具有神经保护作用的银杏总内酯组合物

    公开(公告)号:CN100569234C

    公开(公告)日:2009-12-16

    申请号:CN200510046141.8

    申请日:2005-03-30

    摘要: 本发明涉及从银杏叶中提取分离得到的含有活性化合物银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯的银杏总内酯组合物。本组合物中银杏内酯A、B、C和白果内酯的含量之和大于80%。该组合物适用于制成各种单方药物制剂,可制成缓释或控释药物制剂;可制成腔肠给药、喷雾给药、透皮吸收或口服的药物制剂;可制成注射制剂或输液制剂;也可与其它药物(含中药提取物或有效成分)组成复方药物制剂。以上药物制剂有明确的神经保护作用,可用于制成治疗各种神经退化或损伤性疾病的药物制剂,例如用于中风性脑损伤、老年痴呆和多种硬化症等的治疗。

    抱茎苦荬菜内酯及其衍生物组合物和它的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN1473837A

    公开(公告)日:2004-02-11

    申请号:CN03133846.1

    申请日:2003-07-02

    摘要: 本发明涉及从抱茎苦荬菜中提取分离得到的含有活性化合物抱茎苦荬菜内酯A-1(I)葡萄糖苷和抱茎苦荬菜内酯B-1(II)葡萄糖苷组合物及其相关的衍生物及其制备方法。抱茎苦荬菜内酯组合物中I和II的含量大于10%,小于98%,其中I和II的比例为10~1∶1~10。化合物I、II可以通过水解R1上的葡萄糖基获得抱茎苦荬菜内酯苷元组合物。将抱茎苦荬菜全草切碎,经水煮,浓缩回收过滤,再经氧化铝柱层析后,最后,经铝胶柱层析得上述组合物。上述组合物及其衍生物适用于制成各种单方药物制剂,可制成缓释或控释药物制剂;以上药物制剂可用于治疗各种肿瘤和癌症。

    氨基酸脱氢酶突变体及其应用
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN113583988A

    公开(公告)日:2021-11-02

    申请号:CN202010360282.1

    申请日:2020-04-30

    摘要: 本发明属于化学催化与酶催化交叉领域,涉及氨基酸脱氢酶突变体及其应用,具体涉及有机合成、枯草芽孢杆菌亮氨酸脱氢酶(leucine dehydrogenase from B.subtilis,BsLDH)的突变改造、底物α‑酮酸及其衍生物的不对称还原氨化,以及手性非天然氨基酸的化学‑酶法连续反应制备过程。本发明公开的突变体,能够催化多种α‑酮酸类化合物的立体选择性还原氨化,合成结构多样的非天然氨基酸。该突变体基因经过重组、转化,在E.coli Rosseta(DE3)中表达,并将其与葡萄糖脱氢酶(GDH)组成辅酶循环体系用于催化α‑酮酸及其衍生物得到手性非天然氨基酸。同时,本发明以甲基酮类化合物为起始原料,构建了立体选择性制备手性非天然氨基酸的化学酶法反应过程。

    (E)-α-氰基-β-芳基丙烯酰胺类化合物的绿色制备方法

    公开(公告)号:CN112899318B

    公开(公告)日:2022-10-11

    申请号:CN202110087921.6

    申请日:2021-01-22

    摘要: 本发明属于化学合成技术领域,涉及(E)‑α‑氰基‑β‑芳基丙烯酰胺类化合物的绿色制备方法,具体涉及基于金属卟啉‑酶连续催化法的(E)‑α‑氰基‑β‑芳基丙烯酰胺类化合物的绿色制备方法。本发明所述的方法以芳香醛和丙二腈为底物,以卟啉或金属卟啉为催化剂,在无溶剂条件下发生Knoevenagel反应,生成的芳基亚甲基丙二腈类化合物用于腈水合酶催化下的水合反应,可选择性地生成(E)‑α‑氰基‑β‑芳基丙烯酰胺类化合物。本发明利用腈水合酶对芳基亚甲基丙二腈类化合物进行生物转化,可以合成高顺反选择性的(E)‑α‑氰基‑β‑芳基丙烯酰胺类化合物,其转化率>99%,顺反选择性>99%。

    (R)-拉多替吉的R型手性中间体和类似物的制备及其应用

    公开(公告)号:CN106755153A

    公开(公告)日:2017-05-31

    申请号:CN201510824449.4

    申请日:2015-11-24

    摘要: 本发明属于化学物质和药物制备领域,涉及多靶点治疗轻度认知功能障碍药物(R)-拉多替吉的R型手性中间体和类似物的制备及其应用。底物化合物3与酰基供体7在碱性条件下,在钯催化剂与酶的催化下通过动态动力学拆分(DKR)反应得到化合物4(拉多替吉手性中间体及其类似物),制备的拉多替吉手性中间体及其类似物用于制备拉多替吉。该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、产率高、环境污染小等优点,符合绿色化学要求。

    抱茎苦荬菜内酯及其衍生物组合物和它的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN100383155C

    公开(公告)日:2008-04-23

    申请号:CN03133846.1

    申请日:2003-07-02

    摘要: 本发明涉及从抱茎苦荬菜中提取分离得到的含有活性化合物抱茎苦荬菜内酯A-1(I)葡萄糖苷和抱茎苦荬菜内酯B-1(II)葡萄糖苷组合物及其相关的衍生物及其制备方法。抱茎苦荬菜内酯组合物中I和II的含量大于10%,小于98%,其中I和II的比例为10~1∶1~10。化合物I、II可以通过水解R1上的葡萄糖基获得抱茎苦荬菜内酯苷元组合物。将抱茎苦荬菜全草切碎,经水煮,浓缩回收过滤,再经氧化铝柱层析后,最后,经铝胶柱层析得上述组合物。上述组合物及其衍生物适用于制成各种单方药物制剂,可制成缓释或控释药物制剂;以上药物制剂可用于治疗各种肿瘤和癌症。