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公开(公告)号：CN108658851B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201710188547.2
申请日：2017-03-27
申请人： 山东特珐曼药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式II表示的2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为抗囊性纤维化活性成分的重要中间体。通过通式II表示的化合物获得的通式IA或IB表示的化合物可以直接用于制备抗囊性纤维化药物。本发明提供的通式IA或IB表示的化合物的合成方法具有以下优点：安全、方法简便、收率高、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108658851A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710188547.2
申请日：2017-03-27
申请人： 山东特珐曼药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式II表示的2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为抗囊性纤维化活性成分的重要中间体。通过通式II表示的化合物获得的通式IA或IB表示的化合物可以直接用于制备抗囊性纤维化药物。本发明提供的通式IA或IB表示的化合物的合成方法具有以下优点：安全、方法简便、收率高、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112707868B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN201911023802.3
申请日：2019-10-25
申请人： 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C233/54
摘要： 本公开涉及一种式II所示的基于苯并咪唑取代的卤代苯基正丁脒的化合物及其制备方法。根据本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112707868A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911023802.3
申请日：2019-10-25
申请人： 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C233/54
摘要： 本公开涉及一种式II所示的基于苯并咪唑取代的卤代苯基正丁脒的化合物及其制备方法。根据本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。
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公开(公告)号：CN112010859B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202010474768.8
申请日：2020-05-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 南通和风连旺医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D409/04 , C07D209/52 , C07D405/04 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61K31/4709 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5‑羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5‑HT3受体。
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公开(公告)号：CN112441984A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN202010863046.1
申请日：2020-08-25
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东福长药业有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C237/34
摘要： 本公开涉及基于苯并咪唑取代的苯基正丁酰胺的化合物及其制备方法。本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本发明所体现的合成方法具有简单高效、条件温和污染物少等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号：CN112441983A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910807646.3
申请日：2019-08-29
申请人： 山东福长药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D235/18 , C07C233/80 , C07C257/18
摘要： 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号：CN112010859A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202010474768.8
申请日：2020-05-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D409/04 , C07D209/52 , C07D405/04 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61K31/4709 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5-HT3受体。
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公开(公告)号：CN112441984B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202010863046.1
申请日：2020-08-25
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东福长药业有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C237/34
摘要： 本公开涉及基于苯并咪唑取代的苯基正丁酰胺的化合物及其制备方法。本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本发明所体现的合成方法具有简单高效、条件温和污染物少等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号：CN112441983B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN201910807646.3
申请日：2019-08-29
申请人： 山东福长药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D235/18 , C07C233/80 , C07C257/18
摘要： 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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