一种埃索美拉唑肠溶微丸片及其制备方法

    公开(公告)号:CN102805735A

    公开(公告)日:2012-12-05

    申请号:CN201110167549.6

    申请日:2011-06-21

    IPC分类号: A61K9/20 A61K31/4439 A61P1/04

    摘要: 本发明涉及一种埃索美拉唑肠溶微丸片的制备方法,步骤包括埃索美拉唑肠溶微丸的制备以及微丸和赋形剂混合压片的制备;埃索美拉唑肠溶微丸,包含药物活性丸芯、隔离层和肠溶衣层,本发明方法制得的埃索美拉唑肠溶微丸有一定弹性、耐压,与赋形剂一起压制成片,能够使微丸隔绝空气,比微丸胶囊更加稳定,有效期达三年以上,而且具有体积小、剂量能够分割等优点,增加患者顺从性。

    一种埃索美拉唑及其盐的制备方法

    公开(公告)号:CN105669649B

    公开(公告)日:2018-06-01

    申请号:CN201510981328.0

    申请日:2015-12-24

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明提供了一种合成埃索美拉唑及其盐的新方法,以(1S,2S)‑(+)‑2‑苄氧基环己胺作为手性配体,催化剂IV(负载锰的夹心型锑钨酸盐)作为催化剂,在催化量的催化剂作用下,利用氧化剂对2‑(((4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基)硫基)‑1H‑苯并咪唑进行不对称氧化制得埃索美拉唑,制备得到的埃索美拉唑立体选择性较好。该方法重复性好,原料利用率高,制备方法简便易行,适合工业化生产,并且该制备方法制备条件温和,在制备过程中降低了杂质氮氧化物和砜的产生,提高了所述埃索美拉唑及其盐的收率和纯度。产率在89%以上,纯度和ee值均在99%以上。