公开(公告)号：CN102267971B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110220962.4

申请日：2011-08-03

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘笔锋 ,  于民权 ,  邱印利

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D311/80 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D311/94 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D311/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。

公开(公告)号：CN102267966B

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201110217998.7

申请日：2011-08-01

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  于民权 ,  刘笔锋 ,  刘志强

IPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/18

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及取代的苯并吡喃酮类衍生物及其应用。取代的苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构，经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102206214A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110086701.8

申请日：2011-04-07

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  张恒 ,  刘星华

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种苯并吡喃酮类衍生物及其应用。苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物。

公开(公告)号：CN102180872B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110082555.1

申请日：2011-04-01

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  冯晓钧 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  兰昱 ,  邱印利

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102206214B

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201110086701.8

申请日：2011-04-07

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  张恒 ,  刘星华

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种苯并吡喃酮类衍生物及其应用。苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102267971A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110220962.4

申请日：2011-08-03

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘笔锋 ,  于民权 ,  邱印利

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D311/80 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D311/94 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D311/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。

公开(公告)号：CN102267966A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110217998.7

申请日：2011-08-01

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  于民权 ,  刘笔锋 ,  刘志强

IPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/18

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及取代的苯并吡喃酮类衍生物及其应用。取代的苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构，经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102180872A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110082555.1

申请日：2011-04-01

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  冯晓钧 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  兰昱 ,  邱印利

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN116354937A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211671622.8

申请日：2022-12-23

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  侯媛媛

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/42 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444

摘要： 本发明涉及化学医药领域，提供一种如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN115368360A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202210543296.6

申请日：2022-05-18

申请人： 上海枢境生物科技有限公司 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 吴永奇 ,  周炳城 ,  段衬 ,  薛莹莹 ,  于民权 ,  胡志京 ,  万泽红

IPC分类号： C07D471/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61K31/4745

摘要： 本发明涉及一种稠和杂环类衍生物或其盐的多晶型、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及化合物8‑(3‑(4‑(6‑氟苯并[d]异恶唑‑3‑基)哌啶‑1‑基)丙氧基)‑5,6‑二氢‑1H‑吡咯并[3,2,1‑ij]喹啉‑4(2H)‑酮或其盐的多晶型、其制备方法和应用和含有治疗有效量的该化合物或其盐的多晶型的药物组合物，及其在制备用于预防和/或治疗神经精神类疾病的药物中的用途。