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公开(公告)号：CN107922362B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN201680044430.0
申请日：2016-07-27
申请人： 株式会社钟根堂
IPC分类号： C07D271/10 , C07D413/10 , C07D413/12 , A61K31/4245 , A61K31/18
摘要： 本发明系关于由式I表示的具有组蛋白脱乙酰基酶6(HDAC6)抑制活性的新颖化合物、其立体异构体或其医药学上可接受的盐，其用于制备治疗药物的用途，含有其的医药组合物，使用所述组合物治疗疾病的方法，及用于制备所述新颖化合物的方法。根据本发明的新颖化合物、其立体异构体或其医药学上可接受的盐具有组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制活性且有效用于预防或治疗HDAC6介导的疾病。
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公开(公告)号：CN106232584B
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201580020544.7
申请日：2015-03-12
申请人： 株式会社钟根堂
IPC分类号： C07D241/12 , A61K31/496 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及具有组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制活性的新型化合物、其异构体、或其药用盐、其用于制备治疗药物的用途、包含其的药物组合物、使用所述组合物治疗疾病的方法以及用于制备所述新型化合物的方法。根据本发明的新型化合物具有组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制活性，并且有效用于预防或治疗HDAC6‑相关疾病，包括癌症、炎性疾病、自身免疫疾病、神经性疾病和神经变性病症。
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公开(公告)号：CN105283544B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201480031672.7
申请日：2014-04-01
IPC分类号： C12N5/10 , C12N5/071 , C12N15/85 , A01K67/027
摘要： 本发明涉及作为HSP27突变型(S135F)携带者的Charcot‑Marie‑Tooth病(CMT)的动物模型，具体而言，本发明涉及用于对CMT治疗剂候选物的效力进行评价的Charcot‑Marie‑Tooth病(CMT)动物模型，该动物模型通过如下方式获得：将表达突变型HSP27蛋白(其中，第135位的丝氨酸被置换为苯丙氨酸)的表达载体注射进小鼠的胚胎，并选择具有所述表达载体的小鼠，以检查所述小鼠是否展现出CMT的表型。
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公开(公告)号：CN108026056A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201680053218.0
申请日：2016-07-27
申请人： 株式会社钟根堂
IPC分类号： C07D271/10 , C07D413/10 , C07D413/12 , A61K31/4245
CPC分类号： C07D413/10 , A61K31/4245 , C07D205/04 , C07D213/02 , C07D271/10 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及具有组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制活性的新的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其用于制备治疗药物的用途，包含其的药物组合物，使用该组合物治疗疾病的方法，以及制备该新的化合物的方法。本发明的新的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐具有组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制活性，并且有效用于预防或治疗HDAC6介导的疾病，包括感染性疾病；赘生物；内分泌、营养和代谢疾病；精神及行为障碍；神经疾病；眼及附属器的疾病；心血管疾病；呼吸系统疾病；消化系统疾病；皮肤及皮下组织疾病；肌肉骨骼系统及结缔组织疾病；或先天性畸形、变形及染色体异常。
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公开(公告)号：CN107980040B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201680025249.5
申请日：2016-07-27
申请人： 株式会社钟根堂
IPC分类号： C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/04 , C07D471/10 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/541 , A61K31/438 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P3/00 , A61P19/00 , A61P17/00
摘要： 本发明涉及具有组蛋白去乙酰酶6(HDAC6)抑制活性的的新颖化合物、其立体异构体或其医药学上可接受的的盐，其用于制备治疗药物的用途，含有其的医药组合物，使用该组合物治疗疾病的方法，及用于制备这些新颖化合物的方法。根据本发明的新颖化合物、其立体异构体或其医药学上可接受的盐具有组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制活性且有效用于预防或治疗HDAC6介导的疾病，包括感染性疾病；赘瘤；内分泌、营养及代谢疾病；精神及行为病症；神经疾病；眼睛及附件的疾病；心血管疾病；呼吸疾病；消化疾病；皮肤及皮下组织的疾病；肌肉骨胳系统及结缔组织的疾病；或先天性畸形、变形及染色体异常。
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公开(公告)号：CN105873916A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201480064763.0
申请日：2014-11-25
申请人： 株式会社钟根堂
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/454 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及新型酰胺衍生物、其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备所述化合物的方法；以及包含所述化合物的药物组合物。根据本发明所述的新型酰胺衍生物具有作为GPR119激动剂的作用，可用于治疗代谢病症，包括糖尿病(特别是II型糖尿病)和相关病症。
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公开(公告)号：CN105283544A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201480031672.7
申请日：2014-04-01
IPC分类号： C12N5/10 , C12N5/071 , C12N15/85 , A01K67/027
摘要： 本发明涉及作为HSP27突变型(S135F)携带者的Charcot-Marie-Tooth病(CMT)的动物模型，具体而言，本发明涉及用于对CMT治疗剂候选物的效力进行评价的Charcot-Marie-Tooth病(CMT)动物模型，该动物模型通过如下方式获得：将表达突变型HSP27蛋白(其中，第135位的丝氨酸被置换为苯丙氨酸)的表达载体注射进小鼠的胚胎，并选择具有所述表达载体的小鼠，以检查所述小鼠是否展现出CMT的表型。
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公开(公告)号：CN105143193A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201480006696.7
申请日：2014-01-29
申请人： 株式会社钟根堂
IPC分类号： C07D263/18 , C07D263/08 , C07D413/10 , A61K31/421 , A61P9/00
CPC分类号： C07D263/22 , C07D263/08 , C07D263/24 , C07D413/08 , C07D413/10
摘要： 本发明提供联芳基或杂环联芳基取代的环己烯衍生化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。本发明的化合物表现出增加HDL-胆固醇水平并降低LDL-胆固醇水平的CETP抑制作用。包含所述化合物的药物组合物可用于预防或治疗血脂异常或血脂异常相关性疾病。
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公开(公告)号：CN105873916B
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201480064763.0
申请日：2014-11-25
申请人： 株式会社钟根堂
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/454 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及新型酰胺衍生物、其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备所述化合物的方法；以及包含所述化合物的药物组合物。根据本发明所述的新型酰胺衍生物具有作为GPR119激动剂的作用，可用于治疗代谢病症，包括糖尿病(特别是II型糖尿病)和相关病症。
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公开(公告)号：CN107922362A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680044430.0
申请日：2016-07-27
申请人： 株式会社钟根堂
IPC分类号： C07D271/10 , C07D413/10 , C07D413/12 , A61K31/4245 , A61K31/18
CPC分类号： C07D271/10 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： 本发明系关于由式I表示的具有组蛋白脱乙酰基酶6(HDAC6)抑制活性的新颖化合物、其立体异构体或其医药学上可接受的盐，其用于制备治疗药物的用途，含有其的医药组合物，使用所述组合物治疗疾病的方法，及用于制备所述新颖化合物的方法。根据本发明的新颖化合物、其立体异构体或其医药学上可接受的盐具有组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制活性且有效用于预防或治疗HDAC6介导的疾病。
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