公开(公告)号：CN108912123B

公开(公告)日：2020-03-13

申请号：CN201810940250.1

申请日：2018-08-17

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  黄可心 ,  谢明胜 ,  牛红英 ,  王东超 ,  王海霞 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了一种不对称[3+3]环化反应合成手性六元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α‑嘌呤取代的丙酮和β,γ‑不饱和酮酸酯为原料，以手性硫脲为催化剂，反应后得到手性六元碳环嘌呤核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，收率高。

公开(公告)号：CN104447749B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410673286.X

申请日：2014-11-21

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  杜聪 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  牛红英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/38 ,  C07D473/00 ,  C07D473/08 ,  C07D473/30 ,  C07D235/24 ,  C07D233/94 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种通过嘌呤对乙烯基环丙烷的选择性开环构建非环核苷的方法，反应方程式如下：本发明通过使用特定的催化剂，则能以高产率和高化学选择性得到目标产物。该反应具有操作简单、反应条件温和、催化剂便宜易得等几个优点，为合成非环核苷类似物提供了一条简洁实用的合成方法。

公开(公告)号：CN101948492A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN201010263980.6

申请日：2010-08-20

申请人： 河南师范大学 ,  新乡拓新生化科技有限公司

发明人： 渠桂荣 ,  郭海明 ,  杨西宁 ,  张新迎 ,  王东超 ,  牛红英 ,  夏然 ,  李涛 ,  王菲菲 ,  张倩 ,  增超

IPC分类号： C07H19/09 ,  C07H1/00

摘要： 化学合成法生产阿糖胞苷的工艺。本发明涉及一种有机化合物的合成工艺。本发明的目的是提供一种所用原料价廉易得，反应条件简单、成本低和环保，收率高的一种化学合成法生产阿糖胞苷的工艺。本发明的技术解决方案是，一种化学合成法生产阿糖胞苷的工艺，合成路线为：所述合成路线的合成步骤：(1)以阿糖尿苷(1)为起始原料与六甲基二硅胺烷(HMDS)在5-20kg压力和70-160℃温度条件下反应10-80小时后，将反应体系降温、搅拌，减压浓缩，去除回收多余的六甲基二硅胺烷，得到中间产物(II)，所述六甲基二硅胺烷的用量为阿糖尿苷重量的2-10倍；(2)将中间产物(II)溶解在适量(溶剂)(何种溶剂)中，降温或搅拌，制成阿糖胞苷粗品。本发明用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN101544641A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200910064796.6

申请日：2009-04-28

申请人： 河南师范大学 ,  新乡拓新生化科技有限公司

发明人： 郭海明 ,  渠桂荣 ,  吴静 ,  王东超 ,  杨西宁 ,  张新迎 ,  牛红英 ,  夏然 ,  王菲菲 ,  蔡玉瑛 ,  王秀强

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/34 ,  C07D473/16

摘要： 本发明公开了一种属于医用的具有抗癌活性的6－位被单氮杂冠醚修饰的嘌呤核苷类新化合物及制备方法。本发明的目的是提供一种具有抗癌活性的新化合物。此化合物(III)结构式中R1代表H、卤素、NH2和NR3其中的R3代表烯丙基、或是乙基取代的烯丙基、或是N，N－二烯丙基，R2代表H、苄基或者卤代苄基、烯丙基、甲基烯丙基、乙基烯丙基或是正丁基。化合物(III)及其药学上可接受的碱或酸所形成的加成盐具有抗癌活性。

公开(公告)号：CN108912123A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810940250.1

申请日：2018-08-17

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  黄可心 ,  谢明胜 ,  牛红英 ,  王东超 ,  王海霞 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了一种不对称[3+3]环化反应合成手性六元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α-嘌呤取代的丙酮和β,γ-不饱和酮酸酯为原料，以手性硫脲为催化剂，反应后得到手性六元碳环嘌呤核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，收率高。

公开(公告)号：CN103467550B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201310428434.7

申请日：2013-09-22

申请人： 河南师范大学

发明人： 夏然 ,  郭海明 ,  渠桂荣 ,  牛红英 ,  张倩 ,  李建平 ,  姜源

IPC分类号： C07H19/09 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7072 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了5-环己基阿糖尿苷、其制备方法以及其治疗白血病的应用。本发明的公开的合成方法避免了目前合成方法中的重金属催化剂，避免了产物的重金属残留，简化了合成操作，适合于药物的研究及进一步的大规模制备。

公开(公告)号：CN104447749A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410673286.X

申请日：2014-11-21

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  杜聪 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  牛红英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/38 ,  C07D473/00 ,  C07D473/08 ,  C07D473/30 ,  C07D235/24 ,  C07D233/94 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  B01J31/24

CPC分类号： C07D473/40 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/48 ,  B01J2531/824 ,  C07D233/92 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D249/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/08 ,  C07D473/30 ,  C07D473/38

摘要： 本发明公开了一种通过嘌呤对乙烯基环丙烷的选择性开环构建非环核苷的方法，反应方程式如下：本发明通过使用特定的催化剂，则能以高产率和高化学选择性得到目标产物。该反应具有操作简单、反应条件温和、催化剂便宜易得等几个优点，为合成非环核苷类似物提供了一条简洁实用的合成方法。

公开(公告)号：CN101544641B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200910064796.6

申请日：2009-04-28

申请人： 河南师范大学 ,  新乡拓新生化科技有限公司

发明人： 郭海明 ,  渠桂荣 ,  吴静 ,  王东超 ,  杨西宁 ,  张新迎 ,  牛红英 ,  夏然 ,  王菲菲 ,  蔡玉瑛 ,  王秀强

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/34 ,  C07D473/16

摘要： 本发明公开了一种属于医用的具有抗癌活性的6-位被单氮杂冠醚修饰的嘌呤类化合物及制备方法。本发明的目的是提供一种具有抗癌活性的化合物。此化合物(III)结构式中R1代表H、卤素、NH2和NR3其中的R3代表烯丙基、或是乙基取代的烯丙基、或是N，N-二烯丙基，R2代表H、苄基或者卤代苄基、烯丙基、甲基烯丙基、乙基烯丙基或是正丁基。化合物(III)及其药学上可接受的碱或酸所形成的加成盐具有抗癌活性。

公开(公告)号：CN107474017B

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201710756439.0

申请日：2017-08-29

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  梁磊 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  王海霞 ,  牛红英 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种不对称烯丙基化反应合成手性N1‑烯丙基嘧啶的方法，属于不对称合成领域。以N3‑保护的嘧啶和烯丙基碳酸酯为原料，以[Rh(COD)Cl]2为催化剂，DTBM‑Segphos或DTBM‑MeOBIPHEP为手性配体，反应后得到手性N1‑烯丙基嘧啶，收率中等至优秀。

公开(公告)号：CN107474017A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710756439.0

申请日：2017-08-29

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  梁磊 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  王海霞 ,  牛红英 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24

CPC分类号： C07D239/54 ,  B01J31/2409 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/822 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明公开了一种不对称烯丙基化反应合成手性N1-烯丙基嘧啶的方法，属于不对称合成领域。以N3-保护的嘧啶和烯丙基碳酸酯为原料，以[Rh(COD)Cl]2为催化剂，DTBM-Segphos或DTBM-MeOBIPHEP为手性配体，反应后得到手性N1-烯丙基嘧啶，收率中等至优秀。