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公开(公告)号：CN111349611A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578648.1
申请日：2018-12-21
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种无标记Kappa受体的细胞筛选模型，基于无标记细胞整合药理学技术，利用Kappa稳定表达的细胞系，建立了筛选Kappa受体的激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响Kappa受体下游通路的调节剂。本发明具有无损伤、高时空分辨、高灵敏度、高通量、能靶点-通路整合研究及操作简单、实验周期短等特点，检测过程无需标记及额外指示剂的添加，更真实的响应药物在活细胞整体水平的作用；可大大提高Kappa的激动剂、拮抗剂及通路调节剂的发现效率，对阐述Kappa的药理学和生理学功能具有重大意义，同时为Kappa受体参与的镇痛和调节胃肠蠕动、情绪、行为及心血管等相关疾病的药物筛选提供指导。
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公开(公告)号：CN111349610A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578647.7
申请日：2018-12-21
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种无标记Delta受体的细胞筛选模型，基于无标记细胞整合药理学技术，利用Delta稳定表达的细胞系，建立了筛选Delta受体的激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响Delta受体下游通路的调节剂。本发明具有无损伤、高时空分辨、高灵敏度、高通量、能靶点-通路整合研究及操作简单、实验周期短等特点，检测过程无需标记及额外指示剂的添加，更真实的响应药物在活细胞整体水平的作用；可大大提高Delta的激动剂、拮抗剂及通路调节剂的发现效率，对阐述Delta的药理学和生理学功能具有重大意义，同时为Delta受体参与的镇痛和调节胃肠蠕动、情绪、行为及心血管等相关疾病的药物筛选提供指导。
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公开(公告)号：CN110974812A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201910757616.6
申请日：2019-08-16
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/7048 , A61K31/352 , A61K31/58 , A61K31/473 , A61K31/19 , A61K31/05 , A61P11/06 , A61P9/12 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P9/04 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及天然产物中靶向活性分子及其应用，具体涉及天然产物中GPR35受体新激动剂及其应用。所述GPR35受体新激动剂包括以大黄酸、槲皮素、7-去甲基银杏双黄酮、原金丝桃素、黄芩苷、四氢二甲氧基二苯并喹啉二醇、芦荟大黄素、去甲波尔定、大豆苷元、丹参酮IIA、木樨草甘、木兰花碱、隐丹参酮和异黄腐醇化合物及其对应药学上可接受的成盐化合物中的一种或两种以上为活性成分。体外细胞实验表明，本发明中GPR35受体新激动剂包括的天然化合物对GPR35受体具有激动作用。目前研究表明GPR35受体与哮喘、心力衰竭、高血压、炎症、冠状动脉心脏病、代谢综合症、疼痛和癌症等疾病密切相关，据此本发明的GPR35受体新激动剂为这些相关疾病的药物开发提供了候选化合物。
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公开(公告)号：CN112746058A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201911051053.5
申请日：2019-10-31
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种α2A肾上腺素受体的细胞筛选模型。本发明基于无标记细胞整合药理学技术，利用α2A肾上腺素受体稳定表达的细胞系，建立了筛选α2A肾上腺素受体的激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响α2A肾上腺素受体下游通路的调节剂。本发明构建的α2A肾上腺素受体细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂，具有无标记、无伤害、高通量、高灵敏等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找α2A肾上腺素受体的激动剂、拮抗剂和通路活性分子或者活性化合物，及α2A肾上腺素受体参与的镇痛、镇静、缺血性心脏病、脓毒性心脏病和调节血压的药物筛选。
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公开(公告)号：CN112391351A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011297488.0
申请日：2020-11-18
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种阿片受体变构调节剂筛选模型及应用。本发明利用高表达Delta阿片受体的HEK293‑Delta稳转细胞株的特点，利用高通量实时荧光检测分析系统（FLIPR）平台，构建筛选Delta阿片受体调节剂的模型。本发明所构建的基于高通量实时荧光检测分析系统（FLIPR）平台的Delta阿片受体调节剂筛选模型具有新颖、高灵敏度、可靠、操作简便、试验周期短及能高通量筛选等特点，其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中发现Delta阿片受体变构调节剂，以及Delta阿片受体密切相关的中枢神经系统疾病，如成瘾、疼痛、抑郁、帕金森病、学习和认知等，和心脏病、缺血性中风、癌症等疾病的药物筛选。
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公开(公告)号：CN111349613A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578650.9
申请日：2018-12-21
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种无标记毒蕈碱受体M4的细胞筛选模型。本发明基于无标记细胞整合药理学技术，利用M4稳定表达的细胞系，建立了筛选M4受体的激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响M4受体下游通路的调节剂。本发明构建的M4细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂，具有靶点-通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找M4受体的激动剂、拮抗剂和通路调节剂，及M4受体参与的阿兹海默症、帕金森症及精神分裂等疾病的药物筛选。
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公开(公告)号：CN111349612A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578649.6
申请日：2018-12-21
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种无标记阿片受体NOP的细胞筛选模型。本发明基于无标记细胞整合药理学技术，利用NOP稳定表达的细胞系，建立了筛选NOP受体的激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响NOP受体下游通路的调节剂。本发明构建的NOP细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂，具有靶点-通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找NOP受体的激动剂、拮抗剂和通路调节剂，及NOP受体参与的伤害感受、药物滥用副作用及心血管疾病的药物筛选。
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公开(公告)号：CN111349609A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578004.2
申请日：2018-12-21
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种无标记组胺受体H3的细胞筛选模型。本发明基于无标记细胞整合药理学技术，利用H3稳定表达的细胞系，建立了筛选H3受体的激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响H3受体下游通路的调节剂。本发明构建的H3细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂，具有靶点-通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找H3受体的激动剂、拮抗剂和通路调节剂，及H3受体参与的过敏反应、炎性反应、肥胖及运动协调相关疾病的药物筛选。
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公开(公告)号：CN113493433B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202010190609.5
申请日：2020-03-18
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D311/18 , C07D311/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D405/14 , A61K31/37 , A61K31/41 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P1/16 , A61P25/16
摘要： 于治疗、预防和抑制与GPR35受体介导相关的疾本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂 病。的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性，是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体，该类化合
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![作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物、制备方法及应用](/CN/2020/1/38/images/202010190639.jpg)
公开(公告)号：CN113493462A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202010190639.6
申请日：2020-03-18
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D493/04 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P25/00 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/16 , A61P1/16 , A61K31/366
摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的2H‑呋喃并[2,3‑H]色烯衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性，是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体，该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源GPR35受体普遍表现出较高的激动活性。本发明是GPR35受体的特异性激动剂，可应用于治疗和预防与GPR35受体相关的疾病。
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