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公开(公告)号：CN116621940A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310678258.6
申请日：2023-06-08
申请人： 温州医科大学
摘要： 本发明提供了一种具有抗炎活性的南美青蛙抗菌肽MS‑PT，另外还包括其改造体抗菌肽及应用，属于生物医学领域。其中，抗菌肽MS‑PT及其改造体抗菌肽MS‑PT1和6A，均含有18个氨基酸残基，分子量分别为1810.30道尔顿、1837.37道尔顿和1811.33道尔顿。本发明提供的抗菌肽MS‑PT、改造体抗菌肽MS‑PT1和6A均具有抗炎活性，同时具有缓解小鼠脓毒血症模型的作用，故可作为潜在的抗炎、抗脓毒血症药物。
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公开(公告)号：CN116813741A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310932911.7
申请日：2023-07-27
申请人： 温州医科大学
摘要： 本发明提供一种欧洲黄腹蟾蜍改造肽Feleucin‑K3r、制备方法及其应用，其中，所述改造肽含有18个氨基酸残基，具有N端Phe(F)残基和C端Leu(L)酰胺残基的结构特征，显示出典型的α‑螺旋结构，分子量为2212.00道尔顿。本发明提供的改造肽Feleucin‑K3r具有广谱且高效的抗菌和抗炎活性，此外具有来源广、易于合成及修饰、溶血活性低、制备方法简单等有益特点，有望成为一种新型的高效的抗菌药物，具有广阔的开发应用前景。
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公开(公告)号：CN115417830A
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202210950005.5
申请日：2022-08-09
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D277/30 , C07D307/56 , C07D333/38 , C07C69/734 , C07C69/73 , C07C67/08 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61K31/427 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/222
摘要： 本发明公开了一种乙烷‑1,2‑双(3‑芳基丙烯酸酯)类化合物在药物制备中的应用，所述的乙烷‑1,2‑双(3‑芳基丙烯酸酯)类化合物用于制备抗炎药物。该类药物能够抑制TNF‑α和IL‑6等炎症因子的释放，可以作为一种治疗急性肺损伤的重要手段。
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公开(公告)号：CN110615733B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910831988.9
申请日：2019-11-07
申请人： 温州医科大学 , 温州广成生物科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种姜黄素衍生物(C66)的晶型I及其制备方法和应用，属于医药化工领域。本发明所述晶型I在X‑射线粉末衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰：8.4±0.2°，11.5±0.2°，13.1±0.1°，16.6±0.2°，18.8±0.1°(相对强度最大峰)，21.2±0.1°。同时，在33.5±0.2°，38.1±0.2°位置无尖锐衍射峰。与其它4种晶型比较，该晶型是热力学最稳定的晶型。同时，晶型I的粉体流动性良好，无或几乎无引湿性，在高温高湿条件下放置2周也能保持稳定，具备良好的制剂加工性能，在下一步药物开发中具有重要的应用意义。
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公开(公告)号：CN111467348A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010083245.0
申请日：2020-02-08
申请人： 温州医科大学
摘要： 本发明公开了一种N-(噻唑-2-基)-3-(哌嗪-1-基)丙酰胺类衍生物或其盐在药物制备中的应用，所述的化合物用于治疗或者预防代谢性心脏疾病，优选于高血糖、高血压、肥胖引起的心脏病，但不仅局限于上述诱导物，具体的，该药物可以抑制或改善各种心脏损伤。
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公开(公告)号：CN115417830B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202210950005.5
申请日：2022-08-09
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D277/30 , C07D307/56 , C07D333/38 , C07C69/734 , C07C69/73 , C07C67/08 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61K31/427 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/222
摘要： 本发明公开了一种乙烷‑1,2‑双(3‑芳基丙烯酸酯)类化合物在药物制备中的应用，所述的乙烷‑1,2‑双(3‑芳基丙烯酸酯)类化合物用于制备抗炎药物。该类药物能够抑制TNF‑α和IL‑6等炎症因子的释放，可以作为一种治疗急性肺损伤的重要手段。
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公开(公告)号：CN115286694B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202210620641.1
申请日：2022-06-02
摘要： 本发明公开了一种南美青蛙宿主防御肽的衍生肽PS‑PT‑6F及其制备方法和应用，该衍生肽PS‑PT‑6F为南美青蛙宿主防御肽Phylloseptin‑PT(PS‑PT)的衍生肽，由19个氨基酸组成，分子量为2120.51道尔顿，PS‑PT为天然宿主防御肽，具有细胞毒性低和低溶血活性等优点，但无抗炎活性，本发明提供的PS‑PT‑6F是将PS‑PT的6位氨基酸由P(脯氨酸)替换为F(苯丙氨酸)，使其具备抗炎抗脓毒血症效果；本发明提供的衍生肽PS‑PT‑6F除了具有低毒和低溶血活性外，还具有极强的抗炎活性，有望成为一种新型高效的抗炎药物，具有广阔的开发应用前景，尤其是用于对抗脂多糖(LPS)引起的炎症以及脓毒血症。
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公开(公告)号：CN116715748A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310749460.3
申请日：2023-06-25
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07K14/705 , A61K38/17 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种基于LPS的结合蛋白CD14中截取的一段具有16个氨基酸的多肽AA16，通过氨基酸替换的方式以增加α‑螺旋度、提高两亲性、改变正电荷数目和疏水性得到13条衍生多肽，获得特异性抗革兰氏阴性菌的靶向肽；其中，衍生多肽AA16‑10R特异性抗革兰氏阴性菌，对铜绿假单胞菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度分别为32μg/mL和16μg/mL，其能以α‑螺旋形式与细菌膜上LPS发生结合，增加膜通透性，最终导致细菌死亡，具有良好的抗菌作用效果。
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公开(公告)号：CN112047941B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010960364.X
申请日：2020-09-14
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/519 , A61K31/4375
摘要： 本发明属于化学药物合成的技术领域，本发明提供了一种化合物及其制备由Flt3/c‑Met激酶高表达所引起疾病的药物的应用。本发明提供的化合物由中间体A和中间体B发生酰胺化反应制得，本发明提供的化合物具有强的抑制Flt3/c‑Met激酶的作用。所述化合物及其盐、溶剂化物或前药，或者所述的化合物及其盐、水合物、溶剂化物和前药中的一种与赋形剂组成的药物组合物制备治疗由于Flt3/c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，治疗和/或预防增生性疾病或癌症的药物中的应用。
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