公开(公告)号：CN116283928A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202211652951.8

申请日：2022-12-19

申请人： 艾立康药业股份有限公司

发明人： 陆平波 ,  韩磊 ,  董思琪 ,  俞成峰 ,  刘兴 ,  陆鑫

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D473/28 ,  C07D491/048 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的一种哒嗪类化合物及其立体异构体、或其药学上可接受的盐、其制备方法、组合物和应用。本发明的Tyk2抑制剂化合物及其异构体、或其药学可接受的盐能够降低Tyk2的酶活性，预防和/或治疗与Tyk2抑制有关的适应症，比如多发性硬化症、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、炎性肠病、系统性红斑狼疮、银屑病、银屑病性关节炎、克罗恩病、舍格伦综合征或硬皮病。

公开(公告)号：CN103153995A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201180040666.4

申请日：2011-06-22

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 谷口孝彦 ,  吉川真人 ,  三浦佳世 ,  莲井智章 ,  本多荣治 ,  今村圭佑 ,  鎌田信 ,  上崎春阳 ,  约翰.F.奎恩 ,  杰德夫.瑞克 ,  菲特美特.凯麦拉 ,  王毅

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/28 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61P25/18

CPC分类号： A61K31/4353 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00 ,  C07F7/10

摘要： 本发明提供了具有PDE抑制效果的式(I)表示的化合物，并且其作为预防或治疗精神分裂症等的药物有用。

公开(公告)号：CN1114318A

公开(公告)日：1996-01-03

申请号：CN95103575.4

申请日：1995-03-24

申请人： 日本脏器制药株式会社

发明人： 冈本馨 ,  长谷川泰介 ,  浪松昭夫

IPC分类号： C07D473/28 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/28

摘要： 本发明嘌呤衍生物是以下通式(I)表示的新型化合物。本发明化合物具有优良的鼻液分泌抑制作用，对伴随过敏性鼻炎等鼻液分泌亢进和喷嚏症状的各种鼻炎作为治疗-预防剂是有效的。本发明化合物可口服且安全性高，因此可长期间持续投药，作为医药的实用性极高。(式中，R表示烷基或环烷基或者也可以具有取代基的苯基或苯烷基，R’表示氢或-COOX，X表示烷基、链烯基，烷氧基烷基，苯基或苯烷基。)

公开(公告)号：CN107614502B

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN201680021770.1

申请日：2016-04-15

申请人： 常州隆赛医药科技有限公司

发明人： 程鹏 ,  曹文杰

IPC分类号： C07D473/32 ,  C07D473/28 ,  C07D473/36 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00

摘要： 一种激酶抑制剂的制备方法及其应用，该激酶抑制剂为式I所示化合物，其中各基团的定义如说明书中所述，式I化合物具有激酶抑制活性，可以用于制备治疗与激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN110627770A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910939773.9

申请日：2014-11-18

申请人： 福马疗法公司

发明人： 肯尼思·W·贝尔 ,  托尔斯滕·赫伯茨 ,  戈斯·斯特赖克·考夫曼 ,  凯瑟琳·J·凯泽-布里克 ,  乔治·P·卢克 ,  马修·W·马丁 ,  戴维·S·米伦 ,  肖恩·E·R·席勒 ,  亚当·C·塔尔博特

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D215/20 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D473/28 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

摘要： 本发明关于适用于治疗癌症、发炎性疾病、糖尿病和肥胖症的溴(bromo)和外端(BET)溴域的抑制剂，其具有式(I)，其中W、X、Y、Z、R1、R2、R5和R8如本文所述。

公开(公告)号：CN103864792B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201310680756.0

申请日：2013-12-12

申请人： 山东亨利医药科技有限责任公司

发明人： 张倩 ,  张艳

IPC分类号： C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D473/28 ,  C07D473/36 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/52 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的作为酪氨酸激酶抑制剂的含氮并环类化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中X、W、R1、R2、R3、L1、L2、a、b、c、d、e、p、q、环A和环B如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂，以及这些化合物在制备治疗B细胞相关的血癌(例如B细胞慢性淋巴细胞癌、非霍奇金淋巴瘤)，以及自身免疫性疾病(例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等)中起着重要作用。

