公开(公告)号：CN102807568B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗II型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN102093364A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN201110002776.3

申请日：2011-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/12

摘要： 本发明公开了作为FAK/Pyk2抑制剂的由式(I)表示的2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。本发明还公开了含有上述物质的药物组合物、其在制备药物中的应用以及用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN102093364B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201110002776.3

申请日：2011-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/12

摘要： 本发明公开了作为FAK/Pyk2抑制剂的由式(I)表示的2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。本发明还公开了含有上述物质的药物组合物、其在制备药物中的应用以及用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN103476776A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201280004821.1

申请日：2012-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN102807568A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗I I型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN103476776B

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201280004821.1

申请日：2012-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4‑二氨基‑6，7‑二氢‑5H‑吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。