公开(公告)号：CN103965186A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310030691.5

申请日：2013-01-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  华中科技大学

发明人： 张桂森 ,  王松林 ,  徐祥清 ,  刘星华 ,  陈寅 ,  赵松 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  邱印利

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D319/20 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D319/20 ,  C07D413/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及苯并二噁烷-苯并噁（噻）唑哌啶衍生物及其应用。所述苯并二噁烷-苯并噁（噻）唑哌啶衍生物为通式（I）的化合物或其医学上可接受的盐，体外受体结合试验表明，本发明所涉及的通式（I）的化合物或其医学上可接受的盐对5-HT1A和5-HT2A受体具有较高的亲和力。动物试验结果显示，这类化合物在急性治疗中，能明显减少小鼠不动时间，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对抑郁症有治疗作用。

公开(公告)号：CN102206214A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110086701.8

申请日：2011-04-07

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  张恒 ,  刘星华

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种苯并吡喃酮类衍生物及其应用。苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物。

公开(公告)号：CN103965186B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201310030691.5

申请日：2013-01-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  华中科技大学

发明人： 张桂森 ,  王松林 ,  徐祥清 ,  刘星华 ,  陈寅 ,  赵松 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  邱印利

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D319/20 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及苯并二噁烷-苯并噁（噻）唑哌啶衍生物及其应用。所述苯并二噁烷-苯并噁（噻）唑哌啶衍生物为通式（I）的化合物或其医学上可接受的盐，体外受体结合试验表明，本发明所涉及的通式（I）的化合物或其医学上可接受的盐对5-HT1A和5-HT2A受体具有较高的亲和力。动物试验结果显示，这类化合物在急性治疗中，能明显减少小鼠不动时间，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对抑郁症有治疗作用。

公开(公告)号：CN102267971B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110220962.4

申请日：2011-08-03

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘笔锋 ,  于民权 ,  邱印利

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D311/80 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D311/94 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D311/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。

公开(公告)号：CN102180872B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110082555.1

申请日：2011-04-01

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  冯晓钧 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  兰昱 ,  邱印利

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102206214B

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201110086701.8

申请日：2011-04-07

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  张恒 ,  刘星华

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种苯并吡喃酮类衍生物及其应用。苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102267971A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110220962.4

申请日：2011-08-03

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘笔锋 ,  于民权 ,  邱印利

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D311/80 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D311/94 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D311/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。

公开(公告)号：CN102180872A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110082555.1

申请日：2011-04-01

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  冯晓钧 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  兰昱 ,  邱印利

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN115667236B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202180029971.7

申请日：2021-04-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  李曲祥 ,  靖鹏 ,  侯媛媛 ,  董莹莹 ,  吴国胜 ,  张双 ,  陆爱军

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D243/04 ,  C07D243/10 ,  A61P25/18 ,  A61K31/551

摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs0#‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs1#‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。#imgabs2#

公开(公告)号：CN113549006B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202110428433.7

申请日：2021-04-20

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 邱印利 ,  徐祥清 ,  郭强 ,  马儒 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  霍琳满 ,  徐昌达 ,  万泽红

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4409 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种酰胺衍生物及其应用。本发明提供的一种酰胺衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林,且心脏毒性小于哌吗色林。