一种姜黄素衍生物的固体分散体及其制备和应用

    公开(公告)号:CN115998687B

    公开(公告)日:2024-08-09

    申请号:CN202211375466.0

    申请日:2022-11-04

    发明人: 梁广 伍文奇 王怡

    摘要: 本发明公开了一种姜黄素衍生物C66固体分散体及其制备方法和应用,属于医药化工领域。本发明所述的固体分散体中C66以微型晶体或无定型形式分散于载体材料。与C66原料药相比,C66固体分散体显著提高了C66在溶出介质中的溶解速度。在Beagle犬口服生物利用度试验中,C66固体分散体的绝对生物利用度是C66原料药的6.66倍。同时,C66固体分散体的稳定性良好,加速试验6个月后溶出速度、有关物质、异构体等满足质量控制要求。粉体流动性良好,具备良好的制剂加工性能,能较为方便地采用粉末直填工艺制备胶囊剂,粉末直压工艺制备片剂。这为C66制剂产品的进一步开发奠定了基础。

    一种以聚赖氨酸或聚谷氨酸为载体的甲苯咪唑无定形组合物

    公开(公告)号:CN116251064A

    公开(公告)日:2023-06-13

    申请号:CN202211661549.6

    申请日:2022-11-15

    摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了一种以聚赖氨酸或聚谷氨酸为载体的甲苯咪唑无定形组合物及其制备方法与应用。所述甲苯咪唑无定形组合物由甲苯咪唑与载体材料(聚赖氨酸或聚谷氨酸)按照三种比例(1∶3~3∶1)混合,充分球磨后得到无定形组合物,该制备方法具有简单易操作,收率高,无溶剂残留等优点。与传统固体分散体和共无定形体系相比,其载药量为25%~75%,且该组合物具有理想的物理稳定性。与晶体甲苯咪唑相比,该无定形组合物显著提高了甲苯咪唑的溶出速率和溶解度,为甲苯咪唑的口服制剂提供了良好的中间体。

    一种7-马来酰亚胺吲哚类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114057694A

    公开(公告)日:2022-02-18

    申请号:CN202110932685.3

    申请日:2021-08-13

    IPC分类号: C07D403/04

    摘要: 本发明公开了一种7‑马来酰亚胺吲哚类化合物的制备方法,包括:在HFIP溶剂中,用[RhCp*Cl2]2和Cu(OTf)2为催化剂,碳酸钠为添加剂,以吲哚类化合物与马来酰亚胺类化合物为底物,在加热条件下合成7‑马来酰亚胺吲哚类化合物。本发明反应原料廉价易得,制备方法简单,操作简单。本发明方法可用于合成一系列的7‑马来酰亚胺吲哚类化合物,合成的产物不仅可作为中间化合物,用于进一步构筑复杂的活性化合物;同时该类化合物具有极大的药物活性潜力。

    一种3-硒代香豆素类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN110483460B

    公开(公告)日:2021-04-20

    申请号:CN201910779269.7

    申请日:2019-08-22

    摘要: 本发明公开了一种3‑硒代香豆素类化合物的制备方法,包括:在DCM溶剂中,用PIFA为氧化剂,以香豆素类化合物与硒醚类化合物为底物,在室温下合成3‑硒代香豆素类化合物。本发明反应原料廉价易得,制备方法简单,用PIFA作氧化剂,反应成本低,反应时间短,产率高,操作简单,适用于不同类型的3‑硒代香豆素类化合物的合成。本发明方法可用于合成一系列的3‑硒代香豆素类化合物,合成的产物不仅可作为中间化合物,用于进一步构筑复杂的活性化合物;同时该类化合物具有极大的药物活性潜力。