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公开(公告)号：CN117210828A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310545324.2
申请日：2023-05-15
申请人： 江西师范大学
摘要： 本发明公开了一种电化学介导的氧杂蒽\吖啶与糖基硫醇交叉脱氢偶联合成硫苷的方法，属于药物中间体合成领域。该方法以溶有氧杂蒽类化合物和/或吖啶类化合物、糖基硫醇以及电解质盐的有机溶液作为电解液，在所述电解液中放置阳极和阴极，通入直流电流，进行电化学反应，得到硫苷类化合物，该方法具有操作简单，反应条件温和、高效、环保、安全等优点，且在电化学一体池中进行，无需金属催化，底物普适性好，有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108069918A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201810049236.2
申请日：2018-01-18
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07D261/08 , C07F7/18 , C07D413/04 , C07D261/18
CPC分类号： C07D261/08 , C07D261/18 , C07D413/04 , C07F7/188
摘要： 本发明公开了一种新型的一锅法制备3-二氟甲基取代的异噁唑化合物的方法，该方法是利用市场中可购买到的二氟乙胺制备成氟代重氮甲烷，再与炔烃类化合物在廉价的铜催化下发生偶联反应得到；该方法操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高、官能团耐受性高，并且可以放大反应。同时做了更深入的机理研究，并提出了该反应中会经过二氟甲基酮肟类化合物中间体的机理。
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公开(公告)号：CN117164462B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310448455.9
申请日：2023-04-24
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07C69/618 , C07C69/76 , C07C69/65 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C255/57 , C07C205/56 , C07C69/96 , C07C253/30 , C07C255/55 , C07C205/42 , A61P35/00 , A61P31/18 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/216 , A61K31/277
摘要： 本发明属于药物中间体合成领域，公开了一种二芳基甲烷类化合物及其制备方法和应用。本发明是将利用氯甲酸苄基酯与芳基碘代物和丙烯酸乙酯，在钯和降冰片烯协同催化下发生多米诺偶联反应，一锅法得到多取代二芳基甲烷化合物。该制备过程操作简单、条件温和，原子经济性高，并且安全性高，避免了复杂原料的制备过程；以及该制备方法产生副反应少，收率可达到42%‑96%，且不受底物局限，以便建立多取代二芳基甲烷类化合物库，为药物筛选和新药合成提供原料来源。
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公开(公告)号：CN107963996B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201810048787.7
申请日：2018-01-18
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07D261/08 , C07D413/04 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种新型的一锅法制备3‑三氟甲基取代的异噁唑化合物的方法，该方法是利用市场中可购买到的三氟乙胺制备成氟代重氮甲烷，再与炔烃类化合物在廉价的铜催化下发生偶联反应得到；该方法操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高、官能团耐受性高，并且可以放大反应。同时做了更深入的机理研究，并提出了该反应中会经过三氟甲基酮肟类化合物中间体的机理。
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公开(公告)号：CN117164462A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202310448455.9
申请日：2023-04-24
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07C69/618 , C07C69/76 , C07C69/65 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C255/57 , C07C205/56 , C07C69/96 , C07C253/30 , C07C255/55 , C07C205/42 , A61P35/00 , A61P31/18 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/216 , A61K31/277
摘要： 本发明属于药物中间体合成领域，公开了一种二芳基甲烷类化合物及其制备方法和应用。本发明是将利用氯甲酸苄基酯与芳基碘代物和丙烯酸乙酯，在钯和降冰片烯协同催化下发生多米诺偶联反应，一锅法得到多取代二芳基甲烷化合物。该制备过程操作简单、条件温和，原子经济性高，并且安全性高，避免了复杂原料的制备过程；以及该制备方法产生副反应少，收率可达到42%‑96%，且不受底物局限，以便建立多取代二芳基甲烷类化合物库，为药物筛选和新药合成提供原料来源。
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公开(公告)号：CN117126215A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310571979.7
申请日：2023-05-19
申请人： 江西师范大学
摘要： 本发明公开了一种炔酰胺介导的氨基酸与糖基硫醇交叉偶联合成硫代酸酯类化合物的方法，该方法是先将氨基酸类化合物和炔酰胺类化合物通过加成反应得到烯胺类化合物；然后将烯胺类化合物与糖基硫醇进行取代反应，得到硫代酸酯类化合物。该方法具有反应收率高、条件温和、高效、环保安全无需金属催化、底物普适性好等优点，有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN107963996A
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201810048787.7
申请日：2018-01-18
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07D261/08 , C07D413/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D261/08 , C07D413/04 , C07F7/1804
摘要： 本发明公开了一种新型的一锅法制备3-三氟甲基取代的异噁唑化合物的方法，该方法是利用市场中可购买到的三氟乙胺制备成氟代重氮甲烷，再与炔烃类化合物在廉价的铜催化下发生偶联反应得到；该方法操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高、官能团耐受性高，并且可以放大反应。同时做了更深入的机理研究，并提出了该反应中会经过三氟甲基酮肟类化合物中间体的机理。
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公开(公告)号：CN117126199A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310552338.7
申请日：2023-05-17
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07F9/6561
摘要： 本发明公开了一种氟代瑞德西韦合成方法。该方法以氟代五元糖(2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯或2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑阿拉伯呋喃糖酸‑γ‑内酯)为起始原料，通过糖碳苷化、氰基化、脱苄基保护基以及磷酸化四个步骤，即得2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4R,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸和2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4S,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸两种代瑞德西韦；该合成方法路线短，步骤操作简单，收率相对较高，为核苷类药物的合成或者改性的设计提供全新合成途径。
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公开(公告)号：CN108069918B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201810049236.2
申请日：2018-01-18
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07D261/08 , C07F7/18 , C07D413/04 , C07D261/18
摘要： 本发明公开了一种新型的一锅法制备3‑二氟甲基取代的异噁唑化合物的方法，该方法是利用市场中可购买到的二氟乙胺制备成氟代重氮甲烷，再与炔烃类化合物在廉价的铜催化下发生偶联反应得到；该方法操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高、官能团耐受性高，并且可以放大反应。同时做了更深入的机理研究，并提出了该反应中会经过二氟甲基酮肟类化合物中间体的机理。
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