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公开(公告)号：CN117865864A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202311854314.3
申请日：2023-12-29
Applicant: 江苏科技大学
IPC: C07C333/20 , C07D451/06 , C07D211/60 , C07D275/04 , C07D471/04 , A01N47/16 , A01N47/14 , A01P3/00 , C07D295/21 , C07B45/00
Abstract: 本发明公开了一种由碘单质催化的四组分两步“一锅法”制备β‑二硫代氨基甲酸酯烯胺化合物的方法，本发明以碘单质作为催化剂，水为溶剂，空气氛、室温条件下通过胺、缺电子端炔、二硫化碳和胺四组分两步“一锅法”合成β‑二硫代氨基甲酸酯烯胺类化合物，该合成方法的反应条件温和，无需惰性气体保护，室温、空气氛即可进行，并具有良好的官能团耐受性和广泛的底物普适性，且分离纯化过程操作简单，能够以良好至优异的产率生成具有高位点选择性的目标产物。本发明所用底物原料廉价易得、来源广泛，溶剂环保绿色，合成策略有效的缩短了反应步骤，使得原子经济性大幅度提高同时，显著降低制备过程所需成本，有利于实现大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN115636762B
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202211038882.1
申请日：2022-08-29
Applicant: 江苏科技大学
IPC: C07C229/30 , C07C227/08 , C07C227/40
Abstract: 料结构简单、来源广泛，无需预先制备，有效的缩本发明公开了一种有机染料催化合成β‑三 短了反应所需步骤，从而使得原子经济性大幅度氟甲基烯胺化合物的方法。属于药物或材料有机 提高，同时显著降低了制备成本。小分子中间体合成技术领域；所述β‑三氟甲基烯胺化合物的结构如式I所示：本发明所述的合成方法是使用催化量的Na2‑Eosin Y作为光催化剂，以经济且稳定的CF3SO2Na作为三氟甲基来源，叔丁基过氧化氢为氧化剂，无机盐Na2CO3为碱，在蓝色LEDs灯照射，空气氛且室温条件下通过脂肪胺、炔酯和CF3SO2Na三组分直接一步法合成β‑三氟
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公开(公告)号：CN112724146B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202011525838.4
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏科技大学 , 上海船舶工艺研究所舟山船舶工程研究中心
IPC: C07D487/04 , A01N43/90 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明涉及式(I)所示手性3‑环吲哚类化合物其以3‑甲基羟基吲哚为原料，在手性催化剂的作用下，得到手性中间体，再经过4步反应获得具有防污潜力的手性化合物，提高了原子利用率。工艺简单、产品纯度高，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有很高的杀菌活性，具有优良的船舶防污应用前景。
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公开(公告)号：CN109535157B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN201811465098.2
申请日：2018-12-03
Applicant: 江苏科技大学
IPC: C07D471/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一类半蜡梅碱类似物、其合成方法及其抑制乙酰胆碱酯酶活性的用途。所述的半蜡梅碱类似物的制备方法是以9‑甲基‑1,2,3,4,9,9a‑6氢‑4aH‑吡啶并[2,3‑b]吲哚‑4a‑醇为底物，加入无水吡啶溶解，缓慢滴加反应试剂有机酸或者酸酐，待反应完全，加入淬灭剂淬灭反应，减压浓缩除去甲醇和吡啶，合成工艺简单、产品纯度高，能够抑制乙酰胆碱酯酶活性。
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公开(公告)号：CN108440312A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810421251.5
申请日：2018-05-04
Applicant: 江苏科技大学
IPC: C07C211/52 , C07C209/62 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/15
Abstract: 本发明公开了一种2-(3,4)-二氯苯基-4-氟苯胺的制备方法，包括如下步骤：(1)2-溴-4-氟苯胺溶于二氯乙烷，然后滴加醋酸酐，得化合物2-溴-4-氟乙酰苯胺；(2)将步骤(1)产物和3,4-二氯溴苯溶于有机溶剂中，然后逐滴加入Rieke Zn；在另一个反应容器中，将CuBr·SMe2溶于同样的有机溶剂，混合后加入氧化剂反应，将反应液经过硅胶过滤、减压蒸馏、柱层析得2-(3,4-二氯苯基)-4-氟乙酰苯胺；(3)向反应容器中加入步骤(2)产物，再加入甲醇充分溶解后，缓慢滴加浓硫酸；当原料彻底反应完后，趁热将混合液倒入到冰水中淬灭，即得。本发明利用廉价、易得的铜试剂，替代毒性较大的钯等剧毒重金属；还填充国内对联苯吡菌胺研究的空白，打破国外联苯吡菌胺的垄断，有利于控制叶枯病、锈病的发展。
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公开(公告)号：CN119462645A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411582432.8
申请日：2024-11-07
Applicant: 江苏科技大学
IPC: C07D471/04 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种四氢‑β‑咔啉类抑菌剂、其合成方法及其用途。是以烟酸类似物为原料，加入溶剂无水二氯甲烷溶解，与二氯亚砜在油浴加热情况下反应制备相应的酰氯底物，然后与四氢‑β‑咔啉类化合物发生酰胺化反应，加入淬灭剂淬灭反应，减压浓缩除去二氯甲烷得到杂环化合物，该化合物具有抑制植物病原菌的用途。所述植物病原菌为松枯梢病菌、烟草黑胫病菌、水稻纹枯病菌、油茶炭疽病菌、油茶果生刺盘孢菌和彩绒革盖菌。而且合成工艺简单、产品纯度高。
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公开(公告)号：CN116813615A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310661070.0
申请日：2023-06-06
Applicant: 江苏科技大学
IPC: C07D471/04 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一类β‑咔啉类杂环化合物、其合成方法及其应用，该化合物的化学结构为：#imgabs0#其对油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌和水稻恶苗病菌5种病原菌具有抑制活性。合成工艺简单、产品纯度高，具有优良的应用前景。
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公开(公告)号：CN113912534B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202111325502.8
申请日：2021-11-10
Applicant: 江苏科技大学
IPC: C07D213/81 , C07D241/24 , C07C235/56 , C07C233/66 , C07C235/84 , C07D213/82 , A01N43/40 , A01N43/60 , A01N37/40 , A01N37/42 , A01N37/22 , A01P1/00
Abstract: 本发明涉及联苯类杂环化合物、其合成方法及其应用。所述的联苯类杂环化合物的通式是合成工艺简单、采用廉价且低毒的镁试剂作为催化剂，替代了毒性较大，价格昂贵的金属钯，铂等贵金属，产品纯度高，该类化合物具有杀菌活性，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均具有很高的杀菌活性，具有优良的防污应用前景。
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公开(公告)号：CN114591198B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210276062.X
申请日：2022-03-21
Applicant: 江苏科技大学
IPC: C07C253/00 , C07C255/34 , C07C255/35 , C07C255/37 , C07C255/41
Abstract: 本发明公开了一种新型的氰基炔烃类化合物的制备方法。属于药物合成技术领域，所述方法的具体反应式(Ⅰ)如下：本发明避免了苛刻的反应条件以及剧毒氰化试剂的使用，以少量的金属锌粉催化反应的进行，后处理简单易行，使得反应更加安全环保。该方法给出了多种具有共性结构的芳香炔腈类化合物，具有很高的普适性，可以应用于多种生物活性物质以及药物的合成中。
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