公开(公告)号：CN101372487A

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200710092592.4

申请日：2007-08-20

申请人： 重庆凯林制药有限公司 ,  上海复星医药(集团)股份有限公司

发明人： 孟文学 ,  李跃芬 ,  冉咏梅 ,  邹鑫 ,  彭良臣 ,  卿勇

IPC分类号： C07D473/28

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及被保护的伐昔洛韦，即N－(9－芴甲氧基羰基)－L－缬氨酸2－[(2－氨基－1，6－二氢－6－氧代－9H－嘌呤－9－基)甲氧基]乙酯及其制备方法。本发明还涉及一种制备伐昔洛韦的方法，所述方法包括以下步骤：用偶联剂使FMOC－L－缬氨酸与阿昔洛韦发生偶联，形成被保护的伐昔洛韦，然后使被保护的伐昔洛韦脱保护，形成伐昔洛韦或其药学上可接受的盐。本发明还涉及盐酸伐昔洛韦的制备及纯化。

公开(公告)号：CN1501928A

公开(公告)日：2004-06-02

申请号：CN01818469.3

申请日：2001-11-01

申请人： 斯隆-凯特林癌症研究所

发明人： G·基奥西斯 ,  N·罗森

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D209/36 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D235/26 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/22 ,  C07D473/18 ,  C07D473/24 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36 ,  C07D473/40 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D209/36 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40

摘要： 通过使用设计的与HSP90家族成员N－末端结合袋相互作用的小分子(亲和力大于ADP并且对HSP90家族的至少一种蛋白质而言不同于安莎霉素抗生素)，可利用HSP90家族成员结合袋中的结构差异获得对激酶和其它信号传递蛋白的差异性降解。此外，设计的这些小分子可溶于水性介质，从而提供可超过使用安莎霉素抗生素的又一优点。可配制含有药学上可接受的运载体和分子的药物组合物，所述分子包含有与HSP90蛋白质家族至少一个成员的N－末端袋结合的结合部分。发现这种结合部分对依赖于需要HSP90伴侣分子的蛋白质的肿瘤细胞有抗增殖作用。但是不同的化学物质有不同的活性，例如可选择降解Her2但不降解Raf激酶的化合物。因此，此结合部分具有固有的靶向能力。此外，可将这些小分子连接于靶向分子以将其活性导向特定类型的细胞。因此，本发明还提供了给予这些组合物治疗疾病(包括癌症)的方法。也可使用此种结合部分的二聚体形式。

公开(公告)号：CN1032939A

公开(公告)日：1989-05-17

申请号：CN88107506

申请日：1988-11-01

申请人： 奇诺莫药物化学工厂有限公司

发明人： 德佐斯·科布尼斯 ,  格根利·赫杰 ,  玛丽亚·索姆尔 ,  埃米尔·明克尔

IPC分类号： C07D473/28 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/06

摘要： 本发明涉及通式为I的新化合物及其生理检验合格的盐类，其中A和B代表氧或-CH2基，限制条件是：若A代表氧，则B代表-CH2基，R代表氢；若A代表-CH2基，则B代表氧，R代表-CH2-Q基，其中Q代表氢、吡咯烷基、呱啶子基或吗啉代基；以及该化合物的制备生产工艺，以及以通式I表示的化合物及其生理检验合格的盐类作为活性组分的药物组成物。

公开(公告)号：CN108069969B

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN201711107567.9

申请日：2017-11-10

申请人： 南京海璞医药科技有限公司

发明人： 刘雪梅 ,  钱彭飞

IPC分类号： C07D473/28 ,  C07D519/00 ,  C07D473/32 ,  C07D473/36 ,  C07D473/04 ,  C07D471/04 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D403/10 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  A61K31/505 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明中的含氮杂环化合物结构新颖、具有较高的TLR7激动活性，且选择性高，安全性好。