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公开(公告)号：CN102807568A
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201110154294.X
申请日：2011-05-31
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D473/04 , C07D519/00 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D285/14 , C07D513/04 , A61K31/522 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗I I型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN102382102A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201010279888.9
申请日：2010-09-06
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D237/24 , C07D239/72 , C07D403/12 , C07D207/34 , C07D333/38 , C07D231/56 , C07D231/14 , A61K31/501 , A61K31/50 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P37/00 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/04
摘要： 本申请涉及一种新型酰胺类化合物或其可药用盐、其制备方法、包含该类化合物的药物组合物，涉及该类化合物作为神经炎症抑制剂治疗或预防神经炎性疾病的用途。本申请提供的上述酰胺类化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，本申请化合物具有高效抑制小胶质细胞分泌IL-1β的作用，IC50均达到nM水平，具有开发成治疗神经炎性疾病的药物的前景。
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公开(公告)号：CN102146060A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010123778.3
申请日：2010-02-09
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C255/54
摘要： 本发明涉及一种苯胺基喹唑啉类化合物的制备方法，具体的说涉及吉非替尼及其中间体的制备方法。本发明的制备方法不仅避免了高污染卤代试剂的使用，极大减少了环境污染，而且在合成喹唑啉母环前，先连上了3-卤代丙基侧链，在合成的最后一步再引入吗啉环，从而避免了各步反应产物纯化中对pH值的反复调试，简化了纯化方法，提高了收率。
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公开(公告)号：CN100544720C
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：CN200610037980.8
申请日：2006-01-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/473 , A61P1/08
摘要： 本发明提供一种安全、稳定的帕洛诺司琼或其药物上可接受盐的注射液，注射液中含帕洛诺司琼或其药物上可接受盐、pH缓冲剂、pH调节剂和等渗调节剂、金属络合剂。
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公开(公告)号：CN101012267A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200510094212.1
申请日：2005-09-05
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/7056 , A61P1/16
摘要： 本发明公开了新的化合物甘草酸苦参碱盐和甘草酸苦参素盐，及其差向异构体18－β或18－α甘草酸苦参碱盐苦参素盐，以及它们的生产方法和用于制备治疗肝病药物的用途。
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公开(公告)号：CN101817833B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200910024698.X
申请日：2009-02-26
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D473/18 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61P43/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及一种式I所示的杂化并嘧啶酮类DPP-IV抑制剂或其盐、其制备方法、组合物及其在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，经体外和体内实验验证，其对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-IV活性的同时，对DPP-VIII和DPP-IX的活性几乎没有影响，开发成药后其毒性会比较低，而且较同机理药物Alogliptin的作用效果更强，作用时间更长，显示了优秀的降糖和增加胰岛素敏感性的作用。
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公开(公告)号：CN101870692B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN200910031106.7
申请日：2009-04-27
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D409/14 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D401/04 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种式I的新型哌嗪基哒嗪类化合物或其盐，其制备方法以及该类化合物作为神经炎症抑制剂治疗或预防神经退行性疾病，如老年痴呆症、帕金森氏病、认知障碍等疾病的用途，或治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途。本发明化合物的制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2分泌IL-1β的作用，效果强于阳性药物，同时本发明化合物对C6分泌IL-1β没有抑制作用，表明本化合物安全性高。
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公开(公告)号：CN1947796B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200510094754.9
申请日：2005-10-13
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： A61K47/38 , A61K31/675 , A61K9/08 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P31/12 , A61P31/20
摘要： 本发明涉及对药物分子进行化学修饰以改善现有药物的不足，具体来说是阿德福韦(Adefovir，PMEA)和泰诺福韦(tenofovir，PMPA)与聚乙二醇的结合物，阿德福韦和泰诺福韦和糖基化聚乙二醇结合的结合物，还涉及它们的制备方法和在抗病毒方面的应用。
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公开(公告)号：CN101851211A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN200910030051.8
申请日：2009-03-31
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D237/24 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D239/72 , C07D207/34 , C07D333/38 , C07D231/56 , C07D231/14 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P9/10 , A61P25/16
摘要： 本发明涉及一种新型哌嗪酰胺类化合物、其制备方法及其治疗神经退行性疾病或者治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途，其结构如式I所示。经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2细胞分泌IL-1β的作用，并且安全性高。式I
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公开(公告)号：CN1771914A
公开(公告)日：2006-05-17
申请号：CN200510094998.7
申请日：2005-10-25
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： A61K9/19 , A61K31/6615 , A61P1/16 , A61P31/12
摘要： 本发明公开了一种多烯磷脂酰胆碱冻干粉针剂及其制备方法，其特征是该制剂含有多烯磷脂酰胆碱和增溶剂，增溶剂是脱/去氧胆酸钠、脱/去氢胆酸钠、胆酸钠中的一种，增溶剂与多烯磷脂酰胆碱的重量比为0.5～1.5∶1。
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