甲磺酸活性酯的制备方法

    公开(公告)号:CN101302213A

    公开(公告)日:2008-11-12

    申请号:CN200810138005.5

    申请日:2008-06-30

    IPC分类号: C07D407/06

    摘要: 本发明涉及一种医药中间体甲磺酸活性酯的制备方法。本发明采用以间二氯苯为原料的工艺路线,经付-克反应、在杂多酸催化下与甘油缩合、酯化、在碳酸钠催化下与1,2,4-三氮唑缩合、水解重结晶、甲磺酰氯酯化得到甲磺酸活性酯。本路线的特点是:(1)采用独创的以间二氯苯为原料的工艺路线;(2)缩酮的生产采用固体杂多酸催化,可重复利用,具有环保性和经济性;(3)采用碳酸钠作缚酸剂,避免了采用昂贵、危险的氢化钠催化;(4)采用重结晶方法避免了柱层析,生产成本降低且利于工业化。

    顺式-2-(2,4-二氯苯基)-2-([1,2,4]-三唑-1-甲基)-[1,3]二氧戊环-4-甲基甲磺酸酯的制备方法

    公开(公告)号:CN101302213B

    公开(公告)日:2012-07-25

    申请号:CN200810138005.5

    申请日:2008-06-30

    IPC分类号: C07D407/06

    摘要: 本发明涉及医药中间体顺式-2-(2,4-二氯苯基)-2-([1,2,4]三唑-1-甲基)-[1,3]二氧戊环-4-甲基甲磺酸酯的制备方法。采用以间二氯苯为原料的工艺路线,经付-克反应、在杂多酸TiSiW12O40/SiO2催化下与甘油缩合、苯甲酰氯酯化、在碳酸钠催化下与1,2,4-三氮唑缩合、水解重结晶、甲磺酰氯酯化得到产品。其特点是:(1)采用独创的以间二氯苯为原料的工艺路线;(2)缩酮的生产采用杂多酸TiSiW12O40/SiO2催化,可重复利用,具有环保性和经济性;(3)采用碳酸钠作缚酸剂,避免采用昂贵、危险的氢化钠催化;(4)采用重结晶方法避免了柱层析,生产成本降低且利于工业化。

    一种右兰索拉唑缓释微丸
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116832006A

    公开(公告)日:2023-10-03

    申请号:CN202310615258.1

    申请日:2023-05-29

    摘要: 本发明公开了一种右兰索拉唑缓释微丸,从内到外依次包括丸芯、药物层I、隔离层I、肠溶层I、隔离层II、药物层II、隔离层III和肠溶层II,所述药物层I、隔离层I、肠溶层I构成缓释层,药物层II、隔离层III、肠溶层II构成速释层。本发明将缓释微丸和速释微丸合二为一,避免了两种微丸混合不均的技术问题;缓释层在内,速释层在外,达到与原研药类似的释药机制和释放位置,可在小肠不同部位进行释放;同时相对于原研药,本发明的右兰索拉唑缓释微丸胶囊含量、溶出度和耐酸力数据均优于原研药。