公开(公告)号：CN109180478A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811032569.0

申请日：2018-09-05

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 卢传坚 ,  刘博 ,  陈海明 ,  周文 ,  韩晓东 ,  刘敬功 ,  徐方方 ,  吴云山 ,  张玉琴

IPC: C07C67/14 ,  C07C69/017 ,  C07C303/28 ,  C07C305/24 ,  C07C305/26 ,  A61K31/222 ,  A61K31/255 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，具体涉及二苯庚烷类化合物及其应用，其结构式如下所示：其中，R1、R2均为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为间氯苯甲酰基；或R1为H，R2为 或R1、R2均为 或R1为H，R2为 R3为F、Br、三氟甲基或叔丁基中的一种；或R1、R2均为 R3为乙酰胺基。本发明的化合物具有银屑病生物活性，对一些免疫抑制疾病具有治疗作用。将本发明的化合物制备成各种药学可接受的形式，如片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂，在将来有希望代替部分现有的银屑病治疗药物。

公开(公告)号：CN109180478B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN201811032569.0

申请日：2018-09-05

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 卢传坚 ,  刘博 ,  陈海明 ,  周文 ,  韩晓东 ,  刘敬功 ,  徐方方 ,  吴云山 ,  张玉琴

IPC: C07C67/14 ,  C07C69/017 ,  C07C303/28 ,  C07C305/24 ,  C07C305/26 ,  A61K31/222 ,  A61K31/255 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，具体涉及二苯庚烷类化合物及其应用，其结构式如下所示：其中，R1、R2均为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为间氯苯甲酰基；或R1为H，R2为或R1、R2均为或R1为H，R2为R3为F、Br、三氟甲基或叔丁基中的一种；或R1、R2均为R3为乙酰胺基。本发明的化合物具有银屑病生物活性，对一些免疫抑制疾病具有治疗作用。将本发明的化合物制备成各种药学可接受的形式，如片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂，在将来有希望代替部分现有的银屑病治疗药物。

公开(公告)号：CN111217741A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN202010136417.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁微红 ,  韩晓东 ,  蔡桦杨 ,  吴云山 ,  周文 ,  潘琪 ,  钟金浪 ,  陈伟英 ,  徐方方 ,  李恩念 ,  王凯 ,  郑作亮 ,  王晓婉 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07D209/88 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK-45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI-8226和Karpas 299的抗增殖活性。

公开(公告)号：CN111217741B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202010136417.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁微红 ,  韩晓东 ,  蔡桦杨 ,  吴云山 ,  周文 ,  潘琪 ,  钟金浪 ,  陈伟英 ,  徐方方 ,  李恩念 ,  王凯 ,  郑作亮 ,  王晓婉 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07D209/88 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK‑45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI‑8226和Karpas 299的抗增殖活性。