公开(公告)号：CN108503583A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201810455307.9

申请日：2018-05-14

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  赵辉 ,  胡小霞 ,  冯柏年 ,  张艳 ,  张月 ,  刘延革 ,  胡旭阳 ,  李沛伶

IPC: C07D215/227 ,  C07D249/18 ,  C07D233/58 ,  C07D233/91 ,  C07C209/00 ,  C07C211/48 ,  C07D207/323 ,  C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D209/34 ,  C07D217/04 ,  C07D215/48 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02

Abstract: 本发明公开了一种含氮氢类化合物的烷基化方法及其应用，属于有机化合物合成技术领域。本发明提供了一系列以N,N-二甲基甲酰胺二烷基缩醛作为烷基源、在无金属参与条件下对含N-H杂环化合物(II)进行氮烷基化反应的方法，得到氮原子上的氢原子被R1取代的产物。本发明方法反应高效、收率高、反应后处理简单，操作简便；反应条件温和，无金属参与；反应底物官能团容忍性高，底物范围广和容易制备；反应放大后反应效率仍然高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN108484613A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810494219.X

申请日：2018-05-22

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  曹凯 ,  赵辉 ,  胡小霞 ,  范为正 ,  冯柏年 ,  廖含悦

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

CPC classification number: C07D487/04 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61P35/00 ,  A23V2200/308

Abstract: 本发明公开了一种吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其应用，属于医药领域。本发明的部分吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物对CDK2的抑制活性达到40％以上，因此，本发明的化合物呈现较好的CDK2的抑制活性，可以被用作CDK2的抑制剂。本发明要求保护的化合物具有较强的对CDK2的抑制活性。对于开发适于用作CDK2抑制剂的药物方面具有重要的指导意义。

公开(公告)号：CN108503583B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201810455307.9

申请日：2018-05-14

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  赵辉 ,  胡小霞 ,  冯柏年 ,  张艳 ,  张月 ,  刘延革 ,  胡旭阳 ,  李沛伶

IPC: C07D215/227 ,  C07D249/18 ,  C07D233/58 ,  C07D233/91 ,  C07C209/00 ,  C07C211/48 ,  C07D207/323 ,  C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D209/34 ,  C07D217/04 ,  C07D215/48 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02

Abstract: 本发明公开了一种含氮氢类化合物的烷基化方法及其应用，属于有机化合物合成技术领域。本发明提供了一系列以N,N‑二甲基甲酰胺二烷基缩醛作为烷基源、在无金属参与条件下对含N‑H杂环化合物(II)进行氮烷基化反应的方法，得到氮原子上的氢原子被R1取代的产物。本发明方法反应高效、收率高、反应后处理简单，操作简便；反应条件温和，无金属参与；反应底物官能团容忍性高，底物范围广和容易制备；反应放大后反应效率仍然高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN108484606B

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201810219619.X

申请日：2018-03-16

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  胡小霞 ,  赵辉 ,  冯柏年 ,  马欣宇 ,  高越颖 ,  廖含悦 ,  陈晓燕 ,  刘战

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并[4,5‑f]喹唑啉类化合物及其应用，属于医药领域。本发明的多数嘧啶并[4,5‑f]喹唑啉类化合物对CDK2,4,6的抑制活性达到70％以上，因此，本发明的化合物呈现很好的CDK2,4,6的抑制活性，可以被用作CDK2,4,6的抑制剂。本发明要求保护的化合物具有很强的药效和对CDK2/4/6的选择性。对于开发适于用作CDK2/4/6抑制剂的药物方面具有重要的指导意义。

公开(公告)号：CN107383019B

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：CN201710631168.6

申请日：2017-07-28

Applicant: 江苏艾凡生物医药有限公司 ,  江南大学

Inventor： 冯柏年 ,  唐春雷 ,  赵辉 ,  胡小霞 ,  曹凯 ,  顾恩科 ,  杨加举 ,  高越颖 ,  周莹

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一类如下通式I所示的吡唑并[4,3‑h]喹唑啉类衍生物及其用途，该类化合物具有抑制细胞周期蛋白依赖性酶家族(CDKs)中不同亚型例如CDK4/6的活性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN108484613B

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201810494219.X

申请日：2018-05-22

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  曹凯 ,  赵辉 ,  胡小霞 ,  范为正 ,  冯柏年 ,  廖含悦

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种吡唑并[1,5‑a]嘧啶类化合物及其应用，属于医药领域。本发明的部分吡唑并[1,5‑a]嘧啶类化合物对CDK2的抑制活性达到40％以上，因此，本发明的化合物呈现较好的CDK2的抑制活性，可以被用作CDK2的抑制剂。本发明要求保护的化合物具有较强的对CDK2的抑制活性。对于开发适于用作CDK2抑制剂的药物方面具有重要的指导意义。

公开(公告)号：CN110357885A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910672270.X

申请日：2019-07-24

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  张晴 ,  胡小霞 ,  赵辉 ,  赵宽涛 ,  张月 ,  范为正

IPC: C07D475/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种蝶啶类化合物及其在药学上的应用，属于医药领域。本发明蝶啶类衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐具有通式(I)或(II)所示的结构，对CDK4的抑制活性均达47％以上，较高可达79％，呈现非常好的CDK4/6的抑制活性，可以被用作CDK4/6的高效抑制剂，具有非常广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN104447678A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410444543.2

申请日：2014-09-02

Applicant: 江南大学

Inventor： 张闯 ,  范为正 ,  唐春雷 ,  王倩楠 ,  王稞瓒 ,  杨宁红 ,  胡小霞 ,  张春森 ,  冯柏年

IPC: C07D333/12

CPC classification number: C07D333/12

Abstract: 本发明涉及一种制备卡格列净关键手性中间体的方法，通过利用过渡金属镍的络合物实现了对2-溴噻吩和对氟苯基溴化镁的催化交叉偶联反应，解决了现有钯催化方法合成卡格列净关键原料2-(4-氟苯基)噻吩成本高的问题。

公开(公告)号：CN104292221A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410444525.4

申请日：2014-09-02

Applicant: 江南大学

Inventor： 张春森 ,  唐春雷 ,  范为正 ,  杨宁红 ,  胡小霞 ,  王倩楠 ,  王稞瓒 ,  张闯 ,  冯柏年

IPC: C07D409/10 ,  C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P17/02 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07D409/10 ,  C07D207/16

Abstract: 本发明涉及(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇的L-脯氨酸共晶体、包含所述共晶体的药物组合物、以及它们在治疗葡萄糖相关失调诸如2型糖尿病的用途。

公开(公告)号：CN108484606A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810219619.X

申请日：2018-03-16

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  胡小霞 ,  赵辉 ,  冯柏年 ,  马欣宇 ,  高越颖 ,  廖含悦 ,  陈晓燕 ,  刘战

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并[4,5-f]喹唑啉类化合物及其应用，属于医药领域。本发明的多数嘧啶并[4,5-f]喹唑啉类化合物对CDK2,4,6的抑制活性达到70％以上，因此，本发明的化合物呈现很好的CDK2,4,6的抑制活性，可以被用作CDK2,4,6的抑制剂。本发明要求保护的化合物具有很强的药效和对CDK2/4/6的选择性。对于开发适于用作CDK2/4/6抑制剂的药物方面具有重要的指导意义。