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公开(公告)号:CN107466290A
公开(公告)日:2017-12-12
申请号:CN201680020762.5
申请日:2016-03-29
申请人: 杜邦公司
IPC分类号: C07D207/277 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/10 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D403/10 , A01N43/40 , A01N43/56 , A01N43/713 , A01N43/80 , A01N43/66 , A01P13/00
CPC分类号: A01N43/36 , A01N37/18 , A01N43/40 , A01N43/56 , A01N43/66 , A01N43/713 , A01N43/80 , A01N63/00 , A01N2300/00 , C07D207/277 , C07D211/36 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要: 披露了式I的化合物(包括所有的立体异构体)、其N-氧化物和盐,其中R1、R4、R5、R6、Q1、Q2、Y1、以及Y2是如在本披露中定义的;并且T是J1-A-并且也是如在本披露中定义的。还披露了包含式I的化合物的组合物,以及用于控制不希望植被的方法,该方法包括使该不希望植被或其环境与有效量的本发明的化合物或组合物接触。
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公开(公告)号:CN106008328A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610390624.8
申请日:2016-06-02
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07D213/50 , C07D241/12 , C07D239/26 , C07D215/14 , C07D277/24 , C07D263/32 , C07D233/60 , C07D277/64 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D405/04 , C07D207/277 , C07C201/12 , C07C205/53
CPC分类号: C07D213/50 , C07C201/12 , C07D207/277 , C07D215/14 , C07D233/60 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/64 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07C205/53
摘要: 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种含全碳季碳手性中心和氮芳香杂环的α,α‑双取代‑β‑硝基酯类化合物及其衍生物的制备。有机溶剂中,在双噁唑啉手性配体‑镍催化剂或膦‑噁唑啉手性配体‑铜催化剂的催化下,2‑乙酰基氮杂芳香烃与α‑取代‑β‑硝基丙烯酸酯反应,合成式I所示含化合物;该化合物进一步转化为式II(1)所示γ‑丁内酯类化合物、式II(2)所示β2,2‑氨基酸酯类化合物、式II(3)所示琥珀酸酯类化合物或式II(4)所示γ‑内酰胺类化合物。所述制备反应条件温和,产率高,光学纯度高,为不对称合成含全碳季碳手性中心和含氮芳香杂环α,α‑双取代‑β‑硝基酯类化合物及其衍生物的提供了工具。
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公开(公告)号:CN103228628B
公开(公告)日:2016-06-29
申请号:CN201180051578.4
申请日:2011-10-24
申请人: 杏林制药株式会社
IPC分类号: C07D207/24 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C269/06
CPC分类号: C07D207/24 , C07B53/00 , C07C227/18 , C07C269/06 , C07C2601/02 , C07D207/16 , C07D207/277 , Y02P20/55 , C07C271/22
摘要: 本发明提供一种廉价和工业上有利的制备旋光活性形式的反式-(3S,4R)-3-烷基氨甲酰基-4-羟基吡咯烷衍生物或其对映异构体的方法,该衍生物是用于制备高质量旋光活性形式的(3R,4S)-3-烷基氨基甲基-4-氟吡咯烷或其对映异构体的关键中间体,后者可作为制备药物产品的中间体使用。本发明涉及使用旋光活性催化剂将通式(I)代表的4-氧吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物进行不对称氢化,从而制备旋光活性的反式-(3S,4R)-4-羟基吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物或其对映异构体的方法。(式(I)中PG1代表氨基的保护基团;R1代表氢、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C3-C8环烷基)。
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公开(公告)号:CN104262228A
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201410421991.0
申请日:2011-01-21
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D207/27 , C07D207/267 , C07D207/263 , C07D207/277 , C07D207/38
CPC分类号: C07C231/10 , C07D207/26 , C07D207/263 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/277 , C07D207/38
摘要: 公开了生产中性内肽酶(NEP)抑制剂或其前药的中间体,和其制备方法。特定地,所述NEP抑制剂包括γ-氨基-δ-联苯-α-甲基烷酸或酸酯主链,如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
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公开(公告)号:CN101631765B
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN200880008018.9
申请日:2008-01-10
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07C227/22 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C227/16 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D207/38 , C07D207/44 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/277 , C07D227/02 , C07F7/18
CPC分类号: C07C231/02 , C07C219/18 , C07C227/16 , C07C227/20 , C07C227/22 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C233/47 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C2601/16 , C07D207/12 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/273 , C07D207/277 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07D207/44 , C07D403/06 , C07F7/10 , Y02P20/55
