公开(公告)号：CN101284865A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200810082350.1

申请日：1999-11-05

申请人： 富山化学工业株式会社

发明人： 茶木久晃 ,  高仓忠和 ,  土田圭一 ,  横谷润一 ,  小坪弘典 ,  相川幸彦 ,  广野修一 ,  盐泽俊一

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07C69/73 ,  C07C69/767 ,  C07C205/49 ,  C07C229/00 ,  C07C233/01 ,  C07C251/32 ,  C07C255/49 ,  C07C311/02 ,  C07C317/00 ,  C07C321/24 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/32 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  A61K38/08

CPC分类号： C07D207/333 ,  A61K38/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/38 ,  C07C65/40 ,  C07C69/738 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/47 ,  C07C235/20 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C255/49 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D277/60 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及下式所示的新型化合物及其医药用途。下式〔式中，N1表示氢键供电基团中的供电氢原子结合的原子或氢键受电基团中的氢键受电原子；N3表示氢键受电基团中的氢键受电原子；N2、N4和N5表示构成疏水性基团的任意碳原子〕所示的并且构成已确定了N1、N2、N3、N4、N5原子间距离的药效团(pharmacophore)的5个原子中，具有与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子的化合物，并且在最合立体结构中，与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子之间距离为药效团原子间距离的化合物或其盐具有转录因子AP－1的活性抑制作用，作为与AP－1过量表达有关疾病的预防·治疗药以及AP－1抑制剂很有用。

公开(公告)号：CN1182734A

公开(公告)日：1998-05-27

申请号：CN97109705.4

申请日：1993-06-26

申请人： 拜尔公司

发明人： U·E·米勒 ,  J·德雷塞尔 ,  P·费 ,  R·汉科 ,  W·胡布什 ,  T·克雷默 ,  M·米勒-格里曼 ,  M·博克 ,  S·卡茨达 ,  A·克诺尔 ,  J·P·施塔什 ,  S·沃尔费尔

IPC分类号： C07C57/38 ,  C07C205/49 ,  C07C317/12 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07C61/39 ,  C07C69/75 ,  C07D233/68

摘要： 由适宜的环己烷衍生物与取代的咪唑反应,继之改变取代基,制得了咪唑基－取代的环己烷衍生物。该咪唑基—取代的环己烷衍生物可用作药物中的活性化合物,尤其是用于治疗动脉高血压和粥样动脉硬化。

公开(公告)号：CN111777637B

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202010777417.4

申请日：2020-08-05

申请人： 江苏师范大学

发明人： 石枫 ,  谭伟 ,  张宇辰 ,  盛风涛 ,  马纯

IPC分类号： C07F9/572 ,  B01J31/02 ,  C07D209/96 ,  C07C201/12 ,  C07C205/49

摘要： 本发明公开了一种轴手性氧化吲哚衍生苯乙烯类膦催化剂及其制备方法与应用，该膦催化剂的结构如式6所示；以式1、式2化合物为原料，以二氯甲烷为溶剂，加入分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，得到式4化合物；以式4化合物、二氯硫化碳为原料，以二氯甲烷为溶剂，加入吡啶，25℃搅拌反应，浓缩之后加入二氯甲烷、式5化合物，25℃搅拌反应，TLC跟踪反应至结束，得到式6化合物。式6化合物可以作为轴手性氧化吲哚衍生苯乙烯类膦催化剂，催化不对称[4+2]环化反应和不对称[3+2]环化反应。本发明的膦催化剂是轴手性氧化吲哚衍生的苯乙烯骨架的膦催化剂，通过三步反应制得，具有高的对映选择性和优秀的收率，反应条件温和，具有较大的实施价值。

公开(公告)号：CN104058967A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201410265537.0

申请日：2014-06-13

申请人： 北京利和知信科技有限公司

发明人： 王志武 ,  李树行 ,  李华姝 ,  张军伟 ,  章慧 ,  陈业娜 ,  代金松 ,  马庆利 ,  王敬禹 ,  李树宾 ,  陈颢 ,  雷凤瑶 ,  白伟 ,  李利革 ,  高勇

