公开(公告)号：CN114835614A

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202111576820.1

申请日：2021-12-22

申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

发明人： 万新强 ,  尹强 ,  李昕 ,  许鹏 ,  仲召亮 ,  江涛 ,  邱磊 ,  陈运动

IPC分类号： C07C319/02 ,  C07C323/53 ,  C07C335/32 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73

摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说涉及一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备工艺。该工艺先将原料1‑羟甲基环丙基乙腈在取代‑磺酰氯的作用下进行磺酰化反应，再与硫脲进行巯基化反应，最后加碱制得目标产物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法成本低，操作简单，工艺路线短，能够满足实际生产需要。

公开(公告)号：CN112661671B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011526107.1

申请日：2020-12-22

申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

发明人： 陈本顺 ,  叶金星 ,  石利平 ,  徐春涛 ,  朱萍 ,  程瑞华 ,  孙伟振 ,  张维冰 ,  仲召亮 ,  许鹏 ,  庞小召

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/22

摘要： 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲中间体的制备方法，其合成路线如下：具体包括以下步骤：1)将原料化合物III与三卤化磷发生反应，得到化合物II；2)将化合物II与苯肼在催化剂和添加剂的存在下进行反应，得到沙库巴曲中间体，即化合物I。本发明选用廉价的三卤化磷来替代价格昂贵又剧毒的三氟甲磺酸酐，同时采用价格较便宜的苯肼和催化剂氯化钯。该反应操作简单，成本较低，收率较高，更易于化合物I的工业化生产。

公开(公告)号：CN112342204B

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202011360171.7

申请日：2020-11-27

申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

发明人： 陈本顺 ,  李大伟 ,  何伟 ,  石利平 ,  徐春涛 ,  马骧 ,  钱若灿 ,  许鹏 ,  万新强 ,  尹斌 ,  王欢 ,  唐旻奕

IPC分类号： C12N9/20 ,  C12N15/55 ,  C12N15/70 ,  C12P17/12

摘要： 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种达比加群中间体的酶催化合成方法及脂肪酶，该方法化合物II和化合物III为底物，以优化后的CALB为催化剂，生物催化制备化合物I，反应式为本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了C‑N的酶催化成键，具有很好的应用前景。