一种雷芬那辛的合成方法

    公开(公告)号:CN115093365B

    公开(公告)日:2023-07-25

    申请号:CN202210876727.0

    申请日:2022-07-25

    IPC分类号: C07D211/62

    摘要: 本发明属于原料药制备技术领域,涉及一种雷芬那辛的合成方法。以甲基(2‑氧乙基)氨基甲酸苄酯(化合物1)为起始原料,通过与4‑羟基哌啶(化合物2)还原胺化反应得到中间体3;将中间体3与异氰酸2‑联苯酯(化合物4)在无溶剂的条件下反应生成中间体5;中间体5在催化剂的作用下脱出保护基得到中间体6;中间体6与中间体7在缩合剂的作用下得到雷芬那辛。本发明方法原料易得,操作简单,避免了原始路线工艺繁琐,收率不高的缺点,得到的产物纯度较高。