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公开(公告)号:CN110343117B
公开(公告)日:2023-06-09
申请号:CN201810301999.1
申请日:2018-04-04
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D493/20
摘要: 本发明涉及一种制备青蒿素衍生物的方法,所述方法为:化合物(I)与(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III);其中,R1为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素;R2、R3均为H;或R2、R3中一个为H,另一个为N的保护基;或R2、R3共同构成N的保护基。本发明的制备方法具有原料易得,操作安全简单,产品纯度高,成本低等优点。
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公开(公告)号:CN111943813B
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN201911185126.X
申请日:2019-11-27
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C37/52 , C07C37/11 , C07C39/23 , C07C67/343 , C07C69/94 , C07C51/353 , C07C65/19
摘要: 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法,该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基‑2,8‑二烯‑1‑醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。
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公开(公告)号:CN112441983A
公开(公告)日:2021-03-05
申请号:CN201910807646.3
申请日:2019-08-29
申请人: 山东福长药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D235/18 , C07C233/80 , C07C257/18
摘要: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应,从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点,适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号:CN110627777B
公开(公告)日:2021-01-26
申请号:CN201910540843.3
申请日:2019-06-21
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地,本发明涉及式(I‑A)的化合物,其晶型A,及其制备方法,包含它们的药物组合物,及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I‑A)的化合物及其晶型A理化性质好,口服生物利用度高,综合成药性最好,更适于制成药物制剂应用,也更适于保存。
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公开(公告)号:CN112110910A
公开(公告)日:2020-12-22
申请号:CN201910530922.6
申请日:2019-06-19
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D413/12 , C07D413/14
摘要: 本发明提供了一种制备式(VI)所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点,可实现利伐沙班的绿色合成。
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公开(公告)号:CN112062697A
公开(公告)日:2020-12-11
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
摘要: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN110343117A
公开(公告)日:2019-10-18
申请号:CN201810301999.1
申请日:2018-04-04
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D493/20
摘要: 本发明涉及一种制备青蒿素衍生物的方法,所述方法为:化合物(I)与(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III);其中,R1为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素;R2、R3均为H;或R2、R3中一个为H,另一个为N的保护基;或R2、R3共同构成N的保护基。本发明的制备方法具有原料易得,操作安全简单,产品纯度高,成本低等优点。
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公开(公告)号:CN104768936A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201380053511.3
申请日:2013-10-31
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号: C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC分类号: C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
摘要: 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法,其特征在于:2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(式I化合物)与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物,当R为COOH时,式III化合物即为替米沙坦;当R为COOR’或CN时,式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号:CN101429166B
公开(公告)日:2013-08-21
申请号:CN200710047915.8
申请日:2007-11-07
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D239/91 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61P15/10
CPC分类号: C07D295/26 , C07C237/44 , C07C255/57 , C07C275/42 , C07C279/18 , C07C309/73 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/48 , C07C335/22 , C07C335/32 , C07D207/09 , C07D213/42 , C07D239/91 , C07D295/13 , C07D295/192 , C07D295/215 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要: 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。本发明公开了一种具有如结构通式(I)喹唑啉酮化合物,或者其药学上可以接受的盐。这些化合物中多数具有比西地那非更强的PDE5抑制活性,且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性。因此本发明提供的化合物可望在临床上表现出更佳的安全性和有效性,临床应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN102105433A
公开(公告)日:2011-06-22
申请号:CN200980129186.8
申请日:2009-06-12
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C205/36 , C07C43/205 , C07C211/46 , C07C211/51 , C07C215/76 , C07D215/26
CPC分类号: C07D215/26 , C07C205/36 , C07C211/46 , C07C211/51 , C07C215/76
摘要: 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法,其中取代基如说明书中所定义,及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途,及式I化合物的中间体。
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