公开(公告)号：CN102807568A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗I I型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN102093364A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN201110002776.3

申请日：2011-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/12

摘要： 本发明公开了作为FAK/Pyk2抑制剂的由式(I)表示的2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。本发明还公开了含有上述物质的药物组合物、其在制备药物中的应用以及用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN103965161A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310051825.1

申请日：2013-02-02

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔繁胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07F9/65583

摘要： 本发明公开了取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及具有蛋白激酶抑制性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN104968654A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201480007081.6

申请日：2014-01-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07F9/65583

摘要： 公开了具有蛋白激酶抑制性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了所述化合物及其药物组合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶有关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102093364B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201110002776.3

申请日：2011-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/12

摘要： 本发明公开了作为FAK/Pyk2抑制剂的由式(I)表示的2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。本发明还公开了含有上述物质的药物组合物、其在制备药物中的应用以及用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN103476776B

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201280004821.1

申请日：2012-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4‑二氨基‑6，7‑二氢‑5H‑吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN102807568B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗II型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN104968654B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201480007081.6

申请日：2014-01-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 公开了具有蛋白激酶抑制性的2‑氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了所述化合物及其药物组合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶有关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103965168A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310051822.8

申请日：2013-02-02

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔繁胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74

摘要： 本发明公开了一种芳基、杂芳基取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及新的具有蛋白激酶抑制活性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN103476776A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201280004821.1

申请日：2012-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。