公开(公告)号：CN117185925B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202310458655.2

申请日：2023-04-26

申请人： 江西师范大学

发明人： 章晓炜 ,  何晓琳 ,  马馨然 ,  杨舒

IPC分类号： C07C67/313 ,  C07C67/00 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  C07C205/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/55 ,  C07B41/12

摘要： 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种多取代芳基羧酸酯化合物的制备方法。该方法将碳酸铯、醋酸钯和三（5‑甲氧基‑1‑吲哚基）膦，置换氮气三次后再加入有机溶剂，然后依次加入芳基碘代物、水、氯甲酸酯、烯烃和2‑氰基‑5‑降冰片烯，并在惰性气体保护下反应，反应结束后除去有机溶剂并提纯，即得到多取代芳基羧酸酯化合物；本发明采用氯甲酸酯与芳基碘代物和丙烯酸乙酯，在钯和降冰片烯协同催化下发生多米诺偶联反应，一锅法得到多取代芳基羧酸酯化合物，本方法高效、原料易得、反应条件温和、产物收率高、副产物少，为药物筛选和新药合成提供原料来源。

公开(公告)号：CN117185925A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202310458655.2

申请日：2023-04-26

申请人： 江西师范大学

发明人： 章晓炜 ,  何晓琳 ,  马馨然 ,  杨舒

IPC分类号： C07C67/313 ,  C07C67/00 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  C07C205/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/55 ,  C07B41/12

摘要： 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种多取代芳基羧酸酯化合物的制备方法。该方法将碳酸铯、醋酸钯和三（5‑甲氧基‑1‑吲哚基）膦，置换氮气三次后再加入有机溶剂，然后依次加入芳基碘代物、水、氯甲酸酯、烯烃和2‑氰基‑5‑降冰片烯，并在惰性气体保护下反应，反应结束后除去有机溶剂并提纯，即得到多取代芳基羧酸酯化合物；本发明采用氯甲酸酯与芳基碘代物和丙烯酸乙酯，在钯和降冰片烯协同催化下发生多米诺偶联反应，一锅法得到多取代芳基羧酸酯化合物，本方法高效、原料易得、反应条件温和、产物收率高、副产物少，为药物筛选和新药合成提供原料来源。

公开(公告)号：CN117164462B

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202310448455.9

申请日：2023-04-24

申请人： 江西师范大学

发明人： 章晓炜 ,  严楠 ,  何晓琳 ,  杨舒

IPC分类号： C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C255/57 ,  C07C205/56 ,  C07C69/96 ,  C07C253/30 ,  C07C255/55 ,  C07C205/42 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277

摘要： 本发明属于药物中间体合成领域，公开了一种二芳基甲烷类化合物及其制备方法和应用。本发明是将利用氯甲酸苄基酯与芳基碘代物和丙烯酸乙酯，在钯和降冰片烯协同催化下发生多米诺偶联反应，一锅法得到多取代二芳基甲烷化合物。该制备过程操作简单、条件温和，原子经济性高，并且安全性高，避免了复杂原料的制备过程；以及该制备方法产生副反应少，收率可达到42%‑96%，且不受底物局限，以便建立多取代二芳基甲烷类化合物库，为药物筛选和新药合成提供原料来源。

公开(公告)号：CN117164462A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202310448455.9

申请日：2023-04-24

申请人： 江西师范大学

发明人： 章晓炜 ,  严楠 ,  何晓琳 ,  杨舒

IPC分类号： C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C255/57 ,  C07C205/56 ,  C07C69/96 ,  C07C253/30 ,  C07C255/55 ,  C07C205/42 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277

摘要： 本发明属于药物中间体合成领域，公开了一种二芳基甲烷类化合物及其制备方法和应用。本发明是将利用氯甲酸苄基酯与芳基碘代物和丙烯酸乙酯，在钯和降冰片烯协同催化下发生多米诺偶联反应，一锅法得到多取代二芳基甲烷化合物。该制备过程操作简单、条件温和，原子经济性高，并且安全性高，避免了复杂原料的制备过程；以及该制备方法产生副反应少，收率可达到42%‑96%，且不受底物局限，以便建立多取代二芳基甲烷类化合物库，为药物筛选和新药合成提供原料来源。