IPC分类号： C07C69/753 ,  C07C67/36 ,  C07C205/49 ,  C07C229/48 ,  C07C69/74 ,  C07C69/76 ,  C07D207/22 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D231/54 ,  C07D209/42 ,  C07D233/44 ,  C07D233/28 ,  C07D333/38 ,  C07D211/90 ,  C07D213/73 ,  C07D309/32 ,  C07D335/02 ,  C07D487/14 ,  C07D237/04 ,  C07D215/50 ,  C07F7/08 ,  C08F4/649

CPC分类号： C07C69/753 ,  C07C69/74 ,  C07C69/76 ,  C07C205/49 ,  C07C229/48 ,  C07D207/22 ,  C07D209/42 ,  C07D211/90 ,  C07D213/73 ,  C07D215/50 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D233/28 ,  C07D233/44 ,  C07D237/04 ,  C07D309/32 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04 ,  C07F7/081 ,  C08F10/00 ,  C08F4/6494

摘要： 本发明提供一种不饱和环取代二酸酯化合物、制备方法以及其在烯烃聚合催化剂组分制备中的应用。本发明的化合物用于给电子体制备齐格勒-纳塔催化剂组分时，能使催化剂组分具有优良的活性，并得到高等规度的聚合物产品。

公开(公告)号：CN101200450A

公开(公告)日：2008-06-18

申请号：CN200710193488.4

申请日：2003-04-15

申请人： UCB公司

发明人： M-A·拉索伊 ,  L·科尼尔 ,  T·戴茂德 ,  F·德拉维勒耶 ,  T·克格耶 ,  S·罗沃缇尔 ,  G·圭劳麦特 ,  L·奎尔

IPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D215/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D215/36 ,  C07C233/87 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07C205/49 ,  C07C237/36 ,  C07C43/205 ,  C07C309/65 ,  C07C229/40

CPC分类号： C07C309/65 ,  C07D215/227

摘要： 本发明涉及式(I)的2，6－喹啉基和2，6－萘基衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为药物用于治疗VLA－4依赖的炎性的疾病的应用，所述的疾病例如是哮喘、过敏性鼻炎、窦炎、结膜炎、食物过敏、牛皮癣、荨麻疹、瘙痒、湿疹、类风湿性关节炎、炎症性肠病、多发性硬化和动脉粥样硬化。其中X是N或CH。

公开(公告)号：CN113045426A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202110317960.0

申请日：2021-03-25

申请人： 济南纽华医药科技有限公司

发明人： 何银杰 ,  高砚芳 ,  袭祥明 ,  王震 ,  孟猛 ,  肖培印

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/45 ,  C07C205/49

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种二氢吡啶类药物降解杂质的合成方法，以3‑硝基苯甲醛和丙酮磷酸二甲酯为原料反应获得中间体1，然后依次与乙酰乙酸甲酯和多聚磷酸进行反应，最终获得降解杂质I和降解杂质II，降解杂质I的收率为30‑35％，纯度达到97％以上，降解杂质II的收率25‑30％，纯度达到97％以上。本发明通过化学合成方法制备出高纯度的二氢吡啶类药物降解杂质I和降解杂质II，可进一步用于降解杂质I和降解杂质II的药理和毒理研究，对二氢吡啶类药物杂质副作用研究提供样品支持，同时可以作为二氢吡啶类药物有关物质HPLC分析用杂质工作标准品。

公开(公告)号：CN1649842A

公开(公告)日：2005-08-03

申请号：CN03809790.7

申请日：2003-04-15

申请人： UCB公司

发明人： M-A·拉索伊 ,  L·科尼尔 ,  T·戴茂德 ,  F·德拉维勒耶 ,  T·克格耶 ,  S·罗沃缇尔 ,  G·圭劳麦特 ,  L.奎尔

IPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D215/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D215/36 ,  C07C233/87 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07C205/49 ,  C07C237/36 ,  C07C43/205 ,  C07C309/65 ,  C07C229/40

