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公开(公告)号：CN111533711A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010558226.9
申请日：2016-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/04 , C07D421/12 , C07D421/06 , A61P39/06 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到运用温和条件、合成具有生物活性的多官能团取代的1，3，4-硒二唑类衍生物的方法和技术；该方法可以在硒二唑环上有多种官能团的取代，使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代；鉴于噻二唑以及类似衍生物反应条件要求高，因此本申请记载方法反应条件温和，且能够合成带多种官能团的硒二唑衍生物，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN106866581A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201510929374.6
申请日：2015-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/06 , C07D421/04 , C07D421/12 , C07D421/06 , A61P39/06
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到一种具有药物活性的1，3，4-硒二唑类化合物。由于硒杂环的种类不多，基于BPTES(噻二唑类化合物)具有很强的抑制肿瘤生长功能，我们用新的合成方法合成了有多种官能团取代的硒二唑类化合物，并通过测试证实了这些化合物对肿瘤的抑制作用，抗氧化作用和细胞保护功能；使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代；目前有很多药物都含有噻二唑，因此合成带多种官能团的硒二唑衍生物，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN107663182A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201610616923.9
申请日：2016-07-28
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D275/04 , C07D417/14 , C07D231/56 , C07D209/46 , C07D261/20 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/41 , A61K31/428 , A61K31/416 , A61K31/4035 , A61K31/444 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/433 , A61P35/00
CPC分类号： C07D293/12 , C07D209/46 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D275/04 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本发明根据谷氨酰胺酶的变构位点的晶体结构，设计合成了一系列的新的对称和不对称的双杂环化合物,含3-8个碳原子或含硫醚的长链和各类取代苯环，可有效结合谷氨酰胺酶的变构位点；实验结果表明这些化合物可直接结合谷氨酰胺酶和/或脱氢酶结合，并对于各类谷氨酰胺依赖的癌细胞，如肺癌、肝癌、泌尿系统肿瘤细胞的有很好的活性。并且谷氨酰胺酶的变构位点的抑制剂具有很好的选择性，对肿瘤细胞的活性增加( 10uM)；在多种皮下瘤模型中都有显著活性，并且没有毒性。
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公开(公告)号：CN109762871B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN201711100433.4
申请日：2017-11-09
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
摘要： 本发明属于医学生物检测技术领域，尤其涉及将单磺酸四氮唑盐用于微生物检测的用途及方法；利用新型单磺酸四氮唑盐与PMS衍生物的混合物试剂无毒、可与微生物共孵育、有颜色变化的特点实时监测细菌，提供了一种快速细菌性质的检测方法；检测试剂选用EZMTT单磺酸四氮唑盐检测体系，在活细菌数量上呈现良好的线性剂量关系；测试剂通过单磺酸四氮唑盐反应物在450nm的吸光度值，得到EC50曲线，进行细菌活力评价。
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公开(公告)号：CN107714650A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201610657285.5
申请日：2016-08-11
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
CPC分类号： A61K9/1271 , A61K45/00 , A61K47/32
摘要： 本发明涉及一种含谷氨酰胺代谢抑制剂脂质体及其药物组合物与用途，显著提高脂溶性的谷氨酰胺酶变构位点抑制剂及其联合其他药物的抗肿瘤活性；旨在通过脂质体的亲脂部分增加水溶性差的谷氨酰胺代谢抑制剂的溶解度，并通过脂质体可以被聚甲基丙烯酸酯等附加剂修饰，来进一步提高谷氨酰胺代谢抑制剂的药理活性；配方的筛选优化，我们采用对增加肿瘤细胞的抑制率和最终通过动物皮下瘤模型进行制剂的评价；实验结果表明脂质体可以明显提高谷氨酰胺代谢抑制剂的抗肿瘤活性并提高动物的存活率。
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公开(公告)号：CN106905261A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201611155909.X
申请日：2016-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/04 , C07D421/12 , C07D421/06 , A61P39/06 , A61P35/00
CPC分类号： C07D293/04 , C07D421/06 , C07D421/12
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到运用温和条件、合成具有生物活性的多官能团取代的1，3，4‑硒二唑类衍生物的方法和技术；该方法可以在硒二唑环上有多种官能团的取代，使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代；鉴于噻二唑以及类似衍生物反应条件要求高，因此本申请记载方法反应条件温和，且能够合成带多种官能团的硒二唑衍生物，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN106905261B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201611155909.X
申请日：2016-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/04 , C07D421/12 , C07D421/06 , A61P39/06 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到运用温和条件、合成具有生物活性的多官能团取代的1，3，4‑硒二唑类衍生物的方法和技术；该方法可以在硒二唑环上有多种官能团的取代，使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代；鉴于噻二唑以及类似衍生物反应条件要求高，因此本申请记载方法反应条件温和，且能够合成带多种官能团的硒二唑衍生物，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN106866581B
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN201510929374.6
申请日：2015-12-14
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
IPC分类号： C07D293/06 , C07D421/04 , C07D421/12 , C07D421/06 , A61P39/06
摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及到一种具有药物活性的1，3，4‑硒二唑类化合物。由于硒杂环的种类不多，基于BPTES(噻二唑类化合物)具有很强的抑制肿瘤生长功能，我们用新的合成方法合成了有多种官能团取代的硒二唑类化合物，并通过测试证实了这些化合物对肿瘤的抑制作用，抗氧化作用和细胞保护功能；使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代；目前有很多药物都含有噻二唑，因此合成带多种官能团的硒二唑衍生物，进一步优化药用噻二唑类化合物活性，这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。
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公开(公告)号：CN109762871A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201711100433.4
申请日：2017-11-09
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
摘要： 本发明属于医学生物检测技术领域，尤其涉及将单磺酸四氮唑盐用于微生物检测的用途及方法；利用新型单磺酸四氮唑盐与PMS衍生物的混合物试剂无毒、可与微生物共孵育、有颜色变化的特点实时监测细菌，提供了一种快速细菌性质的检测方法；检测试剂选用EZMTT单磺酸四氮唑盐检测体系，在活细菌数量上呈现良好的线性剂量关系；测试剂通过单磺酸四氮唑盐反应物在450nm的吸光度值，得到EC50曲线，进行细菌活力评价。
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公开(公告)号：CN107365827A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610310459.0
申请日：2016-05-11
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司
CPC分类号： C12Q1/04 , G01N33/5014
摘要： 本发明涉及医学生物检测技术领域，利用新型单磺酸四氮唑盐试剂的颜色变化实时监测细胞活力，提供了一种细胞活力的检测方法。测试剂选用单磺酸四氮唑盐检测体系，在NAD(P)H水平及活细胞数量上呈现良好的线性剂量关系；测试剂通过单磺酸四氮唑盐反应物在450nm的吸光度值，得到EC50曲线，进行细胞活力评价。本发明的检测方法是一种基于细胞高度灵敏的检测方法。单磺酸四氮唑盐细胞毒性小，适用于活细胞基础试验；单磺酸四氮唑盐试剂温和且检测后的细胞可经漂洗进一步用于后续实验；单磺酸四氮唑盐试剂不易与还原性物质反应，干扰小；该试剂适用范围广，包括环境微生物富集后的检测，藻类、真菌及动植物细胞活力的检测，细胞及组织病变的检测。
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