公开(公告)号：CN102807568A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗I I型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN107474024B

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN201610397811.9

申请日：2016-06-08

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 梁志 ,  刘志华 ,  代玉森 ,  胡远东 ,  孙莹 ,  黄园园 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信

IPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D237/20 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了式I表示的一系列含杂环化合物，其具有谷氨酰胺酶抑制活性，并可用于治疗与谷氨酰胺酶功能异常或谷氨酰胺酶活性升高相关的疾病和病状。

公开(公告)号：CN110382500A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201880015782.2

申请日：2018-03-21

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN104968654B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201480007081.6

申请日：2014-01-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 公开了具有蛋白激酶抑制性的2‑氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了所述化合物及其药物组合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶有关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103965168A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310051822.8

申请日：2013-02-02

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔繁胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74

摘要： 本发明公开了一种芳基、杂芳基取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及新的具有蛋白激酶抑制活性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN103476776A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201280004821.1

申请日：2012-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN111372936B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN201880075917.4

申请日：2018-11-22

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘志华 ,  陈坤成 ,  袁保昆 ,  焦楠 ,  解博闻 ,  闵汪洋 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  孙莹 ,  徐枫 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了Mcl‑1选择性抑制剂及其制备和用途；本发明同时提供了一系列由通式(I)所表示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或前药、包含这些化合物的药物组合物，以及用此类化合物治疗由过度表达或失调的MCL‑1蛋白引起的或加重的疾病的方法。

公开(公告)号：CN113651820A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110936214.X

申请日：2018-03-21

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN109111438A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201810651065.0

申请日：2018-06-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  贾现强 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  孙颖慧 ,  田心 ,  张喜全

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/08 ,  C07D261/18 ,  C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D239/42 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/549 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4427 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请提供用于IDO抑制剂的脒类化合物，具体涉及新的具有IDO抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及包含其的药物组合物。本申请还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐和包含其的药物组合物治疗IDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN104968654A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201480007081.6

申请日：2014-01-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07F9/65583

摘要： 公开了具有蛋白激酶抑制性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了所述化合物及其药物组合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶有关的疾病的药物中的用途。