CPC分类号： C07C309/65 ,  C07D215/227

摘要： 本发明涉及式(I)的2，6－喹啉基和2，6－萘基衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为药物用于治疗VLA－4依赖的炎性的疾病的应用，所述的疾病例如是哮喘、过敏性鼻炎、窦炎、结膜炎、食物过敏、牛皮癣、荨麻疹、瘙痒、湿疹、类风湿性关节炎、炎症性肠病、多发性硬化和动脉粥样硬化。式(I)，其中X是N或CH。

公开(公告)号：CN1325376A

公开(公告)日：2001-12-05

申请号：CN99812820.1

申请日：1999-11-05

申请人： 富山化学工业株式会社

发明人： 茶木久晃 ,  高仓忠和 ,  土田圭一 ,  横谷润一 ,  小坪弘典 ,  相川幸彦 ,  广野修一 ,  盐泽俊一

IPC分类号： C07C69/73 ,  C07C69/767 ,  C07C205/49 ,  C07C229/00 ,  C07C233/01 ,  C07C251/32 ,  C07C255/49 ,  C07C311/02 ,  C07C317/00 ,  C07C321/24 ,  C07K7/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/32 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D277/60 ,  C07D401/14 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K38/08 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  A61K38/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/38 ,  C07C65/40 ,  C07C69/738 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/47 ,  C07C235/20 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C255/49 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D277/60 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  Y02P20/55

摘要： [式中,N1表示氢键供电基团中的供电氢原子结合的原子或氢键受电基团中的氢键受电原子;N3表示氢键受电基团中的氢键受电原子;N2、N4和N5表示构成疏水性基团的任意碳原子]所示的并且构成已确定了N1、N2、N3、N4、N5原子间距离的药效团(pharmacophore)的5个原子中,具有与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子的化合物,并且在最合立体结构中,与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子之间距离为药效团原子间距离的化合物或其盐具有转录因子AP－1的活性抑制作用,作为与AP－1过量表达有关疾病的预防·治疗药以及AP－1抑制剂很有用。

公开(公告)号：CN113045426B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202110317960.0

申请日：2021-03-25

申请人： 济南良福精合医药科技有限公司

发明人： 何银杰 ,  高砚芳 ,  袭祥明 ,  王震 ,  孟猛 ,  肖培印

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/45 ,  C07C205/49

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种二氢吡啶类药物降解杂质的合成方法，以3‑硝基苯甲醛和丙酮磷酸二甲酯为原料反应获得中间体1，然后依次与乙酰乙酸甲酯和多聚磷酸进行反应，最终获得降解杂质I和降解杂质II，降解杂质I的收率为30‑35％，纯度达到97％以上，降解杂质II的收率25‑30％，纯度达到97％以上。本发明通过化学合成方法制备出高纯度的二氢吡啶类药物降解杂质I和降解杂质II，可进一步用于降解杂质I和降解杂质II的药理和毒理研究，对二氢吡啶类药物杂质副作用研究提供样品支持，同时可以作为二氢吡啶类药物有关物质HPLC分析用杂质工作标准品。

公开(公告)号：CN111777637A

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN202010777417.4

申请日：2020-08-05

申请人： 江苏师范大学

发明人： 石枫 ,  谭伟 ,  张宇辰 ,  盛风涛 ,  马纯

IPC分类号： C07F9/572 ,  B01J31/02 ,  C07D209/96 ,  C07C201/12 ,  C07C205/49

摘要： 本发明公开了一种轴手性氧化吲哚衍生苯乙烯类膦催化剂及其制备方法与应用，该膦催化剂的结构如式6所示；以式1、式2化合物为原料，以二氯甲烷为溶剂，加入 分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，得到式4化合物；以式4化合物、二氯硫化碳为原料，以二氯甲烷为溶剂，加入吡啶，25℃搅拌反应，浓缩之后加入二氯甲烷、式5化合物，25℃搅拌反应，TLC跟踪反应至结束，得到式6化合物。式6化合物可以作为轴手性氧化吲哚衍生苯乙烯类膦催化剂，催化不对称[4+2]环化反应和不对称[3+2]环化反应。本发明的膦催化剂是轴手性氧化吲哚衍生的苯乙烯骨架的膦催化剂，通过三步反应制得，具有高的对映选择性和优秀的收率，反应条件温和，具有较大的实施价值。