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公开(公告)号：CN113166110B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN116102575A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111321376.9
申请日：2021-11-09
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/22 , A61K31/5377 , A61K31/529 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN109836427B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201711258448.3
申请日：2017-11-29
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN113166110A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN110305161A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910208004.1
申请日：2019-03-19
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F9/6506 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/675
摘要： 本发明涉及一种2-氨基嘧啶类化合物及其应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示。该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO-1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN109836427A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201711258448.3
申请日：2017-11-29
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN111825605A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910320368.9
申请日：2019-04-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/81 , C07D401/12 , C07D277/82 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D215/22 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/428 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途，该类化合物具有通式I所示的结构，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性，尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR-2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号：CN104230826A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310227812.5
申请日：2013-06-08
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056
摘要： 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN111662227B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN201910168754.0
申请日：2019-03-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D405/12 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及邻氨基吡啶炔类化合物及其制备方法和用途，具体涉及一种式(I)化合物、其氘代化合物、其药学上可接受的盐或前药、其制备方法及用途。所述用途包括式(I)化合物或其氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药或者上述的药物组合物在制备CSF‑1R抑制剂中的用途，以及在制备治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病、神经系统性疾病的药物中的用途。本发明所述的式(I)化合物具有CSF‑1R抑制活性高的优点。细胞水平的抗炎活性数据表明所述含二芳基炔类化合物具有显著的抗炎活性。
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公开(公告)号：CN111662227A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910168754.0
申请日：2019-03-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D405/12 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及邻氨基吡啶炔类化合物及其制备方法和用途，具体涉及一种式(I)化合物、其氘代化合物、其药学上可接受的盐或前药、其制备方法及用途。所述用途包括式(I)化合物或其氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药或者上述的药物组合物在制备CSF-1R抑制剂中的用途，以及在制备治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病、神经系统性疾病的药物中的用途。本发明所述的式(I)化合物具有CSF-1R抑制活性高的优点。细胞水平的抗炎活性数据表明所述含二芳基炔类化合物具有显著的抗炎活性。
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