，其结构式为（І）式，其制备方法包括乙醇萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，梯度洗脱，凝胶柱层析，半制备高效液相色谱纯化等步骤。本发明所公开的吉玛烷型倍半萜Carpescernolides A化合物是首次从贵州安顺镇宁产烟管头草中提取分离出来，并确定其结构式，该化合物对人肝癌细胞SMMC‑7721的细胞具有治疗作用，并能诱导SMMC‑7721细胞的凋亡，剂量依赖的促进内源ROS的产生和积累、抑制了肿瘤细胞的迁移，并抑制肿瘤细胞克隆的形成，可在制备治疗肝癌的药物中得到应用，该化合物可作为治疗肝癌药物的先导性化合物。
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