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公开(公告)号：CN101967163B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201010274265.2
申请日：2010-09-07
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种新型的铂(II)抗癌配合物，以3-X-1，1-环丁烷二羧酸根作离去基团，以mixed-NH3/环戊胺或mixed-NH3/环己胺为载体，X是环丁烷上第三位碳上的极性取代基，分别为羟基OH，乙酰氧基OCOCH3和二氯乙酰氧基OCOCHCl2，同时该化合物可以含0，1，2个结晶水。本发明的化合物可以采用常规方法合成，它们不但具有高抗癌活性，而且对癌细胞有高的选择性，优于目前临床上广泛使用的抗癌药顺铂和卡铂。同时，这些化合物还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成注射剂，用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN101967163A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN201010274265.2
申请日：2010-09-07
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种新型的铂(Ⅱ)抗癌配合物，以3-X-1，1-环丁烷二羧酸根作离去基团，以mixed-NH3/环戊胺或mixed-NH3/环己胺为载体，X是环丁烷上第三位碳上的极性取代基，分别为羟基OH，乙酰氧基OCOCH3和二氯乙酰氧基OCOCHCl2，同时该化合物可以含0，1，2个结晶水。本发明的化合物可以采用常规方法合成，它们不但具有高抗癌活性，而且对癌细胞有高的选择性，优于目前临床上广泛使用的抗癌药顺铂和卡铂。同时，这些化合物还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成注射剂，用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN104610415A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201410636868.0
申请日：2014-11-13
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J51/00 , C07F15/00 , A61K31/575 , A61K31/282 , A61P35/00
CPC分类号： C07J51/00 , C07F15/0093
摘要： 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，其氨/胺配体(A2)包括2NH3、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷，胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联，形成如下结构的化合物，它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点，可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗，其结构式为：
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公开(公告)号：CN101134601A
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：CN200710066054.8
申请日：2007-07-20
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及一种新型小分子铂配合物cis－[氨·羟胺·二氯合铂(II)]。它的制备是以K[Pt(NH3)Cl3]为起始原料，在水溶液中与NH2OH定量反应得到粗品，在水∶甲醇＝1∶1的体系中重结晶精制后得到纯品。本发明配合物有很高的抗癌活性、水溶性高、稳定，可用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN104610415B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410636868.0
申请日：2014-11-13
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J51/00 , C07F15/00 , A61K31/575 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，其氨/胺配体(A2)包括2NH3、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷，胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联，形成如下结构的化合物，它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点，可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗，其结构式为：
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公开(公告)号：CN104086597A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201410226135.X
申请日：2014-05-26
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH3、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN1923837A
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200610048702.2
申请日：2006-09-29
申请人： 昆明贵研药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 昆明贵金属研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类新型的以植物百里的有效成分百里酸根(3－异丙基－6－甲基水杨酸根)或食品添加剂3，5－二碘水杨酸根为离去基团，以1R，2R－环己二胺或2－异丙基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基－1，3－二氧环戊烷为载体基团的铂(II)配合物。其制备是以cis－[PtA2I2](A2为载体基团1R，2R－环己二胺或2－异丙基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基－1，3－二氧环戊烷)为原料，在水中与硝酸银定量反应完全后过滤分离AgI，母液加入离去基团3－异丙基－5－甲基水杨酸或3，5－二碘水杨酸二钠盐，提纯得到。本发明化合物的体内外均有高抗癌活性、良好的亲脂性，用于临床靶向治疗癌症。
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公开(公告)号：CN105481902B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201510881017.7
申请日：2015-12-03
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物，化学结构如下。其中，载体基团2A为氨/胺配体，包括2NH3、1R,2R‑环已二胺、1,2‑双(氨甲基)环丁烷、NH3/环戊胺、NH3/环己胺；离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl‑、草酸根、1,1‑环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性，而且还能介导化合物靶向骨癌，显示出很强的抗癌作用。同时，该化合物水溶性好、稳定，非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下：
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公开(公告)号：CN105481902A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510881017.7
申请日：2015-12-03
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
CPC分类号： C07F15/0093
摘要： 本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物，化学结构如下。其中，载体基团2A为氨/胺配体，包括2NH3、1R,2R-环已二胺、1,2-双(氨甲基)环丁烷、NH3/环戊胺、NH3/环己胺；离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl-、草酸根、1,1-环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性，而且还能介导化合物靶向骨癌，显示出很强的抗癌作用。同时，该化合物水溶性好、稳定，非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下。
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公开(公告)号：CN104086597B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201410226135.X
申请日：2014-05-26
申请人： 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH3、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
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