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公开(公告)号：CN104125952A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201380009779.7
申请日：2013-02-14
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
发明人： 米罗斯拉夫·拉普塔
IPC分类号： C07D317/34 , C07D319/06 , C07D249/10 , C07C233/46 , C07D207/263 , C07D207/277
CPC分类号： C07D309/12 , C07D207/20 , C07D207/263 , C07D207/277 , C07D249/10 , C07D317/34 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07C233/46
摘要： 本发明提供制备可用于制备式(IV)化合物或其互变异构体或盐的中间物的方法：其中R1到R5、a、b、X和P2如本说明书中所定义。
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![(2R,4R)‑5‑(5′‑氯‑2′‑氟联苯‑4‑基)‑2‑羟基‑4‑[(5‑甲基恶唑‑2‑羰基)氨基]戊酸](/CN/2016/8/2/images/201680011254.jpg)
公开(公告)号：CN107250119A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201680011254.0
申请日：2016-02-12
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
IPC分类号： C07D263/34 , A61K31/421 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12
摘要： 在一方面中，本发明涉及一种具有以下结构(1)的化合物：或其药学上可接受的盐和这种化合物的结晶型，其具有脑啡肽酶(neprilysin)抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包括这种化合物的医药组合物、使用这种化合物的方法和制备这种化合物的方法。
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![制备4-[2-(2-氟苯氧基甲基)苯基]哌啶化合物的方法](/CN/2009/8/28/images/200980144708.jpg)
公开(公告)号：CN102209712B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN200980144708.1
申请日：2009-11-13
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
发明人： 埃里克·L·施坦格兰 , 米罗斯拉夫·拉普塔
IPC分类号： C07D211/22
CPC分类号： A61K31/4465 , C07D211/22 , C07D211/32
摘要： 本发明涉及制备式(I)化合物(其中a、R1和R3-6如本说明书中所定义)或其盐的方法和中间体。所述式(I)化合物是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
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![结晶型(2S,4R)-5-(5′-氯-2′-氟-[1,1′-联苯]-4-基)-2-(乙氧基甲基)-4-(3-羟基异恶唑-5-甲酰氨基)-2-甲基戊酸和其用途](/CN/2017/8/3/images/201780016076.jpg)
公开(公告)号：CN108779084A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201780016076.5
申请日：2017-03-07
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
IPC分类号： C07D261/18 , A61K31/42 , A61P9/00
CPC分类号： C07D261/18 , A61K9/0053 , A61K9/4816 , A61K31/415 , A61K45/06 , C07B2200/13
摘要： 在一个方面中，本发明涉及具有如下结构的结晶形式： 或其药学上可接受的盐，其具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含这一结晶形式的医药组合物；使用这一结晶形式和其可溶形式(I)的方法；和制备可溶(I)和结晶(I')形式的方法。
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公开(公告)号：CN106083807B
公开(公告)日：2018-09-11
申请号：CN201610390011.4
申请日：2013-02-14
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
发明人： 米罗斯拉夫·拉普塔
IPC分类号： C07D319/06 , C07D207/277 , C07D207/267 , C07D405/12 , C07D309/12 , C07D407/12
摘要： 本申请涉及4‑氨基‑5‑联苯‑4‑基‑2‑羟甲基‑2‑甲基‑戊酸化合物及其制备方法。本发明提供制备可用于制备式(IV)化合物或其互变异构体或盐的中间物的方法：其中R1到R5、a、b、X和P2如本说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN106083807A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610390011.4
申请日：2013-02-14
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
发明人： 米罗斯拉夫·拉普塔
IPC分类号： C07D319/06 , C07D207/277 , C07D207/267 , C07D405/12 , C07D309/12 , C07D407/12
CPC分类号： C07D309/12 , C07D207/20 , C07D207/263 , C07D207/277 , C07D249/10 , C07D317/34 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12
摘要： 本申请涉及4‑氨基‑5‑联苯‑4‑基‑2‑羟甲基‑2‑甲基‑戊酸化合物及其制备方法。本发明提供制备可用于制备式(IV)化合物或其互变异构体或盐的中间物的方法：其中R1到R5、a、b、X和P2如本说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN101896455B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN200880119873.7
申请日：2008-12-10
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
IPC分类号： C07C215/64 , C07C229/28 , C07C237/48 , A61K31/216 , A61K31/197 , A61P1/00
CPC分类号： C07C237/48 , A61K9/0075 , A61K9/2054 , A61K9/4858 , A61K31/197 , A61K31/485 , A61K45/06 , A61K47/02 , A61K47/12 , C07B2200/07 , C07C215/64 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , Y10T436/173845
摘要： 本发明提供一种式(I)的3-羧基丙基-氨基四氢萘化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义；或其药学上可接受的盐，这些化合物或其药学上可接受的盐是mu阿片类受体的拮抗剂。本发明还提供包含所述化合物的药学组合物、使用所述化合物来治疗与mu阿片类受体活性相关的病状的方法以及可用于制备所述化合物的方法和中间体。
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公开(公告)号：CN103038211B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201180033815.4
申请日：2011-06-30
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , A61P29/00
CPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , A61K45/06
摘要： 本发明提供一种(S)-3-[(S)-1-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙基]吡咯烷的结晶盐酸盐。本发明还提供包含所述结晶盐的医药组合物，用于制备所述结晶盐的工艺和中间物，和使用所述结晶盐治疗疾病的方法。
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公开(公告)号：CN102245564B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN200980149818.7
申请日：2009-12-09
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
IPC分类号： C07C231/24 , C07C237/48
CPC分类号： C07C229/38 , C07C237/48 , C07C2601/14 , C07C2602/10
摘要： 本发明提供一种(S)-4-((2S，3S)-7-氨甲酰基-1，1-二乙基-3-甲氧基-1，2，3，4-四氢萘-2-基氨基)-2-环己基甲基-丁酸的结晶固体形式。本发明还提供一种包含所述结晶固体形式的医药组合物，使用所述结晶固体形式治疗与μ阿片受体活性相关的疾病的方法，和适用于制备所述结晶固体形式的方法。
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公开(公告)号：CN108349972B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201680063886.1
申请日：2016-11-02
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
发明人： 保罗·R·法特里 , 约翰·R·雅各布森 , 安妮-玛丽·博索莱伊 , 加里·E·L·勃兰特 , 梅丽莎·弗勒里 , 姜岚 , 卡梅伦·史密斯 , 史蒂文·D·E·沙利文 , 洛里·琼·范奥登 , 皮埃尔-让·科尔松 , 吉恩·蒂莫西·法斯 , 米罗斯拉夫·拉普塔 , 诺亚·本杰明 , 马尔塔·达布罗斯 , 文卡特·R·萨兰迪
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/00
摘要： 本发明提供式(I)化合物，其中X为且变量定义于本说明书中；或其药学上可接受的盐，其可用作JAK激酶抑制剂。本发明还提供包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗呼吸疾病的方法，以及可用于制备所述化合物的方法及中间物。
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