摘要: 本发明涉及其中R1是氢或氮保护基团的式(1)的吡咯烷-2-酮类或其盐,它们的制备方法以及它们在制备NEP-抑制剂、特别是在制备N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯基甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐中的应用。
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公开(公告)号:CN1972904B
公开(公告)日:2011-02-02
申请号:CN200580020494.9
申请日:2005-06-09
申请人: 沃尼尔·朗伯有限责任公司
IPC分类号: C07C253/30 , C07C227/18 , C07C255/03 , C07D207/04
CPC分类号: C12P13/02 , C07C227/06 , C07C227/20 , C07C227/22 , C07C229/24 , C07C255/19 , C07D207/277 , C12P7/42 , C12P13/001 , C12P13/002 , C07C229/08
摘要: 公开了通过酶动力学拆分制备(S)-(+)-3-氨基甲基-5-甲基-己酸和结构上相关的化合物的材料和方法。
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公开(公告)号:CN101678013A
公开(公告)日:2010-03-24
申请号:CN200880018624.9
申请日:2008-06-05
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布拉肯 , C·F·R·N·布伊克 , M·J·M·伯瓦尔 , K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 , P·W·M·罗文斯 , P·V·戴维登科
IPC分类号: A61K31/451 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07D295/135
CPC分类号: A61K31/4523 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D207/277 , C07D207/323 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D279/02 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D307/54 , C07D319/18 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要: 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂,包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物,其中A代表CH或N;虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键;X代表-O-C(=O)-,-C(=O)-C(=O)-,-NR x -C(=O)-,-Z-C(=O)-,-Z-NR x -C(=O)-,-C(=O)-Z-,-NR x -C(=O)-Z-,-C(=S)-,-NR x -C(=S)-,-Z-C(=S)-,-Z-NR x -C(=S)-,-C(=S)-Z-,-NR x -C(=S)-Z-;Z代表选自C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基的二价基团,其中该C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基均可任选地被取代,并且连接在C 1-6 链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C 1-6 链烷二基代替;Y代表-C(=O)-NR x -或-NR x -C(=O)-;R 1 代表金刚烷基,C 3-6 环烷基,芳基 1 或Het 1 ;R 2 代表C 3-6 环烷基,苯基,萘基,2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯基,1,3-苯并二氧杂环戊烯基,2,3-二氢苯并呋喃基,或含1或2个N原子的6元芳族杂环,其中该C 3-6 环烷基、苯基、萘基、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯基、1,3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代;R 7 代表氢,卤素,C 1-4 烷基,被羟基取代的C 1-4 烷基;条件是以下化合物(A),(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法,含有该化合物的药物组合物,以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。
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公开(公告)号:CN1972904A
公开(公告)日:2007-05-30
申请号:CN200580020494.9
申请日:2005-06-09
申请人: 沃尼尔·朗伯有限责任公司
IPC分类号: C07C253/30 , C07C227/18 , C07C255/03 , C07D207/04
CPC分类号: C12P13/02 , C07C227/06 , C07C227/20 , C07C227/22 , C07C229/24 , C07C255/19 , C07D207/277 , C12P7/42 , C12P13/001 , C12P13/002 , C07C229/08
摘要: 公开了通过酶动力学拆分制备(S)-(+)-3-氨基甲基-5-甲基-己酸和结构上相关的化合物的材料和方法。
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公开(公告)号:CN1964942A
公开(公告)日:2007-05-16
申请号:CN200580018955.9
申请日:2005-05-26
申请人: UCB股份有限公司
IPC分类号: C07D207/26
CPC分类号: C07D207/26 , C07C237/22 , C07D207/277
摘要: 本发明涉及一种制备通式(I)所示的2-氧代-1-吡咯烷衍生物的新颖方法,包括使通式(II)所示的中间体进行环化反应,各式中的取代基如说明书中所定义。
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公开(公告)号:CN1845925A
公开(公告)日:2006-10-11
申请号:CN200480009375.9
申请日:2004-02-06
申请人: 英特美德探索有限责任公司
发明人: M·施塔德勒 , S·塞普 , H·米勒 , A·迈尔-巴特施米德 , M·-A·布吕宁 , J·贝内特-布赫霍尔茨 , 十龟弘子 , 百百玲子 , P·赖内默 , K·贝康 , 渕上欣司 , 松川聪子 , K·乌尔巴恩斯
IPC分类号: C07D491/04 , C07D207/26 , A61P35/00
CPC分类号: C12P17/10 , C07D207/277 , C07D491/04 , C12P17/188 , C12R1/465
摘要: 本发明涉及取代的杂环类化合物、其制备以及其作为药物的用途,尤其是用于治疗炎性疾病,如哮喘或癌症。
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