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公开(公告)号：CN112010859B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202010474768.8
申请日：2020-05-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 南通和风连旺医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D409/04 , C07D209/52 , C07D405/04 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61K31/4709 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5‑羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5‑HT3受体。
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公开(公告)号：CN114507153A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111364553.1
申请日：2021-11-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 南通和风连旺医药科技有限公司
IPC分类号： C07C235/60 , C07C235/62 , C07C231/02 , C07C39/23 , C07C37/00 , C07C215/50 , C07C215/52 , C07C213/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61K31/137 , A61K31/05 , A61K31/166
摘要： 本发明涉及一类间苯二酚化合物及其制备方法以及在神经系统疾病中的应用。具体地，本发明提供了一种式(I)表示的间苯二酚类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111943813B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN201911185126.X
申请日：2019-11-27
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C37/52 , C07C37/11 , C07C39/23 , C07C67/343 , C07C69/94 , C07C51/353 , C07C65/19
摘要： 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法，该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基‑2,8‑二烯‑1‑醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN112441983A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910807646.3
申请日：2019-08-29
申请人： 山东福长药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D235/18 , C07C233/80 , C07C257/18
摘要： 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号：CN112110910A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910530922.6
申请日：2019-06-19
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 本发明提供了一种制备式(VI)所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点，可实现利伐沙班的绿色合成。
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公开(公告)号：CN112062697A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201910430644.7
申请日：2019-05-22
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
摘要： 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备，极大地提高了选择性，最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成，显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外，本发明特定设计的方法可减少副产物，因此该方法可使用一锅法进行，从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗，且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号：CN104768936A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201380053511.3
申请日：2013-10-31
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC分类号： C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
摘要： 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(式I化合物)与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN103724301A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210383012.8
申请日：2012-10-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07D413/12
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式V表示的化合物的酰化反应获得的通式VI表示的化合物可以直接用于制备治疗多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式V表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法均具有以下优点：路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101955464A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN200910054845.8
申请日：2009-07-15
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/47 , C07D403/04 , C07C255/58
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-(5-硝基-4-硫氰酸基嘧啶-2-基氨基)苄腈及其制备方法和中间体，以及采用该化合物制备2-(6-氰基-苯并咪唑)-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯的方法。4-氯-3-硝基苄腈与对甲氧基苄胺发生取代反应，得到4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-硝基苄腈；通过硝基被还原为氨基的反应，制得4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-氨基苄腈；其与2-氯-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯进行取代反应，得到本发明化合物；在酸性条件下，本发明化合物脱去保护基，然后与原甲酸三甲酯发生环合反应，得到2-(，6-氰基-苯并咪唑)-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯。在本发明中，原料4-氯-3-硝基苄腈和对甲氧基苄胺易得且便宜，成本低廉，操作简便，可以实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN112707868B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN201911023802.3
申请日：2019-10-25
申请人： 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C233/54
摘要： 本公开涉及一种式II所示的基于苯并咪唑取代的卤代苯基正丁脒的化合物及其制备方法。根据本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。#imgabs0#
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