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公开(公告)号：CN110914267A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201880047588.2
申请日：2018-07-17
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/14 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种具有式(Ⅰ)结构的吡啶并嘧啶酮或者吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。该类化合物可以抑制EGFR的797位半胱氨酸突变成丝氨酸(EGFRC797S)突变体的活性，但对野生型EGFR活性较弱，可以有效抑制非小细胞肺癌肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，主要用于现有第三代EGFR小分子抑制剂类抗非小细胞肺癌药物Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(9,CO‑1686)等诱发的第797位半胱氨酸突变成丝氨酸(C797S)的临床耐药，其对野生型非小细胞肺癌具有选择性。
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公开(公告)号：CN110914267B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201880047588.2
申请日：2018-07-17
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/14 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种具有式(Ⅰ)结构的吡啶并嘧啶酮或者吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。该类化合物可以抑制EGFR的797位半胱氨酸突变成丝氨酸(EGFRC797S)突变体的活性，但对野生型EGFR活性较弱，可以有效抑制非小细胞肺癌肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，主要用于现有第三代EGFR小分子抑制剂类抗非小细胞肺癌药物Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(9,CO‑1686)等诱发的第797位半胱氨酸突变成丝氨酸(C797S)的临床耐药，其对野生型非小细胞肺癌具有选择性。
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公开(公告)号：CN106458930B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201580016514.9
申请日：2015-11-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/02 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN110446701A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201880014402.3
申请日：2018-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/46 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K9/20 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02
摘要： 一种包含N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN110446701B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN201880014402.3
申请日：2018-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/46 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K9/20 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02
摘要： 一种包含N‑((5‑((5‑氯‑4‑((萘‑2‑基)氨基))嘧啶‑2‑基)氨基)‑2‑((N‑甲基‑N‑二甲氨基乙基)氨基)‑4‑甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN107417626B
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201710368894.3
申请日：2017-05-23
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种2‑氨基嘧啶类化合物的多晶型形式。具体地，本发明提供了N‑((5‑((5‑氯‑4‑((萘‑2‑基)氨基))嘧啶‑2‑基)氨基)‑2‑((N‑甲基‑N‑二甲氨基乙基)氨基)‑4‑甲氧基苯基)丙烯酰胺、其多晶型物、制备方法和应用。
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公开(公告)号：CN105601573B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201410682756.9
申请日：2014-11-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN112313213B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201980022751.4
申请日：2019-03-26
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号：CN108473434B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中
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公开(公告)号：CN116410189B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202111652831.3
申请日：2021-12-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。#imgabs0#
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