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公开(公告)号：CN116640104B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202310592582.6
申请日：2023-05-24
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07D295/088 , C07C41/16 , C07C43/174
摘要： 本发明公开了一种替洛利生的合成方法，包括以下步骤：(1)3‑(4‑氯苯基)丙酸甲酯在还原剂的作用下进行还原反应，得到3‑(4‑氯苯基)丙醇；(2)3‑(4‑氯苯基)丙醇与1，3‑二溴丙烷在碱和相转移催化剂的作用下进行醚化反应，得到1‑溴‑3‑(4‑氯苯丙基)丙烷；(3)1‑溴‑3‑(4‑氯苯丙基)丙烷与哌啶进行胺化反应，反应结束后经过后处理得到1‑[3‑[3‑(4‑氯苯基)丙氧基]丙基]‑哌啶盐酸盐。该合成方法避免了金属氢试剂NaH和潜在的基因毒性试剂甲烷磺酸酯的使用，并且收率较高，过量的反应试剂可以方便的回收套用。
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公开(公告)号：CN110078613B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN201910469871.0
申请日：2019-05-31
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07C51/363 , C07C63/70
摘要： 本发明公开了一种2‑卤‑5‑碘苯甲酸的合成方法。包括以下步骤：邻卤苯甲酸在碘代试剂中进行一步碘代便可得到2‑卤‑5‑碘苯甲酸。后处理通过将反应液倒入冷的还原性水溶液淬灭后，蒸干溶剂，并且重结晶，过滤便可得到产品。本发明的该方法反应路线短，操作简单，环境友好，更加安全，经济，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN110105193B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN201910469208.0
申请日：2019-05-31
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07C51/363 , C07C63/70
摘要： 本发明公开了一种2‑卤‑5‑溴苯甲酸的合成方法，包括以下步骤：在硫酸的作用下，邻卤苯甲酸与NBS在有机溶剂中进行溴代反应，反应结束后经过后处理，得到所述的2‑卤‑5‑溴苯甲酸。本发明的方法反应路线短，操作简单，环境友好，更加安全，经济，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113666865A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202111044843.8
申请日：2021-09-07
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07D213/73
摘要： 本发明公开了一种2‑异丙基‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶的合成方法，该方法以异丁酸乙酯为原料，依次通过缩合、羟醛缩合、甲叉化缩合、氨吡啶环化得到AMG‑2，然后经过水解及Hofmann降解得到2‑异丙基‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶。本发明所用原料价廉易得，条件温和，操作简便安全，反应选择性高，产品收率和纯度高，成本低，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN109384683B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201811337719.9
申请日：2018-11-12
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
发明人： 周军明
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/22
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基‑5‑氟苯乙酮的制备方法，包括：在加热条件下，2‑乙炔基‑4‑氟苯胺与酸在水中进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的2‑氨基‑5‑氟苯乙酮。该制备方法采用水为溶剂，操作简单，经简单中和后即可析出高纯度的产品。同时，整个过程没有用到特殊试剂和高温高压或低温设备，产品收率高，纯度高，成本低，整个生产过程不使用任何有机溶剂，绿色环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110078613A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910469871.0
申请日：2019-05-31
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07C51/363 , C07C63/70
摘要： 本发明公开了一种2-卤-5-碘苯甲酸的合成方法。包括以下步骤：邻卤苯甲酸在碘代试剂中进行一步碘代便可得到2-卤-5-碘苯甲酸。后处理通过将反应液倒入冷的还原性水溶液淬灭后，蒸干溶剂，并且重结晶，过滤便可得到产品。本发明的该方法反应路线短，操作简单，环境友好，更加安全，经济，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN108752184A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810396954.7
申请日：2018-04-28
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07C49/786 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07C45/64 , C07C41/18 , C07C43/225
CPC分类号： C07C45/46 , C07C41/18 , C07C45/64 , C07C49/786 , C07C49/84 , C07C43/225
摘要： 本发明公开了一种SGLT2抑制剂中间体的制备方法，包括以下步骤：(1)5‑卤‑2‑氯苯甲酸和氟苯进行傅克反应，得到(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮；(2)在无机碱的作用下，(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮和乙醇发生取代反应，反应结束后经过后处理得到(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮；(3)(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮在还原剂的作用下发生羰基还原反应，得到所述的SGLT2抑制剂中间体。该制备方法通过采用无机碱和乙醇代替乙氧基金属试剂和DMSO(或DMF)，不仅能够有效地降低成本，而且对环境更加友好。
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公开(公告)号：CN116640104A
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202310592582.6
申请日：2023-05-24
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07D295/088 , C07C41/16 , C07C43/174
摘要： 本发明公开了一种替洛利生的合成方法，包括以下步骤：(1)3‑(4‑氯苯基)丙酸甲酯在还原剂的作用下进行还原反应，得到3‑(4‑氯苯基)丙醇；(2)3‑(4‑氯苯基)丙醇与1，3‑二溴丙烷在碱和相转移催化剂的作用下进行醚化反应，得到1‑溴‑3‑(4‑氯苯丙基)丙烷；(3)1‑溴‑3‑(4‑氯苯丙基)丙烷与哌啶进行胺化反应，反应结束后经过后处理得到1‑[3‑[3‑(4‑氯苯基)丙氧基]丙基]‑哌啶盐酸盐。该合成方法避免了金属氢试剂NaH和潜在的基因毒性试剂甲烷磺酸酯的使用，并且收率较高，过量的反应试剂可以方便的回收套用。
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公开(公告)号：CN113666865B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202111044843.8
申请日：2021-09-07
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07D213/73
摘要： 本发明公开了一种2‑异丙基‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶的合成方法，该方法以异丁酸乙酯为原料，依次通过缩合、羟醛缩合、甲叉化缩合、氨吡啶环化得到AMG‑2，然后经过水解及Hofmann降解得到2‑异丙基‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶。本发明所用原料价廉易得，条件温和，操作简便安全，反应选择性高，产品收率和纯度高，成本低，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN108752184B
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN201810396954.7
申请日：2018-04-28
申请人： 杭州科耀医药科技有限公司
IPC分类号： C07C49/786 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07C45/64 , C07C41/18 , C07C43/225
摘要： 本发明公开了一种SGLT2抑制剂中间体的制备方法，包括以下步骤：(1)5‑卤‑2‑氯苯甲酸和氟苯进行傅克反应，得到(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮；(2)在无机碱的作用下，(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮和乙醇发生取代反应，反应结束后经过后处理得到(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮；(3)(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮在还原剂的作用下发生羰基还原反应，得到所述的SGLT2抑制剂中间体。该制备方法通过采用无机碱和乙醇代替乙氧基金属试剂和DMSO(或DMF)，不仅能够有效地降低成本，而且对环境更加友好。
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