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公开(公告)号：CN101208308B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200680022929.8
申请日：2006-06-16
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D239/84 , A61K31/517
CPC分类号： C07D239/84
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是氢、卤素或低级烷基；R2是低级烷基或环烷基；R3是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、环烷基或是任选被卤素取代的苄基；n是0、1或2。式I化合物可用于治疗5-HT5A受体拮抗剂相关疾病，其为抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用戒断、运动障碍如帕金森氏病、帕金森氏病中的痴呆、精神安定药诱导的帕金森综合征和迟发性运动障碍，以及其他精神病学障碍和胃肠道障碍如肠易激惹综合征。
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公开(公告)号：CN101535258B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN200780040897.9
申请日：2007-10-22
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： L·C·戈比 , G·杰什科 , O·罗切 , R·M·罗德里格斯萨尔米恩托 , L·斯杜沃德
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/445 , C07D401/12 , A61K31/4525 , C07D401/14 , A61K31/453 , C07D405/12 , A61K31/4535 , C07D409/12 , A61K31/454 , C07D413/12 , A61K31/4709 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/46 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及血清素5-HT2a和多巴胺D3受体的双重调节剂，其由通式I表示其中R1、R2和A如说明书中所定义，还涉及其制备方法，以及其与其药学可接受的盐在制备用于治疗或预防以下疾病的药物中的用途：认知障碍、药物成瘾、抑郁、焦虑、药物依赖、痴呆、记忆受损、精神障碍，包括精神分裂症、情感性分裂症、双相精神障碍、躁狂、精神病性抑郁症和精神病，包括偏执狂和妄想。
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公开(公告)号：CN101171238B
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN200680014923.6
申请日：2006-04-24
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D239/84 , C07D409/04 , C07D413/04 , A61K31/517 , A61P25/24 , A61P25/18
CPC分类号： C07D239/84 , A61K31/517 , C07D409/04 , C07D413/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐和互变异构形式，其中R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基；R是氢或卤素；或R1和R与它们连接的碳原子一起是-CH＝CH-CH＝CH-；R2是氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基或者是任选被低级烷基取代的杂芳基；R3是氢、低级烷基、苯基、苄基、低级链烯基、低级烷氧基、苯氧基、苄氧基、S-低级烷基、卤素、CN、被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的O-低级烷基；R4是氢或低级烷基，芳基是苯基或萘基；n是1、2或3；m是1或2。已经发现，式I化合物对5-HT5A受体具有良好的活性。因此，本发明提供了式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗某些CNS紊乱的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101535258A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200780040897.9
申请日：2007-10-22
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： L·C·戈比 , G·杰什科 , O·罗切 , R·M·罗德里格斯萨尔米恩托 , L·斯杜沃德
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/445 , C07D401/12 , A61K31/4525 , C07D401/14 , A61K31/453 , C07D405/12 , A61K31/4535 , C07D409/12 , A61K31/454 , C07D413/12 , A61K31/4709 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/46 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及血清素5－HT2a和多巴胺D3受体的双重调节剂，其由通式I表示，其中R1、R2和A如说明书中所定义，还涉及其制备方法，以及其与其药学可接受的盐在制备用于治疗或预防以下疾病的药物中的用途：认知障碍、药物成瘾、抑郁、焦虑、药物依赖、痴呆、记忆受损、精神障碍，包括精神分裂症、情感性分裂症、双相精神障碍、躁狂、精神病性抑郁症，和精神病，包括偏执狂和妄想。
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公开(公告)号：CN101208309B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200680022949.5
申请日：2006-06-16
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D239/84 , A61K31/517 , A61P25/18 , A61P25/24
CPC分类号： C07D239/42 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其可药用酸加成盐和互变异构体，其中R1是氢或卤素；R2是低级烷基；R3是氢、低级烷基、-(CH2)n-环烷基、任选被卤素取代的-(CH2)n-苯基，或是被卤素取代的低级烷基，或是-(CH2)n-杂环基、-(CH2)nN-二-低级烷基、-(CH2)nNHC(O)-低级烷基、金刚烷基或-(CH2)n-O-低级烷基；n是0、1、2或3。已经发现：式I化合物对5-HT5A受体具有良好活性。因此，本发明提供式I化合物和其可药用盐治疗与该受体相关疾病的用途。
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公开(公告)号：CN101155787B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200680011632.1
申请日：2006-04-03
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D239/84 , A61K31/517 , A61P25/24
CPC分类号： C07D409/04 , C07D239/84 , C07D413/04
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物其中R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基；R2为氢、低级烷基、芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基可以任选地被一个或多个选自由低级烷基或卤素组成的组的取代基取代；n为1或2；并涉及其可药用的酸加成盐。已经发现式I化合物对5-HT5A受体具有良好的活性。因此，本发明提供了式I化合物用于与5-HT5A受体有关的疾病的用途。
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公开(公告)号：CN101171238A
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200680014923.6
申请日：2006-04-24
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D239/84 , C07D409/04 , C07D413/04 , A61K31/517 , A61P25/24 , A61P25/18
CPC分类号： C07D239/84 , A61K31/517 , C07D409/04 , C07D413/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐和互变异构形式，其中R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基；R是氢或卤素；或R1和R与它们连接的碳原子一起是－CH＝CH－CH＝CH－；R2是氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基或者是任选被低级烷基取代的杂芳基；R3是氢、低级烷基、苯基、苄基、低级链烯基、低级烷氧基、苯氧基、苄氧基、S－低级烷基、卤素、CN、被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的O－低级烷基；R4是氢或低级烷基，芳基是苯基或萘基；n是1、2或3；m是1或2。已经发现，式I化合物对5－HT5A受体具有良好的活性。因此，本发明提供了式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗某些CNS紊乱的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN1894235A
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：CN200480037931.3
申请日：2004-12-13
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D249/08 , C07D231/12 , C07D209/48 , C07D263/32 , C07D235/16 , C07D213/76 , C07D213/74 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61P7/02
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/76 , C07D231/12 , C07D235/16 , C07D249/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D401/12 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及新型的杂环基取代的式(I)的扁桃酸衍生物及其生理可接受盐，其中R1－R6和A如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成并且可用作药物。
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公开(公告)号：CN101137381B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200680007299.7
申请日：2006-02-08
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： A61K31/517 , C07D239/94
CPC分类号： A61K31/517 , C07D239/94
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的酸加成盐在制备用于治疗与5-HT5A受体相关疾病的药物中的用途，在式(I)中，R1为氢、低级烷基或卤素；R2为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、卤素取代的低级烷基或氰基；aryl为苯基、萘基或茚满-5-基；n为1或2。
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公开(公告)号：CN101208308A
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：CN200680022929.8
申请日：2006-06-16
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D239/84 , A61K31/517
CPC分类号： C07D239/84
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是氢、卤素或低级烷基；R2是低级烷基或环烷基；R3是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、环烷基或是任选被卤素取代的苄基；n是0、1或2。式I化合物可用于治疗5－HT5A受体拮抗剂相关疾病，其为抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用戒断、运动障碍如帕金森氏病、帕金森氏病中的痴呆、精神安定药诱导的帕金森综合征和迟发性运动障碍，以及其他精神病学障碍和胃肠道障碍如肠易激惹综合征。
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