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公开(公告)号：CN109879938B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN201711274514.6
申请日：2017-12-06
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
摘要： 本申请涉及药物合成领域，涉及一种醋酸加尼瑞克的制备方法，其包括利用色谱法对加尼瑞克粗肽先进行转盐后纯化得到醋酸加尼瑞克精肽，全程仅采用醋酸水溶液和醋酸乙腈溶液体系作为洗脱剂，得到的醋酸加尼瑞克精肽的纯度达到99.82％，最大单一杂质含量仅为0.04％，完全无三氟乙酸残留，过程也不会引入额外的离子，操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109311891B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201780037131.9
申请日：2017-06-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本申请属于医药化学领域。具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶A和结晶B，还涉及结晶A和结晶B的制备方法、包含结晶A或结晶B的结晶组合物、包含结晶A或结晶B或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A和结晶B具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN109879938A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201711274514.6
申请日：2017-12-06
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
摘要： 本申请涉及药物合成领域，涉及一种醋酸加尼瑞克的制备方法，其包括利用色谱法对加尼瑞克粗肽先进行转盐后纯化得到醋酸加尼瑞克精肽，全程仅采用醋酸水溶液和醋酸乙腈溶液体系作为洗脱剂，得到的醋酸加尼瑞克精肽的纯度达到99.82％，最大单一杂质含量仅为0.04％，完全无三氟乙酸残留，过程也不会引入额外的离子，操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105985357A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510076191.4
申请日：2015-02-12
申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10
CPC分类号： C07D513/14 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/542 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P25/00 , C07D405/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类长效DPP-IV抑制剂、其制备方法、其药物组合物。本发明还涉及所述化合物及其药物组合物治疗受益于DPP-IV酶抑制的疾病的用途，例如治疗糖尿病尤其是2型糖尿病。
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公开(公告)号：CN111187336B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN201811349897.3
申请日：2018-11-14
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种硼替佐米的精制方法，操作步骤包括：将硼替佐米粗品用乙酸乙酯热溶解之后，加入二氯甲烷，然后在室温下析晶2小时后，转移到0℃左右析晶2小时，抽滤，干燥滤饼，得到分散性良好、纯度较高的硼替佐米固体。本发明解决了现有技术中存在的析晶时间长、结晶粘稠、难过滤等技术问题，具有操作简单、节省溶剂、减少析晶时间、改善结晶性状、提高收率等优点。
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公开(公告)号：CN111018891A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201910594443.0
申请日：2016-02-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本申请涉及作为长效的DPP-IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP-IV抑制的疾病和病症中的用途。
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公开(公告)号：CN109311891A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201780037131.9
申请日：2017-06-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本申请属于医药化学领域。具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶A和结晶B，还涉及结晶A和结晶B的制备方法、包含结晶A或结晶B的结晶组合物、包含结晶A或结晶B或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A和结晶B具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN107513069A
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201610432126.5
申请日：2016-06-16
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07F7/10
CPC分类号： C07D487/04 , Y02P20/55 , C07B2200/07 , C07F7/0812
摘要： 本申请属于药物合成领域，涉及手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。具体而言，本申请涉及式5化合物与式6化合物或其盐反应制备式7化合物的方法，或13化合物与式6化合物或其盐反应制备式14化合物的方法，以及上述两个制备方法在制备式I化合物中的用途；本申请还涉及所用中间体。本申请的制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111875607B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202010744086.4
申请日：2017-06-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07F7/10
摘要： 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式I化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。。
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公开(公告)号：CN109400602B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201710695855.4
申请日：2017-08-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种棕榈酸帕利哌酮的制备方法。本发明的方法包括棕榈酸帕利哌酮在二氯甲烷和正庚烷的混合溶剂中析出的步骤。本发明所得棕榈酸帕利哌酮颗粒粒径小，呈薄片状，易于均质粉碎，粉碎时间短，对仪器设备的损害小，同时析晶时间短、收率高、无溶剂残留，特别适合工业化生产的需求。
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