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公开(公告)号：CN101787051A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN200910218260.5
申请日：2009-12-01
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 云南大学
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61K9/19 , A61K9/08 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种水溶性羧桥双核铂(II)抗癌配合物，化学名为顺式-四氨-μ-双(3-乙酰氧基-1，1-环丁烷二羧酸根-O1，O2)双铂(II)，可以采用常规的铂类抗癌药物制备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性高于目前临床上常使用的铂类药物卡铂、毒副作用明显比卡铂低，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN104610415B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410636868.0
申请日：2014-11-13
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J51/00 , C07F15/00 , A61K31/575 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，其氨/胺配体(A2)包括2NH3、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷，胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联，形成如下结构的化合物，它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点，可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗，其结构式为：
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公开(公告)号：CN101787051B
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN200910218260.5
申请日：2009-12-01
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 云南大学
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61K9/19 , A61K9/08 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种水溶性羧桥双核铂(II)抗癌配合物，化学名为顺式-四氨-μ-双(3-乙酰氧基-1，1-环丁烷二羧酸根-O1，O2)双铂(II)，可以采用常规的铂类抗癌药物制备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性高于目前临床上常使用的铂类药物卡铂、毒副作用明显比卡铂低，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN104610415A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201410636868.0
申请日：2014-11-13
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J51/00 , C07F15/00 , A61K31/575 , A61K31/282 , A61P35/00
CPC分类号： C07J51/00 , C07F15/0093
摘要： 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，其氨/胺配体(A2)包括2NH3、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷，胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联，形成如下结构的化合物，它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点，可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗，其结构式为：
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公开(公告)号：CN103772435A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201310673678.1
申请日：2013-12-12
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了洛铂的一种水溶性、稳定衍生物－欣珞铂，化学名为：cis-[trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷?3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂()]。它的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物欣珞铂具有水溶性好、稳定、抗癌作用高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN114835567A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210644114.4
申请日：2022-06-08
申请人： 昆明贵金属研究所
IPC分类号： C07C49/14 , C07C45/77 , C07C49/167 , B01J31/22
摘要： 本发明的目的是提供一种乙酰丙酮铂及氟代乙酰丙酮铂的制备方法，包括：首先，采用微波反应制备无氯铂源；再以草酸铂酸钡为催化剂，无氯铂源及(氟代)乙酰丙酮，通过一锅煮的方法合成了目标产品；最后以真空升华的方法重结晶得到纯度≥99％的目标产品。该方法优势在于：选择稳定性适中的配体，先合成无氯中间体铂源，排除氯元素对产品纯度的影响；避免使用Hg和苯等毒性化学试剂；选择了合适的催化剂提高铂的转化率，降低了废液中的铂含量，从根本上解决了废液中铂回收困难，生产成本高等问题。与现有合成工艺相比，该工艺更适合乙酰丙酮铂及氟代乙酰丙酮铂的批量和工业化生产。
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公开(公告)号：CN113637032A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202110942755.3
申请日：2021-08-17
申请人： 昆明贵金属研究所 , 昆明贵研新材料科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种mer‑Ir(ppy)3的制备方法，属于有机铱配合物发光材料领域，具体是以乙酰丙酮铱为前驱体，以邻二氯甲苯或二乙二醇二乙醚为溶剂，在惰性气体保护下，和2‑苯基吡啶加热回流反应，冷却、过滤、洗涤、干燥，通过柱纯化得到mer‑Ir(ppy)3，该方法选取了对mer‑Ir(ppy)3溶解度非常小的溶剂，具有工艺简单、合成时间短、纯度高、产率高等优势，适于批量化制备。
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公开(公告)号：CN104628787A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510031712.4
申请日：2015-01-22
申请人： 昆明贵金属研究所
CPC分类号： C07F15/0033 , C09K11/06 , C09K2211/185 , H01L51/0085
摘要： 本发明公开了一种绿光发射铱磷光配合物及其制备方法,这种铱磷光配合物以2-(联苯基)吡啶为环金属配体，2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮(tmd)为辅助配体，Ir(bppy)2(tmd)]，其最大发射波长在533nm，为典型的绿光发射。以水合三氯化铱为原料，合成铱氯桥二聚体(dppy)2Ir2Cl2(dppy)2，再和tmd在碱性条件下反应制备得到[Ir(bppy)2(tmd)]，产率达85％，纯度高达99.5％。其化学结构式为：
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公开(公告)号：CN104610369A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201410637499.7
申请日：2014-11-13
申请人： 昆明贵金属研究所
IPC分类号： C07F15/00
CPC分类号： C07F15/008
摘要： 本发明涉及一种提纯乙酰丙酮二羰基铑的方法，具体步骤为：(1)将乙酰丙酮二羰基铑粗品加去离子水充分搅拌，静置，滴加硝酸银溶液至上清液不再产生浑浊后，再补加一定量的硝酸银溶液，搅拌，过滤，用水洗涤滤饼；(2)将滤饼加入到适当的有机溶剂中，在搅拌下加入除水剂，过滤，滤液可以浓缩结晶或者降温结晶等方式处理得到乙酰丙酮二羰基铑固体，也可作为进一步反应的溶液来制备乙酰丙酮三苯基膦羰基铑。该方法不但将常规制备乙酰丙酮二羰基铑中的干燥步骤省去，而且在不额外增加操作流程的条件下，可以方便、快捷、有效地解决乙酰丙酮二羰基铑催化剂在氢甲酰化反应中易受氯离子影响而失活的问题。该方法适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN103601760A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310537654.3
申请日：2013-11-05
申请人： 昆明贵金属研究所
IPC分类号： C07F15/00 , C07D213/16
摘要： 本发明提供了一种制备铱磷光配合物的新型前驱体和方法。以如下结构式所示的[Ir(acac-O,O)2(acac-C)(H2O)]为原料，以甘油为溶剂，在氩气气氛下，直接和2-苯基吡啶反应一步合成得到铱磷光分子材料Fac-Ir(ppy)3。该方法产率高，步骤少，产品纯度高，杂质含量低，证实了[Ir(acac-O,O)2(acac-C)(H2O)]是制备铱磷光配合物的理想前驱体， 。
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