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公开(公告)号：CN115626861B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202211545718.X
申请日：2022-12-05
申请人： 山东东岳化工有限公司 , 山东理工大学
IPC分类号： C07B47/00 , C07C17/32 , C07C22/08 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C201/12 , C07C205/11 , C07C45/68 , C07C49/80 , C07C47/55 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C69/65 , C07F1/08
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及合成三氟甲基芳香化合物的方法。所述的合成三氟甲基芳香化合物的方法，包括以下步骤：首先利用三氟甲烷制得三氟甲基铜试剂，然后与二芳基碘盐，在无水、无氧条件下，加入溶剂，在‑10℃‑25℃下反应0.5‑4h，制得三氟甲基芳香化合物；二芳基碘盐的通式为：。本发明所述的合成三氟甲基芳香化合物的方法，反应体系温和，方法简捷，底物适用范围广，官能团兼容性好，原料来源广，廉价易得。
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公开(公告)号：CN115626861A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211545718.X
申请日：2022-12-05
申请人： 山东东岳化工有限公司 , 山东理工大学
IPC分类号： C07B47/00 , C07C17/32 , C07C22/08 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C201/12 , C07C205/11 , C07C45/68 , C07C49/80 , C07C47/55 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C69/65 , C07F1/08
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及合成三氟甲基芳香化合物的方法。所述的合成三氟甲基芳香化合物的方法，包括以下步骤：首先利用三氟甲烷制得三氟甲基铜试剂，然后与二芳基碘盐，在无水、无氧条件下，加入溶剂，在‑10℃‑25℃下反应0.5‑4h，制得三氟甲基芳香化合物；二芳基碘盐的通式为：。本发明所述的合成三氟甲基芳香化合物的方法，反应体系温和，方法简捷，底物适用范围广，官能团兼容性好，原料来源广，廉价易得。
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公开(公告)号：CN110872206A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201911209464.2
申请日：2019-12-01
申请人： 山东理工大学
IPC分类号： C07C17/32 , C07C22/08 , C07C45/68 , C07C49/80 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07C49/697 , C07C49/813 , C07D217/02 , C07D215/12 , C07D333/76 , C07D209/86 , C07C67/343 , C07C69/738 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C67/30 , C07C69/708
摘要： 本发明具体涉及一种通过还原偶联的策略合成1,1-二氟乙基芳香化合物的合成方法，属于有机化合物工艺应用技术领域。1,1-二氟乙基的引入会提高生物分子的代谢稳定性，因此发展新的1,1-二氟乙基化方法具有重要意义。本发明利用廉价的工业原料的1,1-二氟一氯乙烷(CH3CF2Cl，俗称氟利昂R142b，1kg/50元)为二氟乙基化试剂，在过渡金属镍的催化作用下实现了对实现卤代芳烃的1,1-二氟乙基化反应，并且产率较高。为简捷、高效地实现1,1-二氟乙基芳香化合物的合成提供一种新的方法。
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公开(公告)号：CN109704914A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910056661.9
申请日：2019-01-19
申请人： 山东理工大学
IPC分类号： C07C22/08 , C07C17/263 , C07D209/86 , C07D295/073 , C07C43/225 , C07C41/30 , C07D235/18
摘要： 本发明具体涉及一种1,1-二氟乙基芳香化合物的简易合成新方法，属于有机化合物工艺应用技术领域。1,1-二氟乙基修饰的分子是一类重要的生物活性分子或药物分子前体，1,1-二氟乙基的引入会提高生物分子的代谢稳定性。本发明克服现有技术的缺陷，首次提出利用廉价、易得的1,1-二氟一氯乙烷(CH3CF2Cl，俗称氟利昂R142b，50元/1kg)为氟烷基化试剂，在镍等过渡金属催化剂的作用下实现芳基硼酸的1,1-二氟乙基化反应，为简捷、高效地实现1,1-二氟乙基芳香化合物的合成提供一种新的方法。
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