公开(公告)号：CN108003161A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711010760.0

申请日：2017-10-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  杨艳青 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  吴伟 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  罗慧妍 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。

公开(公告)号：CN109071429A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780018417.2

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 祝力 ,  杨艳青 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D203/24 ,  A61K31/396 ,  A61P35/00

摘要： 具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的丙啶磺酰胺类化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、药物组合物，以及上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和其药物组合物在治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。

公开(公告)号：CN109071471A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780018448.8

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN113666922A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202110544835.3

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D275/03 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供内磺酰胺化合物及其使用方法，具体涉及如式I所示的新的具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、其制备方法及包含其的药物组合物。本发明还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。

公开(公告)号：CN108003161B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201711010760.0

申请日：2017-10-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  杨艳青 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  吴伟 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  罗慧妍 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。

公开(公告)号：CN109071429B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201780018417.2

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  杨艳青 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D203/24 ,  A61K31/396 ,  A61P35/00

摘要： 具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的丙啶磺酰胺类化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、药物组合物，以及上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和其药物组合物在治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。

公开(公告)号：CN109071471B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201780018448.8

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。